Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8733
2019.12.17
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.09.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/687
2019.09.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2020.01.13
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13762666.9
2013.09.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2892891
2019.07.31
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261697899 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Boehringer Ingelheim International GmbH | Binger Strasse 173 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LOWE, Michael D. | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
| BRENNEMAN, Jehrod Burnett | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
| SARKO, Christopher Ronald | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
| TASBER, Edward S. | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
| ZHANG, Zhonghua | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
| GINN, John David | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA | Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL |
(54) Titull
ALKOKSI PIRAZOLE SI AKTIVIZUES TË CIKLAZËS SË GUANILATIT TË TRETSHME
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim i formulës I ku: A është një grup heterociklil i gopur që përmban një azot dhe opsionalisht një oksigjen, ku një karbon i grupit heterociklil është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy grupe të përzgjedhur nga C1-3alkil dhe okso; R1 është C1-4 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një grup metoksi; R2 është përzgjedhur nga H, F, Cl, C1-3alkil, -CN, -OMe dhe -CF3; R3 është përzgjedhur nga H dhe -CH3; R4 është përzgjedhur nga H, F, -CH3 dhe -OMe; R5 është përzgjedhur nga H, Cl -CH3, -CH2CH3, -CF3, F, dhe -OMe; R6 është lidhur tek azoti tek A dhe është përzgjedhur nga H, C1-6alkil, -(CH2)nC3-6cikloalkil, -C(O)C1-6alkil, -(CH2)n heterociklil, -(CH2)n aril, -(CH2)n heteroaril, -SO2aril, SO2C1-6alkil ku të përmendurit C1-6alkil, -(CH2)nheterociklil, -(CH2)n cikloalkil, -(CH2)n aril dhe -(CH2)n heteroaril janë opsionalisht të zëvendësuar me një deri në katër grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-3alkil, halogjen, C1-3alkoksi, -CF3, -OH, okso, -(CH2)1-3O(CH2)2-3OH, dhe -SO2CH3; R7 është përzgjedhur nga H, -CH3, -CH2CH3, -CF3, F, dhe -CN; n është 0, 1 ose 2 ose një kripë e tij. |
| 2 | 2. Komponimi sipas pretendimit 1, ku: A është grup heterociklik i ngopur 5-7 elementësh që përmban një azot, ku një karbon i grupit heterociklil të përmendur është zëvendësuar opsionalisht me një ose dy grupe C1-3alkil; R1 është C1-3alkil; R2 është përzgjedhur nga H, F, Cl, C1-3alkil, -CN, -OMe dhe -CF3; R3 është përzgjedhur nga H dhe -CH3; R4 është përzgjedhur nga H dhe F; R5 është përzgjedhur nga H, CI dhe -CH3; R6 është lidhur tek azoti tek A dhe është përzgjedhur nga H, C1-6alkil, -(CH2)nC3-6cikloalkil, -C(O)C1-6alkil, -(CH2)nheterociklil, -(CH2)n aril dhe -(CH2)n heteroaril, ku të përmendurit C1-6alkil, -(CH2)n heterociklil, -(CH2)n cikloalkil, -(CH2)n aril dhe -(CH2)n heteroaril janë opsionalisht të zëvendësuar me një deri në katër grupe të përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-3alkil, halogjen, C1-3alkoksi,-CF3, -OH dhe -SO2CH3; R7 është H; dhe n është 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij. |
| 3 | 3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku: R1 është metil, etil ose izopropil; dhe grupi është përzgjedhur nga: dhe ose një kripë e tij. |
| 4 | 3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku: R1 është metil, etil ose izopropil; dhe grupi është përzgjedhur nga: dhe ose një kripë e tij. |
| 5 | 5. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku heterociklili i përmendur i referuar në R6 është përzgjedhur nga oksetanili, tetrahidrofuranil, tetrahidropiranil, 2-oksabiciklo[3.2.0]heptanil, [1,4]dioksanil, 8-oksabiciklo[3.2.1]oktanil, 1-oksaspiro[4.5]dekanil dhe pirrolidin-2-one; heteroarili i përmendur i referuar në R6 është përzgjedhur nga imidazolil, izoksazolil, pirazinil, pirazolil, piridinil, pirimidinil, tiazolil dhe 4,5,6,7-tetrahidrobenzotiazolil; dhe arili i përmendur në R6 është fenil; ose një kripë e tij. |
| 6 | 6. Një komponim i përzgjedhur nga grupi që konsiston në Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 1 2 3 4 5 6 7 8 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 9 10 11 12 13 14 15 16 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 17 18 19 20 21 22 23 24 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 25 26 27 28 29 30 31 32 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 33 34 35 36 37 38 39 40 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 41 42 43 44 45 46 47 48 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 49 50 51 52 53 54 55 56 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 57 58 59 60 61 62 63 64 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 65 66 67 68 69 70 71 72 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 73 74 75 76 77 78 79 80 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 81 82 83 84 85 86 87 88 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 89 90 91 92 93 94 95 96 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 97 98 99 100 101 102 103 104 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 105 106 107 108 109 110 111 112 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 113 114 115 116 117 118 119 120 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 121 122 123 124 125 126 127 128 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 129 130 131 132 133 134 135 136 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 137 138 139 140 141 142 143 144 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 145 146 147 148 149 150 151 152 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 153 154 155 156 157 158 159 160 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 161 162 163 164 165 166 167 168 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 169 170 171 172 173 174 175 176 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 177 178 179 180 181 182 183 184 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 185 186 187 188 189 190 191 192 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 193 194 195 196 197 198 199 200 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 201 202 203 204 205 206 207 208 