Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
7446
2018.08.20
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.01.24
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2018/314
2018.05.10
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2018.09.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13733752.3
2014.01.24
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2948559
2018.05.02
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361756777 |
| US | 201361757389 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Janssen Biotech, Inc. | 800/850 Ridgeview Drive Horsham, PA 19044 / US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| WICKENDEN, Alan | 3210 Merryfield Row San Diego, California 92121 , US |
| LEUNG, Wai-Ping | 3210 Merryfield Row San Diego, California 92121 , US |
| HUANG, Chichi | 1400 McKean Road Spring House, Pennsylvania 19477 , US |
| EDWARDS, Wilson | 3210 Merryfield Row San Diego, California 92121 , US |
| SWANSON, Ronald | 3210 Merryfield Row San Diego, California 92121 , US |
| CHI, Ellen | 3210 Merryfield Row San Diego, California 92121 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa | Qyteti | Kodi |
|---|---|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë | AL | |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë | AL |
(54) Titull
ANTAGONISTË KV1.3 DHE METODAT E PËRDORIMIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një antagonist peptid i izoluar i Kv1.3 që ka një sekuencë aminoacide që përmban një sekuencë aminoacide e cila është të paktën 84% identike me SEQ ID NO:1, e cila për më tej përmban një zëvendësim të glicinës në izoleucinë në pozicionin 10 (G10I). |
| 2 | 2. Antagonisti i pretendimit 1 ku: (i) sekuenca përmban GVPXaa1Xaa2VKCXaa3ISRQCXaa4Xaa5PCKDAGMRFGKCMNGKCHCTPK; ku a) Xaa1 është I ose T, Q ose E; b) Xaa2 është N ose D; c) Xaa3 është K ose R, E, A ose Q; d) Xaa4 është I, E, L, D, Q, H, V, K ose A; e) Xaa5 është E K, L, Q, D, V ose H; dhe antagonisti peptid i Kv1.3 ka një zgjatim fundor-C opsional prej katër aminoacidesh; (ii) antagonisti është një proteinë ndërfutëse që përmban antagonistin peptid të Kv1.3 të konjuguar në një fragment të zgjatur me gjysmë-jete, ku antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën GVPXaa1 Xaa2VKCXaa3ISRQCXaa4Xaa5PCKDAGMRFGKCMNGKCHCTPK; ku a) Xaa1 është I ose T, Q ose E; b) Xaa2 është N ose D; c) Xaa3 është K ose R, E, A ose Q; d) Xaa4 është I, E, L, D, Q, H, V, K ose A; e) Xaa5 është E K, L, Q, D, V ose H; dhe antagonisti peptid i Kv1.3 ka një zgjatim fundor-C opsional prej katër aminoacidesh; (iii) sekuenca përmban GVPXaa1Xaa2VKCXaa3ISRQCXaa4Xaa5PCKDAGMRFGKCMNGKCHCTPK; a) Xaa1 është I ose T b) Xaa2 është N ose D; c) Xaa3 është K ose R; d) Xaa4 është I ose E; e) Xaa5 është E ose K; dhe antagonisti peptid i Kv1.3 ka një zgjatim fundor-C opsional prej katër aminoacidesh; dhe/ose iv) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 42, 3, 13, 21, 22, 24, 26, 29, 30, 32, 34, 38, 39, 43, 44, 45, 46, 49, 51, 59, 63, 65, 69, 71, 73, 76, 78, 81, 82, 83, 85, 87, 89, 92, 96, 101, 103, 104, dhe 108, opsionalisht ku antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 3, 22, 34 ose 42. |
| 3 | 3. Antagonisti i pretendimit 1 ose i pretendimit 2, ku: (i) zgjatja fundore-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 123, 124, 125, 126, 127, 128, 129, 130, 131, 132, 133, 134, 135, 136, 137, 138, 139, 140, 141, 142, 143, 144, 145, 146, 147, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 154, 155, 156, 157, 158, 159, 160, 161, 162, 163, 164, 165, 166, 167, 168, 169, 170, 171, 172, 173, 174, 175, 176, 177, 178, 179, 180, 181, 182, 183, 184, 185, 186, 187, 188, 189, 190, 191, 192, 193, 194, 195, 196, 197, 198, 199, 200, 201, 202, 203, 204, 205, 206, 207, 208, 209, 210, 211, 212, 213, 214, 215, 216, 217, 218, 219, 220, 221, 222, 223, 224, 225, 226, 227, 228, 229, 230, 231, 232, 233, 234, 235, 236, 237, 238, 239, 240, 241, 242, 243, 244, 245, 246, 247, 248, 249, 250, 251, 252, 253, 254, 255, 256, 257, 258, 259, 260, 261, 262, 263, 264, 265, 266, 267 ose 268, opsionalisht ku zgjatja fundore-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 128, 143, 155, 188, 206-210, 212, 214, 216, 219, 223, 224, 227, 230, 232 -235, 237, 239, 240, 243, 252, 261, 262, 263, ose 268; dhe/ose (ii) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi albuminë njerëzore, zona bashkuese e albuminës (ADB), ose glikoli polietilen (PEG), opsionalisht ku fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi albuminë njerëzore. |
| 4 | 4. Antagonisti i pretendimeve 1-3, ku fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është konjuguar tek antagonisti peptid i Kv1.3 nëpërmjet një bashkuesi, opsionalisht ku bashkuesi përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO: 112, 113, 114, 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 122 ose 428. |
