REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4077 2012.09.20
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2028.02.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2012/4119 2012.06.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2012.08.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
08707620.4 2008.02.08
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2121615 2012.03.28
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
ES 200700362
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Almirall, S.A. Ronda General Mitre 151 08022 Barcelona
(72) Shpikës
Emri Adresa
PUIG DURAN, Carlos C/Asturias 93, 2 2 E-08024 Barcelona , ES
MOYES VALLS, Enrique C/Jaume Piquet 4 E-08017 Barcelona , ES
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa Qyteti Kodi
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi, AL AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë AL
Eno DODBIBA Rr. Naim FRASHERI, 60/3, Shk.1, Ap.16, Tirane, Shqiperi, AL AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë AL
(54) Titull
KRIPA NAPADISILATE E 5-(2-{[6-2,2-DIFLUORO-2-FENILETOKSI)HEKSIL]AMINO}-1-HIDROKSIETIL)-8-HIDROKSIKUINOLIN-2(1H)-ONE SI AGONIST I RECEPTORIT ADRENERGJIK BETA 2;
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Një kripë kristalore mononapadisilate dhe/ose heminapadisilate e 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1-hidroksietil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one dhe solvatet e tyre të pranueshme farmaceutikisht.
2 Një kripë sipas pretendimit 1, e cila ka formulën (I): ku n ka vlerën e 1 ose 2 dhe solvatet e tyre të pranueshme farmaceutikisht.
3 Një kripë sipas pretendimit 2 ku n ka vlerën e 2.
4 Një kripë sipas pretendimit 1 e përzgjedhur nga grupi që konsiston në:(R,S) 5-(2-{(6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, napadisilate 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1(R)-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, napadisilate (R,S) 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, heminapadisilate, dhe 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1(R)-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, heminapadisilate dhe solvatet e tyre të pranueshme farmaceutikisht.
5 Një kripë sipas pretendimit 4 e përzgjedhur nga grupi që konsiston në:(R,S) 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, heminapadisilate 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1(R)-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, heminapadisilate dhe solvatet e tyre të pranueshme farmaceutikisht.
6 Një kripë sipas pretendimit 5 e cila është 5-(2-{[6-(2,2-difluoro-2-feniletoksi)heksil]amino}-1(R)-hidroksi-etil)-8-hidroksikuinolin-2(1H)-one, heminapadisilate ose një solvat i pranueshëm farmaceutikisht.
7 Një përmbajtje farmaceutike që përmban një sasi efektive terapeutikisht të një kripe sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 6 dhe një mbartës të pranueshëm farmaceutikisht.
8 Përmbajtja farmaceutike sipas pretendimit 7, ku përmbajtja është formuluar për t’u përdorur me anë të thithjes me hundë.
9 Përmbajtja farmaceutike e pretendimit 7 ose 8, ku përmbajtja përmban më tej një sasi efektive terapeutikisht të një ose më shumë agjenti tjetër terapeutik.
10 Përmbajtja farmaceutike e pretendimit 9 ku agjenti tjetër terapeutik është një kortikosteroid, agjent antikolinergjik, dhe/ose inhibitor PDE4.
11 Përmbajtja farmaceutike e pretendimit 10 ku agjenti tjetër terapeutik është një kortikosteroid i përzgjedhur nga grupi që konsiston në prednisolone, metilprednisolone, deksametasone, deksametasone cipecilate, naflokort, deflazakort, halopredone acetate, budesonide, beklometasone dipropionate, hidrokortisone, triamcinolone acetonide, fluocinolone acetonide, fluocinonide, klokortolone pivalate, metilprednisolone aceponate, deksametasone palmitoate, tipredane, hidrokortizone aceponate, prednikarbate, alklometasone dipropionate, halometasone, metilprednisolone suleptanate, mometasone furoate, rimeksolone, prednisolone farnesilate, ciklesonide, butiksokort propionate, RPR-106541, deprodone propionate, flutikasone propionate, flutikasone furoate, halobetasol propionate, loteprednol etabonate, betametasone butirate propionate, flunisolide, prednisone, deksametasone sodium fosfate, triamcinolone, betametasone 17-valerate, betametasone, betametasone dipropionate, hidrokortizone acetate, hidrokortizone sodium sucinate, prednisolone sodium fosfate dhe hidrokortizone probutate.
