Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7736
2018.11.16
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.11.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/659
2018.10.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.11.27
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13803292.5
2013.11.14
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2919780
2018.08.01
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261726119 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
| IPC | |
|---|---|
| 1 | 61 |
| 2 | 61 |
| 3 | 61 |
| 4 | 61 |
| 5 | 61 |
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| BIAL - Portela & CA., S.A. | Av. da Siderurgia Nacional |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BONIFÁCIO, Maria João Macedo da Silva | À Av. da Siderurgia Nacional , P-4745-457 S. Mamede do Coronado , PT |
| SOARES DA SILVA, Patrício Manuel Vieira Araújo | À Av. da Siderurgia Nacional , P-4745-457 S. Mamede do Coronado , PT |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa | Qyteti | Kodi |
|---|---|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë | AL | |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë | AL |
(54) Titull
DERIVATIVËT 1,3-DIHIDROIMIDAZOLE-2-TIONE PËR PËRDORIM NË TRAJTIMIN E HIPERTENSIONIT ARTERIAL PULMONAR DHE DËMTIMIT TË MUSHKËRIVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një përbërje e formulës I: për përdorim në trajtimin e hipertensionit arterial pulmonar, ku R1, R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe tregojnë hidrogjen, halogjen, alkil, alkilaril, alkiloksi, hidroksi, nitro, amino, alkilkarbonilamino, alkilamino ose grupe dialkilamino; R4 tregon hidrogjen, alkil, -alkilaril ose-alkilheteroaril; X tregon CH2, atom oksigjen ose atom sulfur; n është 1, 2 ose 3, me kusht që kur n është 1, X nuk është CH2; dhe enantiomerët individualë (R)- dhe (S)- ose përzierjet e enantiomerëve dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre, në mënyrë opsionale në kombinim me të paktën një tjetër ingredient farmaceutik aktiv. |
| 2 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës I ka formulën IA ku R1, R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe tregojnë hidrogjen, halogjen, alkil, alkilaril, alkiloksi, hidroksi, nitro, amino, alkilkarbonilamino, alkilamino ose grup dialkilamino; R4 tregon hidrogjen, alkil ose grup -alkilaril; X tregon CH2, atom oksigjen ose atom sulfur; dhe n është 1, 2 ose 3, me kusht që kur n është 1, X nuk është CH2. |
| 3 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës I ka formulën IB ku R1, R2 dhe R3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe tregojnë hidrogjen, halogjen, alkil, nitro, amino, alkilkarbonilamino, alkilamino ose grup dialkilamino; R4 tregon -alkil-aril ose -alkil-heteroaril; X tregon CH2, atom oksigjen ose atom sulfur; dhe n është 2 ose 3. |
| 4 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1, 2 ose 3, ku X është O. |
| 5 | Një përbërje për përdorim sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku n është 2 ose 3. |
| 6 | Një përbërje për përdorim sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku të paktën një prej R1, R2 dhe R3 është fluorine. |
| 7 | Një përbërje për përdorim sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme, ku përbërja e formulës I është siguruar si enantiomeri (R) ose (S). |
| 8 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 7, ku përbërja e formulës I është siguruar si enantiomeri-(R). |
| 9 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës I është zgjedhur nga: (S)-5-(2-aminoetil)-1-(1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (S)-5-(2-aminoetil)-1-(5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-kroman-3-il-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-hidroksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(8-hidroksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-metoksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(8-metoksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-fluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(8-fluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6,7-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (S)-5-(2-aminoetil)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6,7,8-trifluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-kloro-8-metoksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-metoksi-8-klorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-nitrokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(8-nitrokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-[6-(acetilamino)kroman-3-il]-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-aminometil-1-kroman-3-il-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-aminometil-1-(6-hidroksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6-hidroksi-7-benzilkroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-aminometil-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(3-aminopropil)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (S)-5-(3-aminopropil)-1-(5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahidronaftalen-2-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R,S)-5-(2-aminoetil)-1-(6-hidroksithiokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R,S)-5-(2-aminoetil)-1-(6-metoksithiokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-benzilaminoetil)-1-(6-metoksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-benzilaminoetil)-1-(6-hidroksikroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-1-(6-hidroksikroman-3-il)-5-(2-metilaminoetil)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-5-(2-metilaminoetil)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-1-kroman-3-il-5-(2-metilaminoetil)-1,3-dihidroimidazole-2-tione; (R)-5-(2-(benzilamino)etil)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1H-imidazole-2(3H)-tione; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 10 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 8, ku përbërja e formulës I është siguruar në formën e kripës hidrokloride. |
| 11 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1 ose 2, ku përbërja e formulës I është (R)-5-(2-aminoetil)-1-(6,8- difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 12 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 11, ku përbërja e formulës I është kripa hidrokloride e (R)-5-(2- aminoetil)-1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1,3-dihidroimidazole-2-tione. |
| 13 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1 ose 3, ku R4 tregon -CH2-aril ose -CH2-heteroaril. |
| 14 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 13, ku R4 është benzil. |
| 15 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës I ka formulën X: |
| 16 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 1 ose 3, ku përbërja e formulës I është (R)-5-(2-(benzilamino)etil)- 1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1H-imidazole-2(3H)-tione ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij. |
| 17 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 15, ku përbërja e formulës I është (R)-5-(2-(benzilamino)etil)- 1-(6,8-difluorokroman-3-il)-1H-imidazole-2(3H)-tione. |
| 18 | Një përbërje për përdorim sipas ndonjërit prej pretendimeve të mësipërme ku të paktën një tjetër ingredient farmaceutik aktiv është një ose më shumë zgjedhur nga lista e mëposhtme: epoprostenol, iloprost, bosentan, ambrisentan, sitaksentan, sildenafil, tadalafil, amlodipine, felodipine, diltiazem, nifedipine, nicardipine isosorbide dinitrate, isosorbide-5-mononitrate, varfarin, kaptopril, enalapril, lisinopril, benazepril, fosinopril, trandolapril, kuinapril, ramipril, perindopril, zofenopril, cilazapril, imidapril, losartan, kandersartan, olmesartan, irbesartan, eprosartan, telmisartan, valsartan, acetazolamide, diklorfenamide, metazolamide, furosemide, acid etakrinik, torasemide (torsemide), azosemide (aksosemide), piretanide, tripamide, hidroklorotiazide, klorotiazide, bendroflumetiazide, meticlotiazide, politiazide, triklormetiazide, klortalidone, indapamide, metolazone, kuinetazone, amiloride, triamterene, spironolaktone, kanrenone, kanrenoate potasiumi dhe eplerenone. |
| 19 | Një përbërje e formulës I ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij siç përcaktohet në ndonjërin prej pretendimeve të mësipërme për përdorim në trajtimin që përfshin dëmtimin e mushkërive një ose më shumë nga vështirësitë e frymëmarrjes së kushteve të mëposhtme, shkurtimit të frymëmarrjes, lodhje, marramendje, ënjtje në kyçe ose këmbë (oedema), buzë dhe lëkurë blu (cianosis), dhimbje kraharori, puls i përshpejtuar dhe dridhje në mënyrë opsionale në kombinim me të paktën një tjetër ingredient farmaceutik aktiv. |