REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8677 2019.12.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.06.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/698 2019.10.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15815330.4 2015.06.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3164130 2019.08.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201562185678
US 201462019756
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 07; 07; 61; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 61; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Takeda Pharmaceutical Company Limited 1-1, Doshomachi 4-chome, Chuo-ku, Osaka-shi, Osaka
(72) Shpikës
Emri Adresa
ONO, Koji c/o TAKEDA PHARMACEUTICALS COMPANY LIMITED26-1, Muraoka-Higashi 2-chome , FujisawaKanagawa 251-0012 , JP
ENGLAND, Dylan 9 Wayne Road , Milford, MA 01757 , US
LANGSTON, Steven P. 164 Mill Road , Andover, MA 01845 , US
FREEZE, Scott 67 Gates St, Unit 1 , Boston, MA 02127 , US
DUFFEY, Matthew O. 5050 S. Lake Shore Dr. 2717 , Chicago, IL 60615 , US
XU, He 12 Louart Drive , Needham HGTS, MA 02494-1449 , US
HU, Zhigen 64B Marshall Street , Somerville, MA 02145 , US
MIZUTANI, Hirotake 264 Massachussets Ave., 209 , Arlington, MA 02474 , US
MCINTYRE, Charles 230 Brookline Street, Apt. 1 , Cambridge, MA 02139 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Eno Dodbiba Rr.Naim Frasheri, Pall 60/3, shk 1, ap.16, Tirane , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Eno Dodbiba Rr.Naim Frasheri, Pall 60/3, shk 1, ap.16, Tirane , AL
(54) Titull
PËRBËRJET HETEROARILE TË DOBISHME SI FRENUES TË ENZIMËS AKTIVIZUESE SUMO
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një entitet kimik i zgjedhur nga: dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
2 2. Entiteti kimik i pretendimit 1, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; dhe I-256 [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-3,4-Dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; I-256a [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil)pirimidin4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; I-256b [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil)pirimidin4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
3 3. Entiteti kimik i pretendimit 2, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: [(1R,2S,4R)-4- {[5-({4-[(1R)-3, 4-Dihidro1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil} karbonil) pirimidin-4- il] amino}-2-hidroksiciklopentil] sulfamat metili i formulës I-256b dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
4 4. Entiteti kimik i pretendimit 3, ku entiteti kimik është Forma kristaline 1 nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-3,4- Dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil} karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I- 256b, ku Forma 1 është karakterizuar nga një kulm difraksioni pluhuri me rreze-X në këndin 2θ prej 21.1°.
5 5. Entiteti kimik i pretendimit 1, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: I-257 [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-7-Kloro-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; dhe [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7-Kloro-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; I-257a [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-7-Kloro-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil} karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; I-257b [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7-Kloro-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
6 6. Entiteti kimik i pretendimit 5, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: [(1R,2S,4R)-4- {[5-({4-[(1R)-7-Kloro3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I- 257b dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
7 7. Entiteti kimik i pretendimit 6, ku entiteti kimik është Forma kristaline 1 nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7- Kloro-3,4-dihidro-1H-izokromen-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I- 257b; ku Forma 1 është karakterizuar nga një kulm difraksion pluhuri me rreze-X në këndin 2θ prej 25.2°.
8 8. Entiteti kimik i pretendimit 1, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: I-263a [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7-kloro-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; I-263b [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-7-kloro-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2- tienil}karbonil) pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili; dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
9 9. Entiteti kimik i pretendimit 8, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7-kloro1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2 tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I-263a dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
10 10. Entiteti kimik i pretendimit 9, ku entiteti kimik është Forma kristaline 1 nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7- kloro-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I-263a; ku Forma 1 është karakterizuar nga një kulm difraksion pluhuri me rreze-X në këndin 2θ prej 21.6°.
11 11. Entiteti kimik i pretendimit 9, ku entiteti kimik është Forma kristaline 2 nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7- kloro-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I-263a; ku Forma 2 është karakterizuar nga një kulm difraksion pluhuri me rreze-X në këndin 2θ prej 19.0.
12 12. Entiteti kimik i pretendimit 9, ku entiteti kimik është Forma kristaline 3 nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1R)-7- kloro-1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I-263a; ku Forma 3 është karakterizuar nga një kulm difraksion pluhuri me rreze-X në këndin 2θ prej 15.6°.
13 13. Entiteti kimik i pretendimit 8, ku entiteti kimik është zgjedhur nga: [(1R,2S,4R)-4-{[5-({4-[(1S)-7-kloro1,2,3,4-tetrahidroizokuinolin-1-il]-5-metil-2-tienil}karbonil)pirimidin-4-il]amino}-2-hidroksiciklopentil]sulfamat metili i formulës I-263b dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të tyre.
14 14. Një kompozim farmaceutik që përfshin entitetin kimik të çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 13 dhe një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm.
15 15. Entiteti kimik i çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 13 ose kompozimi farmaceutik i pretendimit 14, për përdorim në trajtimin e kancerit.