12 Përmbajtja farmaceutike e pretendimit 10 ku agjenti tjetër terapeutik është një agjent antikolinergjik i përzgjedhur nga grupi që konsiston në kripërat tiotropium, kripërat oksitropium, kripërat flutropium, kripërat ipratropium, kripërat glikopirronium, kripërat trospium, revatropate, espatropate, kripërat 3-[2-Hidroksi-2,2-bis(2-tienil)acetoksi]-1-(3-fenoksipropil)-1-azoniabiciklo[2.2.2]oktane, kripërat 1-(2-Feniletil)-3-(9H-ksanten-9-ilkarboniloksi)-1-azoniabiciklo[2.2.2]oktane, kripërat 2-okso-1,2,3,4-tetrahidrokuinazoline-3-acid karboksilik endo-8-metil-8-azabiciklo[3.2.1]okt-3-il ester (DAU-5884), 3-(4-Benzilpiperazin-1-il)-1-ciklobutil-1-hidroksi-1-fenilpropan-2-one (NPC-14695), kripërat N-[1-(6-Aminopiridin-2-ilmetil)piperidin-4-il]-2(R)-[3,3-difluoro-1(R)-ciklopentil]-2-hidroksi-2-fenilacetamide (J-104135), 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-N-[1-[4(S)-metilheksil]piperidin-4-il]-2-fenilacetamide (J-106366), 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-N-[1-(4-metil-3-pentenil)-4-piperidinil]-2-fenilacetamide (J-104129), 1-[4-(2-Aminoetil)piperidin-1-il]-2(R)-[3,3-difluorociklopent-1(R)-il]-2-hidroksi-2-feniletan-1-one (Banyu-280634), N-[N-[2-[N-[1-(Cikloheksilmetil)piperidin-3(R)-ilmetil]karbamoil]etil]karbamoilmetil]-3,3,3-trifenilpropionamide (Banyu CPTP), 2(R)-Ciklopentil-2-hidroksi-2-acid fenilacetik 4-(3-azabiciklo[3.1.0]heks-3-il)-2-butinil ester (Ranbaxy 364057), UCB-101333, Merck’s OrM3, 7-endo-(2-hidroksi-2,2-difenilacetoksi)-9,9-dimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0(2,4)]nonane, kripërat 7-(2,2-difenilpropioniloksi)-7,9,9-trimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0*2,4*]nonane, kripërat 7-hidroksi-7,9,9-trimetil-3-oksa-9-azoniatriciklo[3.3.1.0*2,4*]nonane 9-metil-9H-fluorene-9-ester acidi karboksilik, ku të gjitha prej tyre opsionalisht në formën e racemateve të tyre, enantiomereve të tyre, diastereomereve të tyre dhe përzierjeve të tyre si dhe opsionalisht në formën e kripërave shtesë acide të tyre të përputhshme farmakologjikisht.
13 Përmbajtja farmaceutike e pretendimit 10 ku agjenti tjetër terapeutik është një inhibitor PDE4 i përzgjedhur nga grupi që konsiston në denbufiline, rolipram, cipamfiline, arofiline, filaminast, piklamilast, mesopram, drotaverine hidrokloride, lirimilast, roflumilast, cilomilast, oglemilast, apremilast, 6-[2-(3,4-Dietoksifenil)tiazol-4-il]piridine-2-acid karboksilik (tetomilast), (R)-(+)-4-[2-(3-Ciklopentiloksi-4-metoksifenil)-2-feniletil]piridine, N-(3,5-Dikloro-4-piridinil)-2-[1-(4-fluorobenzil)-5-hidroksi-1H-indol-3-il]-2-oksoacetamide (GSK-842470), 9-(2-Fluorobenzil)-N6-metil-2-(trifluorometil)adenine, N-(3,5-Dikloro-4-piridinil)-8-metoksikuinoline-5-karboksamide, N-[9-Metil-4-okso-1-fenil-3,4,6,7-tetrahidropirrolo[3,2,1-jk][1,4]benzodiazepin-3(R)-il]piridine-4-karboksamide, 3-[3-(Ciklopentiloksi)-4-metoksibenzil]-6-(etilamino)-8-izopropil-3H-purine hidrokloride, 4-[6,7-Dietoksi-2,3-bis(hidroksimetil)naftalen-1-il]-1-(2-metoksietil)piridin-2(1H)-one, 2-karbometoksi-4-ciano-4-(3-ciklopropilmetoksi-4-diflurorometoksifenil)cikloheksan1-one, cis [4-ciano-4-(3-ciklopropilmetoksi-4-difluorometoksifenil)cikloheksan-1-ol, dhe ONO-6126 (Eur Respir J 2003, 22(Suppl. 45): Abst 2557).
14 Përmbajtja farmaceutike sipas çdonjërit nga pretendimet 9 në 13 ku agjenti tjetër terapeutik përzgjidhet nga grupi që konsiston në mometasone furoate, ciklesonide, budesonide, flutikasone propionate, flutikasone furoate, kripërat tiotropium, kripërat glikopirrolium, kripërat 3-[2-Hidroksi-2,2-bis(2-tienil)acetoksi]-1-(3-fenoksipropil)-1-azoniabiciklo[2.2.2]oktane, kripërat 1-(2-Feniletil)-3-(9H-ksanten-9-ilkarboniloksi)-1-azoniabiciklo[2.2.2]oktane, rolipram, roflumilast dhe cilomilast.
15 Një kombinim që përmban një kripë siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 1 në 6 dhe një ose më shumë agjentë të tjerë terapeutikë, siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 9 në 14.
16 Një kripë sipas çdonjërit nga pretendimet 1 në 6, ose një përmbajtje farmaceutike sipas çdonjërit nga pretendimet 7 në 14, për përdorim në trajtimin e astmës ose sëmundjeve kronike bllokuese pulmonare në një gjitar.
17 Një kripë or ose përmbajtje farmaceutike për përdorim në trajtimin e astmës ose sëmundjeve kronike bllokuese pulmonare sipas pretendimit 16, ku kripa ose përmbajtja farmaceutike bashkë-përdoret me një ose më shumë agjentë të tjerë terapeutikë, siç përcaktohet në çdonjërin nga pretendimet 9 në 14.