Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7941
2019.03.06
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/746
2018.10.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.03.20
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15713170.7
2015.03.26
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3137455
2018.08.15
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 21422014 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
| IPC | |
|---|---|
| 1 | 61 |
| 2 | 07 |
| 3 | 07 |
| 4 | 61 |
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| MMV Medicines for Malaria Venture | 20 route de Pré-Bois, ICC |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| PATIL, Vikas | House No- 706Ground Floor16th MainA-BlockSahakaranagar , BangaloreKarnataka 560092 , IN |
| NARAYANAN, Shridhar | E305Purva Venezia apartmentsYelahanka new town , BangaloreKarnataka 560064 , IN |
| VITHALRAO BELLALE, Eknath | Triambakeshwar NiwasA/P Rokda SawargaonTal-Ahmedpur , LaturMaharashtra 413515 , IN |
| SHANBHAG, Gajanan | 16/2 Karnataka Layout 2nd stageBhuvaneshwari NagarKamala Nagar , BangaloreKarnataka 560079 , IN |
| ROY CHOUDHURY, Nilanjana | Flat C4Kruthi Doddamane Apt.Hennur VillageKuvempu roadKalyan Nagar Post , BangaloreKarnataka 560043 , IN |
| KOUSHIK, Krishna | Krishna KunjNo. 18 8 B MainSreenidhi LayoutVidyaranyapura , BangaloreKarnataka 560097 , IN |
| MURUGAN, Kannan | 3D Alagapppuram South StreetPalaya pettaiGanthi Nagar(PO)Tamilnadu , Tirunelveli 627008 , IN |
| PUTTUR, Jayashree | 11 AECS Layout 2nd StageNear ISRO HQRMV extension 2nd StageSanjayanagar , BangaloreKarnataka 560094 , IN |
| RAICHURKAR, Anandkumar | Sriniketan 1844th Main6th BlockBel LayoutVidyaranyapura , BangaloreKarnataka 560097 , IN |
| SOLAPURE, Suresh | A309Nagarjuna Gardens 'F' BlockSahakarnagar , BangaloreKarnataka 560092 , IN |
| LANDGE, Sudhir | 101 Saptagiri HomesSite 18/19Sector BAmruthnagar , BangaloreKarnataka 560092 , IN |
| IYER, Pravin | D305Purva Venezia apartmentsYelahanka new Town , BangaloreKarnataka 560064 , IN |
| HAMEED PEER MOHAMED, Shahul | No. 718th SBM colonyMathikere , BangaloreKarnataka 560054 , IN |
| KIRTHIKA SAMBANDAMURTHY, Vasan | A1601Nagarjuna Aster ParkYelahanka new Town , BangaloreKarnataka 560064 , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa | Qyteti | Kodi |
|---|---|---|---|
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë | AL | |
| Eno DODBIBA | RR."Naim FRASHERI" P.60/3, Shk.1, Ap.16, Tiranë | AL |
(54) Titull
Komponime Triaminopirimidine të dobishme për parandalimin ose trajtimin e Malarjes
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim i Formulës (I): ose një kompleks, hidrat, solvat, ose një polimorf, tautomer, izomer gjeometrik, optikisht aktiv ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme, ku: HAR është një sistem unazor heteroaril me 5 elemente, i zgjedhur nga R1 në cdo rast është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, CF3 dhe C3-C5 cikloalkil; R2 në cdo rast është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, -CN dhe C1-6 alkil; R3 në cdo rast është zgjedhur nga H, C1-6 alkil, C3-C5 cikloalkil dhe CF3; R4 në cdo rast është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-6 alkil; R5 në cdo rast është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-6 alkil; dhe R6 në cdo rast është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-6 alkil. |
| 2 | 2. Komponimi sipas pretendimit 1, ku C1-6 alkil është i tillë si metil. |
| 3 | 3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku R2 është halogjen. |
| 4 | 4. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R3 është C3-C5 cikloalkil i tillë si ciklobutil ose ciklopropil. |
| 5 | 5. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R3 është C1-6 alkil i tillë si etil. |
| 6 | 6. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R4 është C1-6 alkil i tillë si metil. |
| 7 | 7. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R5 është hidrogjen. |
| 8 | 8. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R6 është H. |
| 9 | 9. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R6 është C1-6 alkil i tillë si metil. |
| 10 | 10. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku HAR është zgjedhur nga grupi i mëposhtëm: |
| 11 | 11. Komponimi sipas pretendimit 1, ku R1 është metil; R2 është zgjedhur nga fluor, klor dhe CN; R3 është zgjedhur nga ciklobutil, etil dhe ciklopropil; R4 është zgjedhur nga hidrogjen dhe metil; R5 është hidrogjen; R6 është zgjedhur nga hidrogjen dhe metil; dhe HAR është zgjedhur nga: |