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 209 210 211 212 213 214 215 216 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 217 218 219 220 221 222 223 224 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 225 226 227 228 229 230 231 232 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 233 234 235 236 237 238 239 240 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 241 242 243 244 245 246 247 248 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 249 250 251 252 253 254 255 256 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 257 258 dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 7 | 6. Një komponim i përzgjedhur nga grupi që konsiston në Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 1 2 3 4 5 6 7 8 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 9 10 11 12 13 14 15 16 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 17 18 19 20 21 22 23 24 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 25 26 27 28 29 30 31 32 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 33 34 35 36 37 38 39 40 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 41 42 43 44 45 46 47 48 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 49 50 51 52 53 54 55 56 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 57 58 59 60 61 62 63 64 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 65 66 67 68 69 70 71 72 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 73 74 75 76 77 78 79 80 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 81 82 83 84 85 86 87 88 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 89 90 91 92 93 94 95 96 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 97 98 99 100 101 102 103 104 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 105 106 107 108 109 110 111 112 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 113 114 115 116 117 118 119 120 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 121 122 123 124 125 126 127 128 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 129 130 131 132 133 134 135 136 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 137 138 139 140 141 142 143 144 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 145 146 147 148 149 150 151 152 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 153 154 155 156 157 158 159 160 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 161 162 163 164 165 166 167 168 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 169 170 171 172 173 174 175 176 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 177 178 179 180 181 182 183 184 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 185 186 187 188 189 190 191 192 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 193 194 195 196 197 198 199 200 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 201 202 203 204 205 206 207 208 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 209 210 211 212 213 214 215 216 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 217 218 219 220 221 222 223 224 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 225 226 227 228 229 230 231 232 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 233 234 235 236 237 238 239 240 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 241 242 243 244 245 246 247 248 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 249 250 251 252 253 254 255 256 Nr. i komponimit Formula Nr. i komponimit Formula 257 258 dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 8 | 8. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 9 | 9. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 10 | 10. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 11 | 11. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 12 | 12. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 13 | 13. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 14 | 14. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 15 | 15. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 16 | 16. Komponimi sipas pretendimit 6, i cili është: dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme. |
| 17 | 17. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 16 dhe një mbushës ose transportues farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 18 | 18. Një komponim sipas secilit prej pretendimve 1 deri në 16 për tu përdorur në një metodë për trajtimin e një sëmundjeje ose çrregullimi që mund të lehtësohet nëpërmjet aktivizimit ose fuqizimit të sGC, të përzgjedhur nga sëmundje kardiovaskulare dhe që lidhen me to të përzgjedhura nga tensioni i lartë, ateroskleroza, sëmundja e arteries periferike, restenoza, ataku, dështimi i zemrës, vasospazma koronare, vasospazma cerebrale, ishemia/dëmtimi i reperfuzionit, tensioni i lartë pulmonar tromboembolik, tensioni i lartë arterial pulmonar, angina e qëndrueshme dhe e paqëndrueshme dhe çrregullimet tromboembolike; sëmundjet inflamatore e përzgjedhura nga psoriazis, skleroza e shumëfishtë, artriti, astma, dhe sëmundja pulmonare obstruktive kronike, çrregullimet fibrotike hepatike e përzgjedhura nga cirrozat, fibrozat e zonave të veçanta të mëlçisë, dhe fibroza periportale; çrregullime fibrotike renale të përzgjedhura nga glomerulosklerozat, glomerulosklerozat fokale, fibrozat mesangiale, fibrozat intersticiale si pasojë e dëmtimit imunologjik, efektet hemodinamike, diabeti (tipi I dhe 2), nefropatia diabetike, nefropatia IgA, nefropatia lupus, nefropatia membranore, tensioni i lartë, sindroma uremike hemolitike, glomerulonefritidet e shumëfishta, nefriti intersticial, dhe nefriti tubulointersticial; çrregullime fibrotike pulmonare të përzgjedhura nga fibrozat pulmonare idiopatike, fibrozat pulmonare si pasojë e ekspozimit ndaj toksinave, kimikateve, barnave, dhe fibrozat cistike; çrregullimet fibrotike kardiake të përzgjedhur nga sëmundja ishemike e zemrës dhe një ulje e rrjedhës së gjakut e përkohshme dhe/ose e qëndrueshme në një ose më shumë vena koronare, si dhe dëmtime miokardiale imunologjikisht të lidhura; çrregullime urologjike të përzgjedhura nga fshikëza e urinës mbiaktive, hiperplazia prostatike beninje, dhe mosfunksionimi erektil; çrregullime neurologjike të përzgjedhura nga sëmundja Alzheimer, sëmundja Parkinson dhe dhimbja neuropatike; dhe sëmundje renale dhe diabet; metoda përmban administrimin e një sasie terapeutikisht të efektshme të komponimit tek një pacient që ka nevojë për të. |
| 19 | 19. Komponimi për tu përdorur në metodën sipas pretendimit 18 ku sëmundja është nefropatia diabetike. |