Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8692
2019.12.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.12
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/704
2019.10.08
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15707007.9
2015.02.12
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3105226
2019.09.04
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201462061258 |
| US | 201461939458 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07; 07; 07; 07; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Incyte Holdings Corporation | 1801 Augustine Cut-Off, Wilmington, DE 19803, US |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| QIAN, Ding-Quan | 10 Donald Preston Drive , Newark, Delaware 19702 , US |
| SHEN, Bo | 15 Martins Court , Garnet Valley, Pennsylvania 19060 , US |
| ZHANG, Fenglei | 309 Daniel Drive , Ambler, Pennsylvania 19002 , US |
| YAO, Wenqing | 45 Magnolia Way , Chadds Ford, Pennsylvania 19317 , US |
| WU, Liangxing | 108 Sassafrass Court , Wilmington, Delaware 19808 , US |
| COURTER, Joel R. | 13308 Elam Drive , Glen Mills, Pennsylvania 19342 , US |
| HE, Chunhong | 40 Magnolia Way , Chadds Ford, Pennsylvania 19317 , US |
| KONKOL, Leah C. | 1710 Gilpin Avenue , Wilmington, Delaware 19806 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
CIKLOPROPILAMINA SI FRENUESA LSD1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim i Formulës II: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: unaza A është C6-10 aril ose heteroaril 5-10 elementësh që përmban karbon dhe 1, 2, 3 ose 4 heteroatome të përzgjedhura nga N, O, dhe S; X është -CH2- ose -CH2-CH2-; Y është -CH2- ose -CH2-CH2-; ku secili R2 është i zëvendësuar në secilin atom karboni unazë-formues të unazës së Formulës II që përmban X dhe Y me përjashtim të atomit të karbonit unazë-formues tek i cili është lidhur RZ; unaza C është heterocikloalkil monociklik 4-7 elementësh që përmban karbon dhe 1, 2, 3 ose 4 heteroatome të përzgjedhur nga N, O, dhe S; secili R1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, het-erocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (het-eroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil-, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd, ku të përmendurit C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aryl-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 ele-mentësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil- janë secili op-sionalisht të zëvendësuar me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, C(=NRe)NRcRd, NRcC(=NRe)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRcS(O)2NRcRd, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, dhe S(O)2NRcRd; secili R2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, CN, ORa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1, ku i përmenduri C1-6 alkil është ospionalisht i zëvendësuar me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, CN, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1C(=NRe1)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2Rb1, NRc1S(O)2NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, dhe S(O)2NRc1Rd1; secili R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, het-erocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (het-eroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil-, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)Rb2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2, ku të përmendurit C1-6 alkyl, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil- janë zëvendësuar secili opsionalisht me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; R4 është halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, C6-10 aril, C3-10 ci-kloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, (heteroci-kloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil-, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)Rb3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, ose S(O)2NRc3Rd3, ku të përmendurit C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil- janë secili të zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3, NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, dhe S(O)2NRc3Rd3; R5 dhe R6 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur secili nga H, halo, CN, C1-4 alkil, C1-4 cianoalkil, C1-4 haloalkil, dhe -(C1-4 alkil)-ORa5; RZ është H, halo, C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C1-6 haloalkil, C6-10 aril, C3-10 ci-kloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, (heteroci-kloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil-, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4, NRc4C(O)NRc4Rd4, C(=NRe4)Rb4, C(=NRe4)NRc4Rd4, NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4, NRc4S(O)Rb4, NRc4S(O)2Rb4, NRc4S(O)2NRc4Rd4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, dhe S(O)2NRc4Rd4, ku të përmendurit C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elemen-tësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil- janë zëvendësuar opsionalisht secili me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa4, SRa4, C(O)Rb4, C(O)NRc4Rd4, C(O)ORa4, OC(O)Rb4, OC(O)NRc4Rd4, C(=NRe4)NRc4Rd4, NRc4C(=NRe4)NRc4Rd4 , NRc4Rd4, NRc4C(O)Rb4, NRc4C(O)ORa4 , NRc4C(O)NRc4Rd4, NRc4S(O)Rb4, NRc4S(O)2Rb4, NRc4S(O)2NRc4Rd4, S(O)Rb4, S(O)NRc4Rd4, S(O)2Rb4, dhe S(O)2NRc4Rd4; secili Ra, Rb, Rc, Rd, Ra2, Rb2, Rc2, Rd2, Ra3, Rb3, Rc3, Rd3, Ra4, Rb4, Rc4, dhe Rd4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-6 alkil, C1-4 haloalkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, heteroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (het-eroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil-, ku të përmendurit