| 12 | 12. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku komponimi është zgjedhur nga grupi i mëposhtëm: N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-(4-metilpiperazin-1-il)-N4-(1-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-N4-(1-etil-5-metil-pirazol-3-il)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[(3R)-3-metilpiperazin-1-il]-N4-(1-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(5-klor-4-ciklopropil-6-metil-2-piridil)-N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-5-[3-metilpiperazin-1- il]pirimidin-2,4-diamin; 4-ciklopropil-6-[[4-[(1,5-dimetilpirazol-3-il)amino]-5-[3-metil piperazin-1-il]pirimidin-2-il]amino]-2- metil-piridin-3-karbonitril; N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-N2-(4-etil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamin; N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-N2-(4-etil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklobutil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamin; N2-(5-klor-4-ciklopropil-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]-N4-(2-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(5-klor-4-ciklopropil-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]-N4-(1-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(5-klor-4-ciklopropil-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]-N4-(2-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3,4-dimetil piperazin-1-il]-N4-(1,5-dimetilpirazol-3- il)pirimidin-2,4-diamin; N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3,4-dimetil piperazin-1-il]-N4-(1-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; dhe N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3,4-dimetil piperazin-1-il]-N4-(2-metiltriazol-4-il)pirimidin-2,4-diamin; si dhe kripërat, komplekset, hidratet, solvatet e tyre farmaceutikisht të pranueshme, tautomerët, polimorfët, përzierjet racemike, format optikisht aktive dhe derivatet e tyre farmaceutikisht aktive. |
| 13 | 13. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku komponimi është zgjedhur nga N2-(4-ciklopropil-5- fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3,4-dimetilpiperazin-1-il]-N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)pirimidin-2,4-diamin dhe metaboliti i tij aktiv N2-(4-ciklopropil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamina. |
| 14 | 14. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku komponimi është N4-(1,5-dimetilpirazol-3-il)-N2-(4- etil-5-fluoro-6-metil-2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]pirimidin-2,4-diamina |
| 15 | 15. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku komponimi është N2-(5-klor-4-ciklopropil-6-metil2-piridil)-5-[3-metilpiperazin-1-il]-N4-(2-metil triazol-4-il)pirimidin-2,4-diamina. |
| 16 | 16. Një përbërje farmaceutike e cila përbëhet nga një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 15, ose një kripë e tyre farmaceutikisht e pranueshme, dhe një lëndë holluese, një eksipient ose një bartës farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 17 | 17. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 16, e cila përmban më tej të paktën një agjent tjetër antimalarik. |
| 18 | 18. Një përbërje farmaceutike sipas pretendimit 17, ku agjenti tjetër antimalarik është zgjedhur nga artemisinina ose një derivat i artimisininës (i tillë si artemeter ose dihidroartemisinin), klorkinina, meflokina, kinina, atokuoni/proguanili, doksiciklina, hidroksiklorkinina, halofantrina, pironaridina, lumefantrina, pirmetaminsulfadoksina, piperakina, amodiakina, atovakuoni, proguanil hidrokloridi, Spiro[3H-indol-3,1’-[1H]pirido[3,4- b]indol]-2(1H)-oni (Numri i Regjistrit CAS: 1193314-23-6), 5,7’-diklor-6’-fluoro-2’,3’,4’,9’-tetrahidro-3’-metil-,(1’R,3’S)-], Sulfur, [4-[[2-(1,1-difluoroetil)-5-metil[1,2,4]triazolo[1,5-a]pirimidin-7-il]amino]fenil] pentafluoro-] (Numri i Regjistrit CAS: 1282041-94-4), Morfolina, 4-[2-(4-cis-dispiro[ciklohekzan-1,3’-[1,2,4]trioksolan 5’,2"-triciklo[3.3.1.13,7]dekan]-4-il fenoksi)etil]-] (Numri i Regjistrit CAS: 1029939-86-3), kinakrin, primakin, tafenakin, doksiciklin, ferrokin dhe arterolan. |
| 19 | 19. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 15 ose një përbërje e tij farmaceutike për trajtimin ose parandalimin e malaries ose e një infeksioni parazitar të shkaktuar nga specia plasmodium. |
| 20 | 20. Një proces për përgatitjen e një komponimi të Formulës (I), i cili përbëhet nga hapi i reagimit të një derivati sipas Formulës (IV) me një derivat të Formulës (V) për të përftuar një komponim të ndërmjetëm të Formulës (X) nën kushte aminimi të katalizuar me paladium, si më poshtë: ku R është R6 dhe R6 është alkil. |