Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
4470
2013.09.19
Status
PA Lapsed
(180) Data e mbarimit të afatit
2027.01.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2013/230
2013.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2013.10.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
10173136.2
2007.01.22
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2261223
2013.06.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 760789 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 4056 Basel |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Burger, Matthew | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Ni, Zhi-jie | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Pecchi, Sabina | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Atallah, Gordana | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Bartulis, Sarah | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Frazier, Kelly | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Smith, Aaron | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Verhagen, Joelle | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Xin, Xiahua | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Hendrickson, Thomas | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Iwanowicz, Edwin | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Zhang, Yanchen | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Knapp, Mark | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Meritt, Hanne | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Barsanti, Paul | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Poon, Daniel | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Wiesmann, Marion | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Fantl, Wendy | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Ng, Simon | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Pick, Teresa | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Pfister, Keith | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Voliva, Charles | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Louie, Alicia | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
| Wagman, Allan | C/O NOVARTIS VACCINES AND DIAGNOSTICS INC., P.O. Box 8097 Emeryville, CA 94662-8097 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa | Qyteti | Kodi |
|---|---|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane | AL | |
| Krenar LOLOCI | Rr. Deshmoret e 4 Shkurtit, Pall.1/1, Kati 1 Tirane | AL |
(54) Titull
Derivatet pyrimidine të përdorura si inhibitorët pi-3 kinase.
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | Një kombinim që përfshin një përbërje që ka Formulën I: ose një stereoisomer, tautomer, ose kripë të saj të pranueshme farmcautikisht, ku, W është CRw ose N, ku Rw është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) halogjen, (4) metil, (5) trifluorometil, (6) sulfonamido; R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (6) alkenil i i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (7) alkinil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (9) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (10) heterociclil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (11) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) -CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, dhe (23) -SO2NR1aR1b, ku R1a, dhe R1b janë të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (c) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (d) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (e) heterociclil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, dhe (f) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar;R2 ështe zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) hidroksi, (6) amino, (7) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) -COR2a, dhe (9) -NR2aCOR2b, ku R2a, dhe R2b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, dhe (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar; R3 ështe zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (6) alkenil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (7) alkynil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (9) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (10) heterociclil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (11) cicloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) -NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, dhe (20) -SO2NR3aR3b ku R3a, dhe R3b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (c) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (d) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (e) heterociclil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, dhe (f) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar; dhe R4 ështe zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, and (2) halogjen, dhe një ose me shumë prej agjentëve antikancer të mëposhtëm: lapatinib, gemcitabine, temozolomide, erlotinib, pertuzumab, trastuzumab, capecitabine, irinotecan, paclitaksel, cisplatin, karboplatin, fulvestrant, deksametasone, bevacizumab, dhe docetaksel. |