C1-6 alkil, C2-6 alkenil, C2-6 alkinil, C6-10 aril, C3-10 cikloalkil, het-eroaril 5-10 elementësh, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C6-10 aril-C1-4 alkil-, C3-10 cikloalkil-C1-4 alkil-, (heteroaril 5-10 elementësh)-C1-4 alkil-, dhe (heterocikloalkil 4-10 elementësh)-C1-4 alkil- është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose secili Rc dhe Rd sëbashku me atomin N tek i cili ata janë bashkuar formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7-elementësh të zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C3-7 ci-kloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, heteroaril 5-6 elementësh, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5 , NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5, ku të përmendurit C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-6 el-ementësh janë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose secili Rc2 dhe Rd2 sëbashku me atomin N tek i cili ata janë bashkuar formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7-elementështë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-6 elemen-tësh, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5 , NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5, ku të përmen-durit C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, dhe het-eroaril 5-6 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose secili Rc3 dhe Rd3 sëbashku me atomin N tek i cili ata janë bashkuar formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7-elementështë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, heteroaril 5-6 elementësh, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5, ku të përmendurit C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-6 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; ose secili Rc4 dhe Rd4 sëbashku me atomin N tek i cili ata janë bashkuar formojnë një grup heterocikloalkil 4-, 5-, 6-, ose 7-elementësh të zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, heteroaril 5-6 elementësh, C1-6 haloalkil, halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5 , NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5, ku të përmendurit C1-6 alkil, C3-7 cikloalkil, heterocikloalkil 4-7 elementësh, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-6 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; secili Ra1, Rb1, Rc1, Rd1 është përzgjedhur në mënyër të pavarur nga H dhe C1-6 alkil i zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, 3, 4, ose 5 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, CN, ORa5, SRa5, C(O)Rb5, C(O)NRc5Rd5, C(O)ORa5, OC(O)Rb5, OC(O)NRc5Rd5, NRc5Rd5, NRc5C(O)Rb5, NRc5C(O)NRc5Rd5, NRc5C(O)ORa5, C(=NRe5)NRc5Rd5, NRc5C(=NRe5)NRc5Rd5, S(O)Rb5, S(O)NRc5Rd5, S(O)2Rb5, NRc5S(O)2Rb5, NRc5S(O)2NRc5Rd5, dhe S(O)2NRc5Rd5; secili Ra5, Rb5, Rc5, dhe Rd5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C2-4 alkenil, dhe C2-4 alkinil, ku i përmenduri C1-4 alkil, C2-4 alkenil, dhe C2-4 alkinil, është zëvendësuar opsionalisht me 1, 2, ose 3 zëvendësues të përzgjedhur në mëyrë të pavarur nga OH, CN, amino, halo, C1-4 alkil, C1-4 alkoksi, C1-4 alkiltio, C1-4 alkilamino, di(C1-4alkil)amino, C1-4 haloalkil, dhe C1-4 haloalkoksi; dhe secili Re, Re1, Re2, Re3, Re4, dhe Re5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, C1-4 alkil, dhe CN; m është 0, 1, ose 2; n është 0, 1, 2, ose 3; p është 0, 1, 2, 3; dhe q është 0, 1, ose 2. |
| 2 | 2. Komponimi i pretendimit 1 që ka Formulën IIIa ose IIIb: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku secili R2 është zëvendësuar nga ci-lido atom karboni unazë-formues i unazës azetidinë i përshkruar në Formulën IIIa ose i unazës piperidinë të përshkruar në Formulën IIIb me përjashtim të atomit të karbonit unazë-formues tek i cili është lidhur RZ. |
| 3 | 3. Komponimi i pretendimit 2, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, që ka Formulën IVa ose IVb: |
| 4 | 4. Komponimi i pretendimit 1 që ka Formulën Va ose Vb: ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 5 | 5. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- (a) q është 0; ose (b) q është 1. |
| 6 | 6. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku unaza A është fenil. |
| 7 | 7. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- (a) n është 0; ose (b) n është 1. |
| 8 | 8. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 7, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- (a) R1 është halo; ose (b) R1 është F. |
| 9 | 9. Komponimii secilit prej pretendimeve 1 deir në 8, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku të dy R5 dhe R6 janë H. |
| 10 | 10. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 9, ose një kripë e tij farmceutikisht e pranueshme, ku:- (a) R4 është C1-6 alkil, C6-10 aril, heteroaril 5-10 elementësh, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, ose S(O)2Rb3, ku të përmendurit C1-6 alkil, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-10 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht secili me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3Rd3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3Rd3, C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3C(=NRe3)NRc3Rd3, NRc3Rd3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)ORa3 , NRc3C(O)NRc3Rd3, NRc3S(O)Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S(O)2NRc3Rd3, S(O)Rb3, S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3, dhe S(O)2NRc3Rd3; ose (b) R4 është C1-4 alkil i zëvendësuar opsionalisht me CN, C(O)NRc3Rd3, ORa3, ose C(O)ORa3; ose (c) R4 është C1-4 alkil i zëvendësuar opsionalisht me CN, C(O)NRc3Rd3, ose C(O)ORa3; ose (d) R4 është -CH2-CN, -CH2-C(=O)OH, -CH2-C(=O)NH(CH3), -CH2-C(=O)N(CH3)2, ose -CH2CH2OH. |
