REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8730 2019.12.17
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.03.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/686 2019.09.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.30
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14779048.9 2014.03.11
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2968316 2019.08.07
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361779908
US 201361779962
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Forma Therapeutics, Inc. 500 Arsenal St., Suite 100 Watertown, MA 02472 / US
(72) Shpikës
Emri Adresa
TEBBE, Mark, J. 282 Renfrew Street Arlington, MA 02476 / US , US
LANCIA, David R., Jr. c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
MARTIN, Matthew, W. c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
LI, Hongbin c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
SCHILLER, Shawn, E.r. c/o Farma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
MILLAN, David, S. c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
LOCH, James c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
LU, Wei c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
BAIR, Kenneth, W. c/o Forma Therapeutics Inc. 500 Arsenal St. Suite 100 Watertown, MA 02472 / US , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
DERIVATE TË 2-HIDROKSI-1-{4-[(4-FENILFENIL)KARBONIL]PIPERAZIN-1-IL}ETAN-1-ONE DHE KOMPONIME TË NGJASHME ME TO SI FRENUESA TË SINTEZËS SË ACIDIT YNDYROR (FASN) PËR TRAJTIMIN E KANCERIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një Komponim i formulës I: ku: R1 është ose L është alkil ose heteroalkil monociklik ose biciklik 5-10 elementësh ku (i) anëtarët e unazës heteroatome të heteroalkilit monociklik ose biciklik 5-10 elementësh janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga O, S, ose N, dhe (ii) secili prej alkilit ose he-teroalkilit monociklik ose biciklik 5-10 elementësh është ose i pazëvednësuar ose op-sionalisht i zëvendësuar me zëvendësuesit e përzgjedhur nga grupi që konsiston në deuterium dhe -Rb; A dhe B janë në mënyrë të pavarur O ose S; An është një aril, heteroaril ose heterocikloalkil monociklik ose biciklik 4-10 elementësh, ku (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik ose biciklik 4-10 elementësh i përmendur kanë 1, 2, 3, ose 4 heteroatome të cilët janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) secili prej arilit, heteroarilit, ose heterocikloalkilit monociklik ose biciklik 4-10 elementësh të përmendur është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht në mënyrë të pavarur i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, alkil, -CHzF3-z, ciano, hidroksil, hidroksilalkil, amino, aminoalkil-, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2, -C(O)NH(aril),-C(O)N(aril)2, -OCHzF3-z, -alkil, -alkenil, -alkinil,-alkoksi ose (alkoksialkil)amino-, -N(Rc)-C(O)-alkil, -N(Rc)-C(O)-aril, -cikloalkil, -heterocikloalkil, -aril, dhe -heteroaril, me kusht që dy heteroatome unazore të afërme nuk janë të dy S ose të dy O; R2 është H ose një aril, heteroaril, cikloalkil ose heterocikloalkil monociklik, biciklik, ose triciklik, 4-15 elementësh, (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, ose 8 heteroatome që janë për-zgjedhur në mënyr ëtë pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) ku secili nga, heteroaril, ci-kloalkil, dhe heterocikloalkil i përmendur është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, hidroksil, hidroksil-alkil-, hidroksilcikloalkil-, hidroksi- l-heterocikloalkil-, hidroksil-aril-, hidroksilheteroaril-, amino, aminoalkil, (ami-no)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2,-C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -alkil, alkoksi-, -alkenil, -alkinil, ariloksi-, (alkoksialkil)amino-, -cikloalkil, -heterocikloalkil, (heterocikloalkil)alkil-, -aril, -heteroaril, -O(alkil), -O(cikloalkil), -O(heterocikloalkil), -O(aril), -O(heteroaril), ONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(aril)2, -C(O)NH(cikloalkil), -NH(CO)cikloalkil, -NH(SO2), -NH(SO2)alkil, -NH(SO2)aril, -NH(SO2)heteroaril, -N(SO2)cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, (aril)alkil-, -heteroaril, (heteroaril)alkil-, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, -C(O)alkil, -NHC(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil-Rd, -NHC(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH2(CO)cikloalkil-, NHC(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2, -C(O)N(H)(alkil), -C(O)N(Rd)(cikloalkil), metilenedioksi, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, dhe -alkoksi; Rb është H, halo, C1-C4 alkil, C1-C3 hidroksil-alkil, ose C3-C4 cikloalkil; Rc është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; Rd është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; dhe z është 0, 1 ose 2; dhe kripëra të tyre farmaceutikisht të pranueshme. për më tej ku: R2 nuk është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e ku X është N ose CH; ku Ar1 është i bashkuar tek në pozicionin 1, dhe X1 dhe X2 janë në mënyrë të pavarur N ose C-Rz, dhe Ry dhe Rz janë cilido zëvendësues, atëherë Rx nuk përfshin alkinil, alkenil, aril, heterociklik 5-14 elementësh, heteroaromatik 5-14 elementësh, ose karbosiklik 4-9 elementësh; ku Ar1 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e një heteroarili 5 elemen-tësh, Ar1 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e dhe ku R2 është Ar1 nuk është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e ose
2 2. Komponimi i pretendimit 1, ku R1 është ose
3 3. Komponimi i pretendimit 1, ku A dhe B janë O.