| 2 | Një kombinim sipas pretendimit 1, ku përbërja e formulës (I) është zgjedhur nga: N-(6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)kuinolin-3-amine; [6-(6-amino-piridin-3-il)-2-morfolin-4-il-pirimidin-4-il]-(6-metoksi-piridin-3-il)-amine; N-{3-[6-(6-Amino-piridin-3-il)-2-morfolin-4-il-pirimidin-4-il]piridin-2-il}-metanesulfonamide; N-(6-(6-amino-4-fluoropiridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)kuinolin-3-amine; 2-amino-5-[2-morfolin-4-il-6-(kuinolin-3-ilamino)-pirimidin-4-il]-isonikotinonitrile; N6-metil-2-morfolino-N6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; N-(6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-5-metoksikuinolin-3-amine; 5-(2-morfolino-6-(piridin-3-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-2-amine; 6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolino-N-(6-(piperazin-1-il)piridin-3-il)pirimidin-4-amine; 4-(trifluorometil)-5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)piridin-2-amine; N-(6-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)piridin-3-il)-6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N-(5-((dietilamino)metil)tiazol-2-il)-6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; 6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-N-(4-(2-(dietilamino)etil)tiazol-2-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N6-(2-metoksietil)-2-morfolino-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; 2-morfolino-6-(2-fenilmorfolino)-4,5’-bipirimidin-2’-amine; N6-tert-butil-2-morfolino-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; 1-(2-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-6-morfolino-pirimidin-4-il)piperidin-2-one; 1-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-3-fenilimidazolidin-2-one; 1-(4-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)piperidin-1-il)etanone; 5-(6-((S)-piperidin-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 5-(6-((R)-piperidin-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 1-((R)-3-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)pirrolidin-1-il)etanone; 1-((S)-3-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)pirrolidin-1-il)etanone; 4-(trifluorometil)-5-(2-morfolino-6-(tetrahidro-2H-piran-4-iloksi)pirimidin-4-il)piridin-2-amine; 5-(6-((R)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 5-(6-((S)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 4-(trifluorometil)-5-(2-morfolino-6-(piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-2-amine; 5-(2-morfolino-6-(piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidine-2,4-diamine; 1-((R)-3-(6-(2,4-diaminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)piperidin-1-il)ethanone; 2-amino-5-(2-morfolino-6-(N-acil-piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-4(3H)-one; 2-amino-5-(2-morfolino-6-(N-methoksicarbonil-piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-4(3H)-one; 6-[6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il]-N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)fenil]-2-morfolinopirimidin-4-amine; 6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-N-(4-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)-3 - metoksifenil)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-feniltiazol-2-amine; N-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-5-metil-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-feniltiazol-2-amine,ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 3 | Një kombinim i pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku përbërja e formulës (I) është 4-(trifluorometil)-5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)piridin-2-amine, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 4 | Një kombinim i çdonjë prej pretendimeve 1, 2 ose 3, ku agjenti antikancer i mësipërm është zgjedhur nga erlotinib, trastuzumab,paklitaksel, cisplatin, karboplatin. |
| 5 | Një kombinim sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, për përdorim në trajtimin e një sëmundje proliferative qelizore. |
| 6 | Një kombinim sipas pretendimit 5 për përdorim në trajtimin e një sëmundje proliferative qelizore e cila është kancer. |
| 7 | Një kombinim sipas pretendimit 6, ku kanceri i mësipërm është zgjedhur nga mushkria; bronket; prostata; gjoksi; pankreasi; kolona; rektumi; tiroidja; mëlçia; kanali biliar intrahepatik; hepatoqelizore; stomaku; glioma; glioblastoma; endometrial; melanoma; veshka; kombliku renal; fshikëza urinare; korpusi i mitres; qafa e mitrës; ovaret; mieloma e shumëfishtë; ezofagu; leuçemia akute e palcës kurrizore; leukemia kronike e palcës kurrizore; leuçemia limfocitike; leuçemia mieloide; truri; kaviteti oral; faringu; laringu; zorra e vogël; limfoma pa Hodgkin; melanoma; dhe adenoma e zorrës së trashë. |
| 8 | Një kombinim për përdorim sipas çdonjë prej pretendimeve 5 deri në 7, ku përbërja e formulës (I) dhe agjenti antikancer i mësipërm janë për përdorim në administrim të kombinuar ose të ndarë. |
| 9 | Një përbërje që ka Formulën I: ose një stereoisomer, tautomer, ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht, ku , W është CRw ose N, ku Rw është zgjdhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) halogjen, (4) metil, (5) trifluorometil, (6) sulfonamido; R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (6) alkenil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (7) alkinil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (9) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (10) heterociklil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (11) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (12) -COR1a, (13) -CO2R1a, (14) -CONR1aR1b, (15) -NR1aR1b, (16) -NR1aCOR1b, (17) -NR1aSO2R1b, (18) -OCOR1a, (19) -OR1a, (20) -SR1a, (21) -SOR1a, (22) -SO2R1a, dhe (23) -SO2NR1aR1b, ku R1a, dhe R1b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (c) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (d) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (e) heterociklil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, dhe (f) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar; R2 është zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) hidroksi, (6) amino, (7) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) -COR2a, dhe (9) -NR2aCOR2b, ku R2a, dhe R2b janë zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, and (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar; R3 ështe zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, (2) ciano, (3) nitro, (4) halogjen, (5) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (6) alkenil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (7) alkinil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (8) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (9) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (10) heterociklil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (11) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (12) -COR3a, (13) -NR3aR3b, (14) -NR3aCOR3b, (15) -NR3aSO2R3b, (16) -OR3a, (17) -SR3a, (18) -SOR3a, (19) -SO2R3a, dhe (20) -SO2NR3aR3b, ku R3a, dhe R3b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që përbëhet prej (a) hidrogjen, (b) alkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (c) aril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (d) heteroaril i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, (e) heterociklil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar, dhe (f) cikloalkil i zëvendësuar dhe i pazëvendësuar; dhe R4 ështe zgjedhur nga grupi që përbëhet prej (1) hidrogjen, and (2) halogjen, për përdorim, sëbashku me një ose më shumë prej agjentëve antikancer të mëposhtëm; lapatinib, gemcitabine, temozolomide, erlotinib, pertuzumab, trastuzumab, kapecitabine, irinotekan, paklitaksel, cisplatin, karboplatin, fulvestrant, deksametasone, bevacizumab, dhe doketaksel, në trajtimin e një sëmundje proliferative qelizore. |
| 10 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 9, ku përbërja e formulës (I) është zgjedhur nga: N-(6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)kuinolin-3-amine; [6-(6-amino-piridin-3-il)-2-morfolin-4-il-pirimidin-4-il]-(6-methoksi-piridin-3-il)-amine; N-{3-[6-(6-Amino-piridin-3-il)-2-morfolin-4-il-pirimidin-4-il]piridin-2-il}-metanesulfonamide; N-(6-(6-amino-4-fluoropiridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)kuinolin-3-amine; 2-amino-5-[2-morfolin-4-il-6-(kuinolin-3-ilamino)-pirimidin-4-il]-isonicotinonitrile; N6-metil-2-morfolino-N6-(tetrahidro-2H-piran-4-il)-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; N-(6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-5-methoksikuinolin-3-amine; 5-(2-morfolino-6-(piridin-3-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-2-amine; 6-(2-aminopirimidin-5-il)-2-morfolino-N-(6-(piperazin-1-il)piridin-3-il)pirimidin-4-amine; 4-(trifluorometil)-5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)piridin-2-amine; N-(6-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)piridin-3-il)-6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N-(5-((dietilamino)metil)tiazol-2-il)-6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; 6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-N-(4-(2-(dietilamino)etil)tiazol-2-il)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N6-(2-methoksietil)-2-morfolino-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; 2-morfolino-6-(2-fenilmorfolino)-4,5’-bipirimidin-2’-amine; N6-tert-butil-2-morfolino-4,5’-bipirimidine-2’,6-diamine; 1-(2-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-6-morfolino-pirimidin-4-il)piperidin-2-one; 1-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-3-fenilimidazolidin-2-one; 1-(4-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)piperidin-1-il)etanone; 5-(6-((S)-piperidin-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 5-(6-((R)-piperidin-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 1-((R)-3-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)pirrolidin-1-il)etanone; 1-((S)-3-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)pirrolidin-1-il)etanone; 4-(trifluorometil)-5-(2-morfolino-6-(tetrahidro-2H-piran-4-iloksi)pirimidin-4-il)piridin-2-amine; 5-(6-((R)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 5-(6-((S)-tetrahidrofuran-3-iloksi)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-amine; 4-(trifluorometil)-5-(2-morfolino-6-(piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-2-amine; 5-(2-morfolino-6-(piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidine-2,4-diamine; 1-((R)-3-(6-(2,4-diaminopirimidin-5-il)-2-morfolinopirimidin-4-iloksi)piperidin-1-il)etanone; 2-amino-5-(2-morfolino-6-(N-acil-piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-4(3H)-one; 2-amino-5-(2-morfolino-6-(N-methoksicarbonil-piperidin-4-iloksi)pirimidin-4-il)pirimidin-4(3H)-one; 6-[6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il]-N-[4-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)fenil]-2-morfolinopirimidin-4-amine; 6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-N-(4-(1-isopropilpiperidin-4-iloksi)-3-metoksifenil)-2-morfolinopirimidin-4-amine; N-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-feniltiazol-2-amine; N-(6-(6-amino-4-(trifluorometil)piridin-3-il)-5-metil-2-morfolinopirimidin-4-il)-4-feniltiazol-2-amine, ose kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 11 | Një përbërje për përdorim sipas pretendimit 9 ose pretendimit 10, ku përbërja e formulës (I) është 4-(trifluorometil)-5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)piridin-2-amine, ose një kripë e saj e pranueshme farmaceutikisht. |
| 12 | Një kombimin për përdorim sipas çdonjë prej pretendimeve 9, 10 ose 11, ku agjenti antikancer i mësipërm është zgjedhur nga erlotinib, trastuzumab, paklitaksel, cisplatin, dhe karboplatin. |
| 13 | Një përbërje për përdorim sipas çdonjë prej pretendimeve 9 deri në 12, ku sëmundja proliferative qelizore është kancer. |
| 14 | Një përbërje sipas pretendimit 13, ku kanceri i mësipërm është zgjdhur nga mushkria; bronket; prostata; gjoksi; pankreasi; kolona; rektumi; tiroidja; mëlçia; kanali biliar intrahepatik; hepatoqelizore; stomaku; glioma; glioblastoma; endometrial; melanoma; veshka; kombliku renal; fshikëza urinare; korpusi i mitres; qafa e mitrës; ovaret; mieloma e shumëfishtë; ezofagu; leuçemia akute e palcës kurrizore; leuçemia kronike e palcës kurrizore; leuçemia limfocitike; leuçemia mieloide; truri; kaviteti oral; faringu; laringu; zorra e vogël; limfoma pa Hodgkin; melanoma; dhe adenoma e zorrës së trashë. |
| 15 | Një përbërje për përdorim sipas çdonjë prej pretendimeve 9 deri në 14, në administrim të kombinuar ose të ndarë me një ose më shumë prej agjentëve antikancer të mësipërm. |