| 11 | 11. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 10, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- secili R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C6-10 aril, heteroaril 5 elementësh, C3-10 cikloalkil, heterocikloalkil 4-10 elementësh, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2, ku të përmendurit C1-6 alkil, C6-10 aril, heteroaril 5-10 elementësh, C3-10 cikloalkil, dhe heterocikloalkil 4-10 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht secili me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, and S(O)2NRc2Rd2; ose (b) secili R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C6-10 aril, het-eroaril 5-10 elementësh, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2, ku të përmendurit C1-6 alkil, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-10 elemen-tësh janë zëvendësuar opsionalisht secili me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2; ose (c) secili R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-6 alkil, C6-10 aril, het-eroaril 5-10 elementësh, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, dhe S(O)2Rb2, ku të përmendurit C1-6 alkil, C6-10 aril, dhe heteroaril 5-10 elementësh janë zëvendësuar opsionalisht secili me 1, 2, 3, ose 4 zëvendësues të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga halo, C1-4 alkil, C1-4 haloalkil, C1-4 cianoalkil, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2Rd2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2Rd2, C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2C(=NRe2)NRc2Rd2, NRc2Rd2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2Rd2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2Rb2, NRc2S(O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2, S(O)2Rb2, dhe S(O)2NRc2Rd2. |
| 12 | 12. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 dhe 5 deri në 11, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- (a) RZ është H, C1-4 alkil, ose C6-10 aril-C1-4 alkil-, ku të përmendurit C1-4 alkil dhe C6-10 aril-C1-4 alkil- janë zëvendësuar opsionalisht secili me halo ose ORa4; ose (b) RZ është C1-4 alkil; ose (c) RZ është C1-4 alkil i zëvendësuar nga metoksi; ose (d) RZ është C6-10 aril-C1-4 alkil- i zëvendësuar nga floro; ose (e) RZ është H, metil, metoksimetil, ose 4-fluorofenilmetil; ose (f) RZ është H. |
| 13 | 13. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 12, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku:- (a) p është 0; ose (b) p është 1; ose (c) p është 2. |
| 14 | 14. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 3 dhe 5 deri në 13, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku m është 0. |
| 15 | 15. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 14, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, që ka jë konfigurim trans ndaj grupit ciklopropil të di-zëvendësuar të përshkruar në Formulën II. |
| 16 | 16. Një komponim:- (a) i përzgjedhur nga: (1-{4-[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}ciklobutil)acetonitril; (1-Metil-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-il)acetonitril; (3-{4-[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-il)acetonitril; (1-Benzil-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-il)acetonitril; 3-(3-(Cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-1-il)acid propanoik; (1-Acetil-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-l)acetonitril; (1-Benzoil-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-il)acetonitril; Metil 3-(cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il} azetidinë-1 -karboksilat; (1-(Metilsulfonil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-3-il)acetonitril; 2-(3-(Cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il} azetidin-1-il)nikotinonitril; 3-Ciano-4-(3-(cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-1-il)acid benzoik; 2-(3-(Cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il}azetidin-1-il)benzonitril; 4-(3-(Cianometil)-3-{4-[(trans-2-fenilciklopropil)amino]piperidin-1-il} azetidin-1 -il)benzonitril; [1-(3-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)ciklobutil]acetonitril; (1’-(Etilsulfonil)-3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}-1,3’-biazetidin-3’-il)acetonitril; [4-(3-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidin-4-il]acetonitril; [1-Metil-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidin-4-il]acetonitril; [1-Acetil-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidin-4-il]acetonitril; [1-(4-Fluorobenzoil)-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidin-4-il]acetonitril; [1-(Metilsulfonil)-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidin-4-il]acetonitril; [4-(3-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)-1-(fenilsulfonil)piperidin-4-il]acetonitril; Etil 4-(cianometil)-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidinë-1-karboksilat; 4-(Cianometil)-N,N-dimetil-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidinë-1-karboksamid; 4-(Cianometil)-N-izopropil-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)piperidinë-1-karboksamid; 4-(Cianometil)-N-(4-fluorofenil)-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil} azet-idin-1-il)piperidinë-1-karboksamid; (3-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}-1,3’-biazetidin-3’-il)acetonitril; 4-(3’-(Cianometil)-3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}-1,3’-biazetidin-1’-il)-2,5-difluoro-N-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-metiletil]benzamid; N-{[1-(1-Metilpiperidin-4-il)azetidin-3-il]metil}-trans-2-fenilciklopropanaminë; Trans-2-fenil-N-{[1-(1-fenilpiperidin-4-il)azetidin-3-il]metil}ciklopropanaminë; 