Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8303
2019.06.14
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.23
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/211
2019.03.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15714147.4
2015.03.23
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3122745
2019.02.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461969735 |
| US | 201462088304 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
| IPC | |
|---|---|
| 1 | 61 |
| 2 | 07 |
| 3 | 61 |
| 4 | 61 |
| 5 | 07 |
| 6 | 61 |
| 7 | 61 |
| 8 | 61 |
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| MCENROE, Glenn | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| TJANDRA, Meiliana | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| MOSER, Heinz Ernst | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| YIFRU, Aregahegn | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| RECK, Folkert | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| CASAREZ, Anthony | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| ZHU, Qingming | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| LIN, Xiaodong | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| LINDVALL, Mika | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| SIMMONS, Robert Lowell | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.5300 Chiron Way , Emeryville, California 94608-2916 , US |
| AULAKH, Virender Singh | 95 B Keewenaw Drive , Whitehorse, Yukon Y1A 0B5 , CA |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa | Qyteti | Kodi |
|---|---|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë | AL | |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë | AL |
(54) Titull
PËRBËRJET ORGANIKE MONOBAKTAM PËR TRAJTIMIN E INFEKSIONEVE BAKTERIALE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e Formulës (I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: Z është CR4 ose N; R1 është H ose C1-C4 alkil; R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej H, C1-C4 alkil, dhe -COOH ose R1 dhe R2 të marra sëbashku me karbonin me të cilin ato janë lidhur formojnë një unazë të zgjedhur prej një unaze cikloalkili C3-C6 dhe një unazë heterociklike e përbërë prej 4-6 atome karboni që përmban deri në dy heteroatome të zgjedhura prej N, O dhe S si elemente të unazës; R3 është zgjedhur prej H, -COOH, dhe -L1-W-(CH2)0-2-X-R5; R4 është H ose halo; secila L1 është në mënyrë të pavarur një zinxhir i drejtë ose i degëzuar C1-4 alkilen; W është një lidhje, O, NH ose S; X është fenil, ose një unazë heteroarili me 5-6 elemente që përmban 1-3 heteroatome të zgjedhura prej N, O dhe S si elemente të unazës; ku fenili dhe heteroarili me 5-6 elemente janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe të zgjedhura prej C1-4 alkil, hidroksi, -CN, F, C1-4 alkoksi, -NH2, -NH(C1-4 alkil) dhe -N(C1-4 alkil)2; R5 është zgjedhur prej dhe ku R1b, R2b, dhe R3b janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, CN, (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, (C3-C6)cikloalkil, ose heterociklil me 4-, 5-, 6- ose 7 elemente që përmban N, O ose S si një element i unazës, ku secila (C1-C4)alkil, (C1-C4)alkoksi, (C3-C6)cikloalkil, ose heterociklil me 4-, 5-, 6- ose 7 elemente që përmban N, O ose S si një element i unazës mund të zëvendësohet me një, dy ose tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej Y, dhe ku R2b dhe R3b bashkë me atomin nitogjen me të cilin janë lidhur mund të formojnë në mënyrë opsionale një heterociklil me 5- deri në 7- elemente duke përfshirë 0 ose 1 heteroatome më tej të zgjedhur prej N, O dhe S, heterociklili i sipërpërmendur i zëvendësuar në mënyrë opsionale nga Y; Y është zgjedhur prej F, CN, -NH2, Q, -L2-C(O)NR10-L2-Q, -L2-NR10-C(O)-L2-Q, -L2-OR10,-L2-N(R10)2, -L2-N+(R11)3, -L2-NR10-C(O)R10, -L2-NR10-L2-N(R10)2, -L2-O-C(O)OR10, -L2-O-C(O)-N(R10)2, -L2-NR10-C(O)-N(R10)2, -L2-NR10-C(O)-OR11, -L2-C(=NR10)-N(R10)2, -CON(R10)2, -L2-NR10-C(=NR10)-N(R10)2, -L2-NR10-C(=NR10)-R10, -L2-C(O)N(R10)2, , -L2-O-SO3R10; L2 është në mënyrë të pavarur në çdo rast një lidhje ose një zinxhir i drejtë ose i degëzuar C1-4alkilen, i zëvendësuar