4 4. Komponimi i pretendimit 1, ku L është: m është 1, 2, ose 3 dhe n është 0, 1, 2, ose 3.
5 5. Komponimi i pretendimit 4, ku L është:
6 6. Komponimi i pretendimit 4, ku L është:
7 7. Komponimi i pretendimit 1, ku Ar1 është një aril ose heteroaril monociklik 5-6 eleme-ntësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar.
8 8. Komponimi i pretendimit 7, ku Ar1 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e:
9 9. Komponimi i pretendimit 7, ku Ar1 është një aril ose heteroaril monociklik 6 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendëusar dhe heteroarili i përmendur ka 1 ose 2 heteroatome të cilët janë N.
10 10. Komponimi i Pretendimit 9, ku Ar1 është Ph1 është fenil, piridinil, pirazinil, ose pirimidinil, dhe Re është H, halo, ose C1-C3 alkil.
11 11. Komponimi i pretendimit 9, ku Ar1 është një formë e zëvendësuar ose e pazëve- ndësuar e: ose
12 12. Komponimi i pretendimit 10, ku Ar1 është
13 13. Komponimi i pretendimit 12, ku Ar1 është ose
14 14. Komponimi i pretendimit 1, ku Ar1 është një heteroaril 6,5-biciklik 9 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe heteroarili i përmendur ka 1, 2, ose 3 heteroa-tome të cilët janë në mënyrë të pavarur O, S ose N.
15 15. Komponimi i pretendimit 14, ku Ar1 është ose
16 16. Komponimi i pretendimit 1, ku R2 është një aril ose heteroaril 5-10 elementësh monoci-klik ose biciklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar.
17 17. Komponimi i pretendimit 16, ku R2 është një aril 6 elementësh monociklik i zëven-dësuar ose i pazëvendësuar.
18 18. Komponimi i pretendimit 17, ku R2 është:
19 19. Komponimi i pretendimit 16, ku R2 është një aril 8-10 elementësh ose heteroaril 8-10 elementësh biciklik i zëvendësuar ose i pazëvendësuar.
20 20. Komponimi i pretendimit 17, ku R2 është një heteroaril 5,5 biciklik 8 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe heteroarili i përmendur ka 1, 2, 3, ose 4 heteroa-tome dhe heteroatomet e përmendura janë në mënyrë të pavarur O, S, ose N.
21 21. Komponimi i pretendimit 20, ku R2 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e:
22 22. Komponimi i pretendimit 16, ku R2 është një heteroaril 6,5 biciklik 9 elementësh i zëvendësuar ose i pazëvendësuar dhe heteroarili i përmendur ka 1, 2, 3, ose 4 heteroa-tome dhe heteroatomet e përmendura janë në mënyrë të pavarur O, S, ose N.