1-Fenil-4-(3-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}azetidin-1-il)ciklohekzankarbonitril; [1-(Etilsulfonil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(4-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)ciklobutil]acetonitril; [3-(4-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3 - il]acetonitril; 2-[3-(Cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-1-il]nikotinonitril; 4-[3-(Cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-1-il]-2,5-difluoro-N-izopropilbenzamid; {3-(4-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)-1-[3-(trifluorometil)piridin-2-il]azetidin-3-il}acetonitril; {3-(4-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)-1-[5-(trifluorometil)piridin-2-il]azetidin-3-il}acetonitril; 2-Kloro-6-[3-(cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-1-l]benzonitril; 2-[3-(Cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-1-il]benzonitril; 4-[3-(Cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-1-il]benzonitril; Metil 3-(cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksilat; 3-(Cianometil)-N-(2,4-difluorofenil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksamid; N-(3-Kloro-2-fluorofenil)-3-(cianometil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksamid; [1-(3,5-Difluorobenzoil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-Benzoil-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(2-Fluorobenzoil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(3-Fluorobenzoil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(4-Fluorobenzoil)-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-Metil-3-(4-{[(trans-2-fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(trans-2-Fenilciklopropil)amino]metil}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acid acetik; N-Metil-2-(3-(4-((trans-2-fenilciklopropilamino)metil)piperidin-1-il)azetidin-3-il)acetamid; dhe N,N-Dimetil-2-(3-(4-((trans-2-fenilciklopropilamino)metil)piperidin-1-il)azetidin-3-il)acetamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve; ose (b) i përzgjedhur nga: {1-[4-(4-fluorobenzil)-4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acid acetik; {1-[4-(metoksimetil)-4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acid acetik; {1-[4-metil-4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acid acetik; N,N-dimetil-2-{1-[4-metil-4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acetamid; N-metil-2-{1-[4-metil-4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acetamid; [1-(metilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-metil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1S,2R)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(etilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; 3-(cianometil)-N,N-dimetil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid; 3-(cianometil)-N-metil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid; 3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid; [1-metil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acid acetik; [1-etil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acid acetik; N,N-dimetil-2-[1-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)ciklobutil]acetamid; N-metil-2-[1-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)ciklobutil]acetamid; 2-[1-(etilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]-N,N-dimetilacetamid; 2-[1-(etilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]-N-metilacetamid; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve; ose (c) i përzgjedhur nga: [1-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(2-hidroksietil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(3-hidroksiciklobutil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(cis-4-hidroksiciklohekzil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(izotiazol-5-ilkarbonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(morfolin-4-ilkarbonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-(trans-4-hidroksiciklohekzil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(1-hidroksiciklopentil)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(1-hidroksiciklopropil)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)sulfonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(1-metil-1H-pirazol-5-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(3-hidroksiazetidin-1-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(4-hidroksipiperidin-1-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(4-metoksipiperidin-1-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(cis-4-hidroksiciklohekzil)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [1-[(trans-4-hidroksiciklohekzil)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-(4-fluorofenil)ciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(4-hidroksiciklohekzil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-(4-fluorofenil)ciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(metilsulfonil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-5-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1H-pirazol-4-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(pirazin-2-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(tetrahidrofuran-3-il)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(tetrahidrofuran-3-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; {1-[4-({[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}metil)piperidin-1-il]ciklobutil}acid acetik; 2-(3-(4-(((1R,2S)-2-fenilciklopropil)amino)piperidin-1-il)-1-(tetrahidrofuran-2-karbonil)azetidin-3-il)acetonitril; 2-(3-(cianometil)-3-(4-(((1R,2S)-2-fenilciklopropil)amino)piperidin-1-il)azetidin-1-il)-N,N-dimetilacetamid; 2-[1-(etilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]etanol; 2-[1-(metilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]etanol; 