në mënyrë të pavarur me NH2, OH, ose F; Het është një unazë hetrociklike e ngopur me 4-6 elemente, ku unaza heterociklike përmban 1 ose 2 heteroatome të zgjedhura prej N, O dhe S si elemente të unazës dhe është zëvendësuar me okso dhe në mënyrë opsionale më tej është zëvendësuar me Y; R10 dhe R12 janë në mënyrë të pavarur H ose C1-4 alkil në mënyrë opsionale të zëvendësuar nga një ose dy grupe të zgjedhura prej OH, NH2 ose Q; Q është zgjedhur prej -L2-N(R13)2, -L2-N+(R14)3, -L2-NR13-C(=NR13)-N(R13)2, -L2-NR13-CR13(=NR13), -L2-NR13-L2-Cy, -L2-NR13-C(=NR13)-NR13-L2-Cy, -L2-NR13-C(=NR13)-L2-Cy, -L2-Cy-L2-R13, -L2-Cy- L2-N(R13)2, -L2-NR13-SO2-N(R13)2, -L2-SO2-N(R13)2, -L2-NR13-SO2-R13, -L2-NR13-L2-Ar, -L2-S-L2-Cy, -L2-NR13-(C=O)-O-R13, secila Cy është në mënyrë të pavarur një cikloalkil me 3-6 elemente ose heterociklil me 3-6 elemente që përmban një ose dy heteroatome të zgjedhura prej N, O dhe S si një element i unazës dhe në mënyrë opsionale i shkrirë në një aril me 5-6 elemente ose unazë heteroarili, ku secila Cy është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe të zgjedhura prej halo C1-3 haloalkil, R14, hidroksi, C1-4 alkoksi, -NH2, -NH(C1-4 alkil) ose -N(C1-4 alkil)2; Ar është fenil, i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe të zgjedhura prej halo, C1-3 haloalkil, R14, hidroksi, C1-4alkoksi, -NH2, -NH(C1-4 alkil) ose -N(C1-4alkil)2; R11 është në mënyrë të pavarur në çdo rast C1-4 alkil; dhe dy R10 , ose dy R11 , ose dy R12 në të njëjtën N mund të ciklohen për të formuar një unazë heterociklile me 4-6 elemente i zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, hidroksi, ose okso; R13 është në mënyrë të pavarur në çdo rast H ose C1-4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me hidroksi, -OR14, -NHR14, C1-4 alkoksi, -NH2, -NH(C1-4 alkil) ose -N(C1-4 alkil)2; R14 është në mënyrë të pavarur në çdo rast C1-4 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me hidroksi, C1-4 alkoksi, -NH2, -NH(C1-4 alkil) ose -N(C1-4 alkil)2; ku dy R13 ose dy R14 në të njëjtën N mund të ciklohen për të formuar një unazë heterociklile me 4-6 elemente i zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, hidroksi, amino ose okso; R15 është H, halo, C1-4 alkil, CN, ose -O(C1-4 alkil). |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1, ku R1 dhe R2 bashkë më karbonin me të cilin të dy janë lidhur formojnë një unazë ciklopropani dhe R3 është -COOH. |
| 3 | 3. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku Z është CH. |
| 4 | 4. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1-3, ku Het është zgjedhur prej pirolidin-2-one, oksazolidin-2-one, dhe imidazolidin-2-one, dhe është zëvendësuar në mënyrë opsionale me Y. |
| 5 | 5. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, që ka strukturën e Formulës (II): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 6 | 6. Përbërja e pretendimit 1, ku ---O-CR1R2R3 është zgjedhur prej dhe |
| 7 | 7. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 6, ku Het është zgjedhur prej |
| 8 | 8. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme, e cila është një kripë farmaceutikisht e pranueshme. |
| 9 | 9. Përbërja e pretendimit 1, e cila është zgjedhur prej: dhe kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 10 | 10. Përbërja e pretendimit 1, e cila është ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 11 | 11. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të çdonjërit prej pretendimeve të mësipërme dhe të paktën një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-10, ose një kompozim farmaceutik i pretendimit 11 për përdorim në një metodë për të trajtuar një infeksion bakterial Gram-negativ. |
| 13 | 13. Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 12, ku infeksioni bakterial është pneumoni nozokomiale, një infeksion intraabdominal, ose një infeksion i traktit urinar i shkaktuar nga një specie e Enterobacteriaceae. |
| 14 | 14. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-10 për përdorim në terapi. |
| 15 | 15. Një kombinim farmaceutik, që përfshin një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-10 dhe një agjent të dytë terapeutik. |