Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

11033 2022.08.29

Status

PA Patentë e grantuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.04.10

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2022/58 2022.01.31

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2022.09.06

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14782759.6 2014.04.10

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2985284 2021.11.03

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
RU	2013116822

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

	IPC
1	07
2	01
3	61
4	61
5	61
6	61
7	61
8	61
9	61
10	61
11	61
12	61
13	61
14	61
15	61
16	61
17	07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Treamid Therapeutics GmbH	Building S141, Muellerstrasse 178
Ltd. "Valenta-Intellekt"	ul. Ryabinovaya, d. 26 str. 10, kab. 6-26, Moscow 121471
Nebolsin, Vladimir Evgenievich	ul. Golitsynskaya, 457 derevnya Borzye, Istrinsky raion Moskovaya oblast, 143581

(72) Shpikës

Emri	Adresa
NEBOLSIN, Vladimir Evgenievich	ul. Golitsynykaya, 457 Borzye Istrinsky r-n , Moskovskaya obl., 143581 , RU
KROMOVA, Tatyana Alexandrovna	ul. Bilibina 17-60 , 248010 Kaluga , RU
ZHELTUKHINA, Galina Alexandrovna	ul. Iskry 13/1-292 , 129344 Moscow , RU

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa	Qyteti	Kodi
Aleksandra Mecaj	Rr. Reshit Collaku, Pall. Shallvare, shk. 5, ap.70/4, Tiranë		AL
Aleksandra Mecaj	Rr. Reshit Collaku, Pall. Shallvare, shk. 5, ap.70/4, Tiranë		AL

(54) Titull

DERIVATET BISAMIDE TE ACIDIT DIKARBOKSILIK, PERDORIMI I TYRE, PERBERJE FARMACEUTIKE E BAZUAR MBI TE DHE METODAT PER PRODHIMIN E DERIVATEVE TE BISAMIDEVE TE ACIDIT DIKARBOKSILIK