2-[3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-1-il]acetamid; 2-[3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-1-il]-N-metilacetamid; 3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-(4-fluorofenil)ciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid; 3-[2-(dimetilamino)-2-oksoetil]-N,N-dimetil-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksamid; metil 3-[2-(dimetilamino)-2-oksoetil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksilat; metil 3-[2-(metilamino)-2-oksetil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksilat; N,N-dimetil-2-(1-(metilsulfonil)-3-(4-(((1R,2S)-2-fenilciklopropil)amino)piperidin-1-il)azetidin-3-il)acetamid; N,N-dimetil-3-[2-(metilamino)-2-oksoetil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksamid; N-metil-2-[1-(metilsulfonil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetamid; tetrahidrofuran-3-il 3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-karboksilat; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1H-pirazol-5-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; {3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-[(3R)-tetrahidrofuran-3-ilkarbonil]azetidin-3-il}acetonitril; {3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-[(3S)-tetrahidrofuran-3-ilkarbonil]azetidin-3-il}acetonitril; {3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-[(2S)-tetrahidrofuran-2-ilkarbonil]azetidin-3-il}acetonitril; {3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-[(2R)-tetrahidrofuran-2-ilkarbonil]azetidin-3-il}acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(piridin-2-ilacetil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-4-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-2-ilkarbonil)azetidin-3-il]acetonitril; N,N-dimetil-2-[3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)azetidin-3-il]acetamid; N-metil-2-[3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(tetrahidro-2H-piran-4-il)azetidin-3-il]acetamid; 2-[1-(ciklopropilmetil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]-N,N-dimetilacetamid; 2-[1-(ciklopropilmetil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]-N-metilacetamid; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(pirimidin-2-ilmetil)azetidin-3-il]acid acetik; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(pirimidin-5-ilmetil)azetidin-3-il]acid acetik; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-4-ilmetil)azetidin-3-il]acid acetik; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-5-ilmetil)azetidin-3-il]acid acetik; [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(1,3-tiazol-2-ilmetil)azetidin-3-il]acid acetik; dhe [3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)-1-(3,3,3-trifluoropropil)azetidin-3 -il] acid acetik, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej të lartpërmendurve. |
| 17 | 17. Komponimi i pretendimit 1 i cili është 3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid, ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme. |
| 18 | 18. Komponimi i pretendimit 1 i cili është 3-(cianometil)-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidinë-1-sulfonamid. |
| 19 | 19. Komponimi i pretendimit 1, i cili është [1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitrile ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 20 | 20. Komponimi i pretendimit 1, i cili është [1-[(1-metil-1H-pirazol-4-il)karbonil]-3-(4-{[(1R,2S)-2-fenilciklopropil]amino}piperidin-1-il)azetidin-3-il]acetonitril. |
| 21 | 21. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të pretendimit 17, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 22 | 22. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të pretendimit 18 dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 23 | 23. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të pretendimit 19, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 24 | 24. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të pretendimit 20 dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 25 | 25. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të secilit prej pretendimeve 1 deri në 16, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 26 | 26. Një metodë për të frenuar LSD1 in vitro që përmban kontaktimin e një komponimi të secilit prej pretendimeve 1 deri në 17 dhe 19, ose një kripë të tij farmaceutikisht të pranueshme, me të përmendurin LSD1. |
| 27 | 27. Një komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri në 17 dhe 19, ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje, ku sëmundja e përmendur është kancer. |
| 28 | 28. Komponimi për tu përdorur sipas pretendimit 27 ku kanceri i përmendur është:- (a) një kancer hematologjik; ose (b) një sarkomë, kancer mushkërie, kancer gastrointestinal, kancer i traktit gjenitou-rinar, kancer i mëlçisë, kancer i kockave, kancer i sistemit nervor, kancer gjinekologjik, ose kancer i lëkurës; ose (c) një kancer hematologjiki cili është përzgjedhur nga leuçemia limfoblastike akute (ALL), leuçemia mielogjenoze akute (AML), leuçemia promielocitike akute (APL), leuçemia limfocitike kronike (CLL), leuçemia mielogjenoze kronike (CML), limfoma e qelizave-B me shpërndarje të lartë (DLBCL), limfoma e qelizave të mantelit, limfoma jo-Hodgkin, limfoma Hodgkin, mielofibroza parësore (PMF), policitemia vera (PV), trombocitoza thelbësore (ET), sindroma e mielodisplazisë (MDS), ose mieloma e shumëfishtë. |
| 29 | 29. Një komponim i secilit prej pretendimeve 1 deri në 17 dhe 19, ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në trajtimin e një sëmundjeje, ku sëmundja e përmendur është një sëmundje virale ose një beta-globinopati. Përktheu në mënyrë të plotë dhe të saktë: Ela SHOMO PANIDHA |