Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8672 2019.12.04

Status

Regjistruar

(180) Data e mbarimit të afatit

2036.05.30

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2019/691 2019.10.01

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.12.16

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

16726531.3 2016.05.30

Status

Regjistruar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3303307 2019.09.04

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
EP	15170658

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 61; 07

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Bayer Pharma Aktiengesellschaft	Müllerstrasse 178

(72) Shpikës

Emri	Adresa
LOHRKE, Jessica	Rotschwanzweg 13 , 12351 Berlin , DE
PANKNIN, Olaf	Parkstraße 36 , 13187 Berlin , DE
FRENZEL, Thomas	Paul-Schneider-Straße 41 , 12247 Berlin , DE
HILGER, Christoph-Stephan	Langenauer Weg 24 , 13503 Berlin , DE
PIETSCH, Hubertus	Märkische Heide 71 , 14532 Kleinmachnow , DE
BERGER, Markus	Albrechtstraße 83 , 12167 Berlin , DE
SÜLZLE, Detlev	Otternweg 15 , 13465 Berlin , DE
JOST, Gregor	Sadowastraße 16 , 10318 Berlin , DE
PLATZEK, Johannes	Grottkauer Straße 55 , 12621 Berlin , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL

(54) Titull

PËRBËRJE TË REJA GADOLINIUM KELATE PËR PËRDORIM NË IMAZHERINË ME REZONANCË MAGNETIKE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërje e formulës së përgjithshme (I), në të cilën: përfaqëson një grup, në të cilin grup * tregon pikën e bashkëlidhjes të grupit të përmendur me R1 ; R1 përfaqëson një grup R3 ; n përfaqëson një numër prej 4 ; R2 përfaqëson një atom hidrogjeni ; R3 përfaqëson një grup të zgjedhur nga: në të cilat grupe* tregon pikën e bashkëlidhjes të grupit të përmendur me pjesën e mbetur të molekulës; R4 përfaqëson një atom hidrogjeni ; R5 përfaqëson një atom hidrogjeni ose një grup metil ; ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrat, ose një tretës i tyre, ose një përzjerje e të njëjtës.
2	2. Përbërja sipas pretendimit 1, në të cilin : R5 përfaqëson një grup metil.
3	3. Përbërja sipas pretendimit 1, në të cilin : R3 përfaqëson një grup.
4	4. Përbërja sipas pretendimit 1 ose 2, në të cilin : R3 përfaqëson një grup.
5	5. Përbërja sipas çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3 ose 4, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: Tetragadolinium [4,10-bis(karboksilatometil)-7-{3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododecan-1-il]-9,9-bis({[({2-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododecan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}-metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il}-1,4,7,10-tetraazaciklododecan-1-il]acetate , Tetragadolinium {4,10-bis(karboksilatometil)-7-[(2R,16R)-3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({(2R)-2-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}-metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acetate, Tetragadolinium {4,10-bis(karboksilatometil)-7-[(2S,16S)-3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({(2S)-2-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}-metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acetate , Tetragadolinium {4,10-bis(karboksilatometil)-7-[2-okso-2-({3-({[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)-2,2-bis[({[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)metil]propil}amino)etil]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acetate, dhe Tetragadolinium [4,10-bis(karboksilatometil)-7-{2,5,11,14-tetraokso-15-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-8,8-bis({[({[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)acetil]amino}metil)-3,6,10,13-tetraazapentadec-1-il}-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetate, ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrate, ose një tretës i tyre, ose një përzjerje e të njëjtës.
6	6. Përbërja sipas çdonjë prej pretendimeve 1, 3 ose 4, e cila është Tetragadolinium [4,10-bis(karboksilatometil)-7-{3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({2-[4,7,10-tris-(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}-metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il}-14,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetate, ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrat, ose një tretës i tyre, ose një përzjerje e të njëjtës.