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Derivat i acidit bisamid dikarboksilik i formulës së përgjithshme: në të cilën: R1 është një grup i zgjedhur nga: dhe dhe R2 është një grup i zgjedhur nga: -C(O)-(CH2)0-C(O)-, -C(O)-(CH2)1-C(O)-, -C(O)-(CH2)2-C(O)-, -C(O)-(CH2)3-C(O)-, -C(O)-(CH2)4-C(O)-, -C(O)(CH3)-CH2-C(O)-, dhe -C(O)-CH2-C(CH3)2-CH2-C(O)-, ose një grup i zgjedhur nga ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e saj, me një kusht që përbërësi nuk është një përbërës, në të cilin: R1 është dhe R2 është -C(O)-(CH2)3-C(O)-; një përbërës, në të cilin: R1 është dhe R2 është -C(O)-(CH2)4-C(O)-
2	2. Metodë për shelatimin e ioneve të metalit in vitro nëpërmjet derivatit të bisamidit të acidit dikarboksilik të formulës së përgjithshme: në të cilin: R1 është një grup i zgjedhur nga: dhe dhe R2 është një grup i zgjedhur nga: -C(O)-(CH2)0-C(O)-, -C(O)-(CH2)1-C(O)-, -C(O)-(CH2)2-C(O)-, -C(O)-(CH2)3-C(O)-, -C(O)-(CH2)4-C(O)-, -C(O)-CH2-CH(CH3)-CH2-C(O)-, dhe -C(O)-CH2-C(CH3)2-CH2-C(O)-, ose një grup i zgjedhur nga ose një kripë të pranueshme farmaceutikisht të tyre.
3	3. Metoda e pretendimit 2 në të cilën derivati bisamide i acidit dikarboksilik është i mundur të shelatojë ionet e Zn, Cu, Fe, Mg, dhe Ca.
4	4. Përbërje farmaceutike për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e një ose më shumë sëmundjeve të zgjedhura nga një sëmundje virale, sëmundje kardiovaskulare, sëmundje neurodegjenerative, sëmundje kanceri, diabeti dhe komplikacioneve të tij kardiovaskulare, anemia tepri-hekuri, porfiria cutanea tarda, cerroza e alkoolizmit ose cerroza alkoolike; ose në trajtimin e helmimit të kripës nga metali në tranzicion, ose në trajtimin e një sëmundjeje të lidhur me reaksionin e oksidimit të cliruar nga rrënja me varësi nga metali, ose në trajtimin e një sëmundjeje të shkaktuar nga toksinat mikrobiale; në të cilin përbërja në fjalë përmban një sasi efektive të një përbërësi të formulës së përgjithshme I: në të cilën R1 është grup 5-antarësh i pangopur heterociklik që përmban nga 1 deri 2 heteroatome të zgjedhur nga N dhe/ose S, në mënyrë opsionale të kondensuar me një grup ciklik 6-antarësh të pangopur; R2 është -C(O)-R3-C(O)-, në të cilin R3 është -(CH2)n- i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në dy grupe C1-C6alkil ose fenil; dhe n është një numër i plotë nga 0 në 4; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
5	5. Përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 4, në të cilën sëmundja virale është shkaktuar nga hepatitis i virusit C, virusi human papilloma, HIV, ose virusi oncogjenik ARN, si virusi i leucemisë, ose në të cilën sëmundja kardiovaskulare është shkaktuar nga kardiotoksiciteti citostatik, depozita e kolesterolit, ose hipertensioni.
6	6. Përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 4, në të cilin sëmundja e shoqëruar me reaksionin e oksidimit të cliruar nga rrënja me varësi nga metali është një sëmundje e lidhur me moshën, si një katarakt, sëmundje retinale, ose pigmentim i lëkurës; pasojat e goditjes në tru; aterosklerozat; ose një sëmundje inflamatore, si osteoartriti ose artriti rheumatoid.
7	7. Përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 4, në të cilin sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Ëilsonit, sëmundja e Huntingtonit, sklerozat laterale amiotrofike, ose një sëmundje prion.
8	8. Përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 4, në të cilën sëmundja e shkaktuar nga toksinat mikrobiale është botulizëm ose gangren gazoze.
9	9. Një përbërës i formulës I: në të cilën R1 është një grup 5-antarësh heterociklik që përmban nga 1 deri 2 heteroatome të zgjedhur nga N dhe/ose S, të kondensuara në mënyrë opsionale me një grup 6-antarësh të pangopur ciklik; R2 është -C(O)-R3-C(O)-, në të cilën R3 është -(CH2)n- e zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri dy grupe C1-C6alkil ose fenil; dhe n është një numër i plotë nga 0 deri 4; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj për përdorim në parandalimin dhe/ose trajtimin e një sëmundjeje të zgjedhur nga një sëmundje virale, një sëmundje kardiovaskulare, një sëmundje neurodegjenerative, një sëmundje kanceri, diabeti dhe komplikacioneve të tij kardiovaskulare, anemia tepri-hekuri, porfiria cutanea tarda, cerroza e alkoolizmit ose cerroza alkoolike; helmimi i kripës nga metali në tranzicion, sëmundje e lidhur me reaksionin e oksidimit të cliruar nga rrënja me varësi nga metali, sëmundje e shkaktuar nga toksinat mikrobiale.
10	10. Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëmundja virale është shkaktuar nga virusi i hepatitit C, virusi human papilloma, HIV, ose virusi oncogjenik ARN, si virusi i leucemisë.
11	11. Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëmundja kardiovaskulare është shkaktuar nga kardiotoksiciteti citostatik, depozita e kolesterolit, ose hipertensioni.
12	12. Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëundja e shoqëruar me reaksionin e oksidimit nga varësia e metalit të cliruar nga rrënja është një sëmundje e lidhur me moshën, si katarakt, sëmundje retinale, ose pigmentimi i lëkurës; pasojat e goditjes në tru; ateroskleroza; ose një sëmundje inflamatore, si osteoartriti, ose artriti rheumatoid.
13	13. Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëmundja neurodegjenerative është sëmundja e Alzheimerit, sëmundja e Parkinsonit, sëmundja e Ëilsonit, sëmundja e Huntingtonit, skleroza amiotrofike laterale, ose një sëmundje prion.
14	14. Përbërësi për përdorim sipas pretendimit 9, në të cilin sëmundja e shkaktuar nga toksinat mikrobiale është botulizëm ose gangrenë gazoze.
15	15. Metodë për prodhimin e një derivati bisamid të acidit dikarboksilik të formulës së përgjithshme I: në të cilën R1 është një grup heterociklik 5-antarësh të pangopur që përmban nga 1 deri 2 heteroatome të zgjedhur nga N dhe/ose S, të kondensuara në mënyrë opsionale me një grup ciklik 6-antarësh të pangopur; R2 është -C(O)-R3-C(O)-, në të cilin R3 është -(CH2)n- i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në dy grupe C1-C6alkil ose fenil; dhe n është një numër i plotë nga 0 deri në 4; që përmban kondensimin e acidit dikarbokslik të formulës së përgjithshme II: R4O-C(O)-R3-C(O)-OR4, në të cilën R3 është -(CH2)n- i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në dy grupe C1-C6alkil ose fenil, n është një numër i plotë nga 0 deri në 4, dhe R4 është hidrogjen ose C1-C6alkil, me një aminë të formulës së përgjithshme III: NH2-(CH2)2-R1, në të cilën R1 është një grup heterociklik 5-antarësh i pangopur që përmban nga 1 deri në 2 heteroatome të zgjedhur nga N dhe/ose S, të kondensuara në mënyrë opsionale me një grup ciklik 6-antarësh të pangopur nën ngrohje, dhe në mënyrë opsionale në prani të një tretësi, ose në një shkallë molare prej 1:2-2.5 në një tretësirë tetrahidrofuran në prani të një agjenti kondensues.
16	16. Metoda e pretendimit 15, në të cilën tretësi është zgjedhur nga një acid dikarboksilik dimetil ose eter dietil dhe hapi i ngrohjes është kryer në një temperaturë prej midis 150 dhe 170°C.
17	17. Metoda e pretendimit 15, në të cilën agjenti kondensues është karbonildiimidazole.