REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7781 2018.12.20
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.03.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/744 2018.10.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.01.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13761487.1 2013.03.13
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2825042 2018.08.01
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261611400
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
IPC
1 61
2 61
3 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Celgene CAR LLC AON House 30 Woodbourne Avenue
(72) Shpikës
Emri Adresa
LEE, Kwangho 204-100939 Bongsan-ro, Yuseong-gu , Daejeon, 205-753 , KR
TESTER, Richland, Wayne 23 Gregoire Drive , Marlborough, MA 01752 , US
WITOWSKI, Steven, Richard 44 Valley Road , Madison, NJ 07940 , US
LAI, Mei 1038 Neon Forest Circle , Longmont, CO 80504 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa Qyteti Kodi
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë AL
(54) Titull
KRIPËRAT E NJË FRENUESI KINASE TË RECEPTORIT TË FAKTORIT TË RRITJES EPIDERMALE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Përbërja 2: ku: n është 1 ose 2; dhe X është acid hidrobromik, acid benzenesulfonik, acid sulfonik kamfor, 1,2-acid disulfonik etan, acid hidroklorik, acid maleik, acid metansulfonik, acid sulfonik-2-naftalene, 1,5-acid sulfonik naftalene, acid oksalik, 4-acid toluenesulfonik ose 2,4,6-acid trihidroksibenzoik.
2 Përbërja e pretendimit 1, ku X është acid hidrobromik.
3 Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është një Formë I e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 17.39, rreth 19.45, rreth 21.41, rreth 23.56 dhe rreth 27.45 gradë 2-theta.
4 Përbërja e pretendimit 3, ku përbërja është një Formë I e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga në mënyrë substanciale të gjithë majat në një model të difraksionit me rreze X zgjedhur nga ato tek rreth 9.84, 15.62, 17.39, 19.45, 20.69, 21.41, 22.38, 23.56, 25.08 dhe 27.45 gradë 2-theta.
5 Përbërja e pretendimit 4, ku përbërja është një Formë I e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga në mënyrë substanciale të gjithë majat në një model të difraksionit me rreze X zgjedhur nga ato tek °2-Theta 40.86 41.03 41.39 42.16 42.48 42.78 44.28 45.34 45.59 46.57 47.20 47.51 °2-Theta 31.35 32.45 32.82 34.18 34.80 35.35 36.01 36.82 37.61 37.96 38.55 39.13 40.04 40.64 °2-Theta 3.17 3.48 3.79 5.60 7.92 8.35 9.84 11.52 14.10 15.23 15.62 16.73 17.39 18.23 °2-Theta 19.45 20.69 21.41 22.38 23.56 24.65 25.08 26.26 27.45 28.50 29.06 29.77 29.94 30.66
6 Përbërja e pretendimit 2, ku (i) përbërja është një Formë III e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 6.79, rreth 13.36, rreth 19.93, rreth 20.89, rreth 21.90, rreth 22.70, rreth 22.91 dhe rreth 26.34 gradë 2-theta, ose: ku (ii) përbërja është një Formë IV e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 6.45, rreth 12.96, rreth 19.38, rreth 19.79, rreth 21.37 dhe rreth 21.58 gradë 2-theta, ose: ku (iii) përbërja është një Formë V e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 6.17, rreth 6.99, rreth 12.50, rreth 14.14, rreth 17.72 dhe rreth 23.12 gradë 2-theta, ose: ku (iv) përbërja është një Formë VI e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 8.38, rreth 9.38, rreth 18.93, dhe rreth 21.58 gradë 2-theta, ose: ku (v) përbërja është një Formë VII e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 15.91, rreth 19.10, rreth 19.53, rreth 20.24, rreth 22.64 dhe rreth 25.58 gradë 2-theta.
7 Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është një Formë VIII e kripës së acidit hidrobromik karakterizuar nga një model difraksioni me rreze X të pluhurit që ka majat tek rreth 8.79, rreth 11.13, rreth 19.97, rreth 21.31, rreth 21.56, rreth 25.30 dhe rreth 26.65 gradë 2-theta.
8 Përbërja e pretendimit 1, ku X është acid benzenesulfonik, në mënyrë të preferueshme ku përbërja është një hidrat, më tej ku përbërja ka një ose më shumë maja në një model difraksioni me rreze X të pluhurit zgjedhur nga ato tek rreth 10.68, rreth 16.10, rreth 18.44 dhe rreth 22.36 gradë 2-theta.
9 Përbërja e pretendimit 1, ku X është acid sulfonik kamfor, ose: ku X është 1,2-acid disulfonik etan, ose: ku X është acid hidroklorik, ose: ku X është acid maleik, ose: ku X është acid metansulfonik, ose: ku X është acid sulfonik-2-naftalene, ose: ku X është 1,5-acid sulfonik naftalene, ose: ku X është acid oksalik, ose: ku X është p-acid toluenesulfonik, ose: ku X është 2,4,6-acid trihidroksibenzoik.
10 Një kompozim që përfshin përbërjen e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 9 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm ose ekscipient.
11 Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kompozim i tij, për përdorim në frenimin e të paktën një mutanti të EGFR në mënyrë selektive siç krahasohet te tipi i iegër (WT) EGFR, në një mostër biologjike.
12 Përbërja ose kompozimi për përdorim sipas pretendimit 11, ku përbërja e sipërpërmendur është i pamjaftueshëm për WT EGFR, ose: ku të paktën një mutant është një mutant aktivizues, një mutant fshirës , një pikë mutacioni, ose një mutant zgjedhur nga T790M, delE746-A750, L858R, G719S.
13 Një kompozim sipas pretendimit 10 për përdorim në trajtimin e një mutanti EGFR-çrregullim i ndërmjetësuar ose gjendje, në mënyrë të preferueshme ku çrregullimi ose gjendja është një kancer.