| 5 | 5. Antagonisti i pretendimit 4, ku (i) a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 3, 22, 34 ose 42; b) opsionalisht zgjatimi fundor-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 128, 143, 155, 188, 206- 210, 212, 214, 216, 219, 223, 224, 227, 230, 232 -235, 237, 239, 240, 243, 252, 261, 262, 263, ose 268; c) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 116 ose të SEQ ID NO: 119; dhe d) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore; (ii) a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 42; b) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 116; dhe c) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore; (iii) a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 42; b) zgjatimi fundor-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 209; c) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 209; d) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore; (iv) a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminaocide të SEQ ID NO: 3; b) zgjatimi fundor-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 235; c) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 116; dhe d) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore; ose (v) a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 42; b) zgjatimi fundor-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 235; c) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NO: 116; dhe d) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore. |
| 6 | 6. Antagonisti i pretendimeve 2-5, ku antagonisti është të paktën 100 herë më përzgjedhës ndaj Kv1.3 njerëzor se sa ndaj Kv1.1 njerëzor, kur përzgjedhshmëria matet si një raport i një vlere IC50 të proteinës së ndërfutur të izoluar për Kv1.1 në një vlerë të proteinës së ndërfutur të izoluar për Kv1.3 në një testim të fiksimit të bandazhit në qelizat e transfektuara me Kv1.1 dhe Kv1.3, përkatësisht; opsionalisht ku antagonisti frenon rrymat e kaliumit me një vlerë IC50 të paktën afërsisht 10 herë më pak se sa një vlerë IC50 për një proteinë ndërfutëse prind KV1C2 me SEQ ID NO: 425 në një testim të fiksimit të bandazhit në qelizat e transfektuara me Kv1.3 njerëzor; preferueshëm ku proteina ndërfutëse frenon rrymat me një vlerë IC50 prej afërsisht 1.5x10-8M ose më pak në një testim të fiksimit të bandazhit në qelizat e transfektuara me Kv1.3 njerëzor; opsionalisht ku proteina ndërfutëse frenon fluksin in vitro të taliumit me një vlerë IC50 prej afërsisht 2.2x10-8M ose më pak në qelizat e transfektuara me Kv1.3 njerëzor. |
| 7 | 7. Antagonisti sipas pretendimit 1 i cili përmban sekuencën e secilit prej SEQ ID NOs: 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14, 15, 16, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 24, 25, 26, 27, 28, 29, 30, 31, 32, 33, 34, 35, 36, 37, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 44, 45, 46, 47, 48, 49, 50, 51, 52, 53, 54, 56, 57, 58, 59, 60, 61, 62, 63, 64, 65, 66, 67, 68, 69, 70, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 85, 87, 88, 89, 90, 91, 92, 93, 94, 95, 96, 97, 98, 99, 100, 101, 102, 103, 104, 105, 106, 107, 108, 109 ose 110. |
| 8 | 8. Antagonisti i pretendimit7, ku antagonisti është një proteinë ndërfutëse që përmban një antagonist peptid të Kv1.3 të konjuguar në një fragment të zgjatur me gjysmë-jete nëpërmjet një bashkuesi, ku antagonisti peptid i Kv1.3 ka një zgjatim fundor-C opsional prej katër aminoacidesh, ku a) antagonisti peptid i Kv1.3 përmban sekuencën aminaocide të SEQ ID NOs: 3-54, 56-83, 85 ose 87-110; b) zgjatimi fundor-C përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NOs: 123- 268; c) bashkuesi përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NOs: 112, 113, 114, 115, 116, 117, 118, 119, 120, 121, 122 ose 428; dhe d) fragmenti i zgjatur me gjysmë-jete është serumi i albuminës njerëzore. |
| 9 | 9. Një polinukleotid i izoluar që kodon antagonistin e secilit prej pretendimeve të mëparshme. |
| 10 | 10. Një vektor që përmban polinukleotidin e izoluar të pretendimit 9. |
| 11 | 11. Një qelizë pritëse që përmban një vektor të pretendimit 10. |
| 12 | 12. Një metodë për të prodhuar antagonistin e izoluar të pretendimeve 1-7, që përmban mbjelljen e qelizës pritëse të pretendimit 11 dhe përftimin e antagonistit të shprehur nga qeliza pritëse. |
| 13 | 13. Një përbërje farmaceutike që përmban antagonistin e pretendimeve 1-7 dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 14 | 14. Antagonisti i pretendimeve 1-7 për tu përdorur në një metodë për të ndrydhur aktivizimin e qelizave T tek një subjekt që ka një gjendje shëndetësore të shoqëruar me aktivizimin e padëshiruar të qelizave T, opsionalisht ku gjendja e shoqëruar me aktivizimin e padëshiruar të qelizave T është një gjendje inflamatore, një gjendje imune dhe proliferative, artrit reumatoid (RA), spondiliti ankylosing, artriti psoriatik, osteoartriti, osteoporoza, uveiti, fibroza inflamatore, skleroderma, fibroza e mushkërive, ciroza, sëmundja e zorrëve të inflamuara, sëmundja Crohn, koliti ulceroz, astma, astma alergjike, alergji, Sëmundja Pulmonare Obstruktive Kronike, skleroza e shumëfishtë, psoriazis, dermatiti i ndërmjetësuar nga kontakti, eritematoza lupus sistemike (SLE) dhe forma të tjera të lupusit, diabet, diabet i tipit I, obezitet, kancer, lupus, restenozë, skleroza sistemike, skleroderma, glomerulonefriti, sindorma Sjorgen, përthithja inflamatore e kockave, refuzimi i transplantit, ose sëmundja graft versus host. |
| 15 | 15. Antagonisti i pretendimeve 1-7 për tu përdorur në terapi. |