7	7. Një metodë për përgatitjen e përbërjes së formulës së përgjithshme (I-d) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, metoda në fjalë përfshin hapin e lejimit të përbërjes së formulës 4, në të cilën është një tetraamine sic përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, ose një kripë e tyre, për të vepruar me një përbërje të formulës së përgjithshme (III) : në të cilën R5 është sic përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe LG përfaqëson një grup largues të aktivizuar, si psh. 4-nitrofenol, duke i dhën në këtë mënyrë një përbërje formulës së përgjithshme (I-d) : në të cilën R5 është sic përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 4, dhe është një tetraamine sic përcaktohet në çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6.
8	8. Përbërjet sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorim në imazherinë me rezonancë magnetike (MRI).
9	9. Përdorimi i përbërjeve ose përzjerjeve të tyre sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6 për përdorimin e agjentëve diagnostikë.
10	10. Përdorimi i përbërjeve ose përzjerjeve të tyre sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6 për prodhimin e agjentëve të konstrastit për imazherinë e rezonancës magnetike.
11	11. Një metodë e imazherisë së indit trupor në një pacient, duke përfshirë hapat e administrimit te një pacient një sasi efektive të një ose më shumë përbërjeve sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6 në një transportue farmaceutikisht të pranueshëm, dhe me subjekt pacientin e imazherisë me rezonancë magnetike.
12	12. Përdorimi i një përbërje të formulës së përgjithshme (III) : në të cilën R5 është sic përcaktohet për përbërjet e formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, dhe LG përfaqëson një grup largues aktiv, si psh. 4-nitrofenol për përgatitjen e përbërjes së formulës së përgjithshme (I) sipas çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 6.
13	13. Në një përbërje të ndërmjetme të formulës së përgjithshme (I) për përgatitjen e një përbërje të çdonjë prej pretendimeve 1, 2, 3, 4, 5 ose 6, në të cilën : përfaqëson një grup ; në të cilin grup * tregon pikën e bashkëlidhje me grupin e përmendur me R1 ; R1 përfaqëson një grup R3 ; n përfaqëson një numër të plotë 4 ; R2 përfaqëson një atom hidrogjeni; R3 përfaqëson një grup të zgjedhur nga : në të cilat grupe * tregon pikën e bashkëlidhjes me grupin e përmendur me pjesën e mbetur të molekulës ; R4 përfaqëson një atom hidrogjeni; R5 përfaqëson një ato hidrogjeni ose një grup metil; ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrate, një tretës, ose një kripë të tyre, ose një përzjerje të të njëjtës.
14	14. Përbërja e ndërmjetme sipas pretendimit 13, e cila është zgjedhur nga grupi i përbërë nga: [4,10-bis(karboksilatometil)-7-{3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({2-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il}-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acid acetik, {4,10-Bis(karboksimetil)-7-[(2R,16R)-3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({(2R)-2-[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acid acetik, {4,10-Bis(karboksimetil)-7-[(2S,16S)-3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({(2S)-2-[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acid acetik, {4,10-bis(karboksimetil)-7-[2-okso-2-({3-({[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)-2,2-bis[({[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)metil]propil}amino)etil]-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il}acid acetik, dhe [4,10-bis(karboksimetil)-7-{2,5,11,14-tetraokso-15-[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-8,8-bis({[({[4,7,10-tris(karboksimetil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acetil}amino)acetil]amino}metil)-3,6,10,13-tetraazapentadec-1-il}-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acid acetik, ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë e saj, ose një përzjerje e të njëjtës.
15	15. Përbërja e ndërmjetme sipas pretendimit 14, e cila është : [4,10-bis(karboksilatometil)-7-{3,6,12,15-tetraokso-16-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]-9,9-bis({[({2-[4,7,10-tris(karboksilatometil)-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]propanoil}amino)acetil]amino}metil)-4,7,11,14-tetraazaheptadekan-2-il}-1,4,7,10-tetraazaciklododekan-1-il]acid acetik, ose një stereoizomer, një tautomer, një hidrat, një tretësirë, ose një kripë e saj, ose një përzjerje e të njëjtës.