23 23. Komponimi i pretendimit 22, ku R2 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e: ose
24 24. Komponimi i pretendimit 16, ku R2 është një aril ose heteroaril 6,6 biciklik 10 elemen-tësh dhe heteroarili i përmendur ka 1, 2, 3, ose 4 heteroatome dhe heteroatomet e përmenduar janë O, S, ose N.
25 25. Komponimi i pretendimit 24, ku R2 është një formë e zëvendësuar ose e pazëvendësuar e: ose
26 26. Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është një komponim i formulës I-A: ku: R1 është ose Ar1 është një aril, heteroaril, ose heterocikloalkil monociklik ose biciklik 4-10 elemen-tësh, ku (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik 4-10 elementësh i përmendur ka 1, 2, 3, ose 4 heteroatome të cilët janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) secili prej aril ose heteroaril monociklik ose biciklik 4-10 elementësh është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar në mënyrë të pavarur me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deu-terium, halo, alkil,-CHzF3-z, ciano, hidroksil, hidroksilalkil, amino, aminoalkil-, (ami-no)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2, -C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -OCHzF3-z, -alkil, -alkenil, -alkinil, -alkoksi ose (alkoksialkil)amino-, -N(Rc)-C(O)-alkil, -N(Rc)-C(O)-aril, -cikloalkil, -heterocikloalkil, -aril, dhe -heteroaril, me kusht që dy heteroatome unazore të afërme nuk janë të dy S ose të dy O; R2 është H ose një aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh, (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh që ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, ose 8 heteroatome të cilat janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) ku secili nga aril, het-eroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil i përmendur është ose i pazëvendësuar ose op-sionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues që mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, hidroksil, hidroksil-alkil-, hidroksilcikloalkil-, hidroksil-heterocikloalkil-, hidroksil-aril-, hidroksilheteroaril-, amino, aminoalkil, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2,-C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -alkil, alkoksi-, -alkenil, -alkinil, ariloksi-, (alkoksialkil)amino-, -cikloalkil, -heterocikloalkil, (heterocikloalkil)alkil-, -aril, -heteroaril, -O(alkil), -O(cikloalkil), -O(heterocikloalkil), -O(aril), -O(heteroaril), ONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(aril)2, -C(O)NH(cikloalkil), -NH(CO)cikloalkil, -NH(SO2), -NH(SO2)alkil, -NH(SO2)aril, -NH(SO2)heteroaril, -N(SO2)cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, (aril)alkil-, -heteroaril, (heteroaril)alkyl-, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, -C(O)alkil, -NHC(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil- Rd, -NHC(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH2(CO)cikloalkil-, NHC(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkyl)2, -C(O)N(H)(alkil), -C(O)N(Rd)(cikloalkil), metilenedioksi, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, dhe -alkoksi; Rc është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; Rd është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; dhe z është 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
27 27. Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është një komponim i formulës I-B: ku: Ar1 është një aril, heteroaril, ose heterocikloalkil monociklik ose biciklik 4-10 elemen-tësh, ku (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik ose biciklik 4-10 elementësh i përmendur la 1, 2, 3, ose 4 heteroatome të cilët janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, ose O, dhe (ii) secili prej arilit ose heteroarilit monociklik ose biciklik 4-10 elementësh i përmendur është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar në mënyrë të pavarur me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, alkil, -CHzF3-z, ciano, hidroksil, hidroksilalkil, amino, aminoalkil-, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2, -C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, - OCHzF3-z,-alkil, -alkenil, -alkinil,-alkoksi ose (alkoksialkil)amino-, -N(Rc)-C(O)-alkil, -N(Rc)-C(O)-aril, -cikloalkil, -heterocikloalkil, -aril, dhe -heteroaril, me kushtin që dy heteroatome unazore fqinjë nuk mund të jenë të dy S ose të dy O; R2 është H ose aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh, (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik, triciklik 4-15 elementësh ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, ose 8 heteroatome të cilët janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S, ose O, dhe (ii) ku secili nga aril, heteroaril, cikloalkil, dhe heterocikloalkil i përmendur është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, hidroksil, hidroksil-alkil-, hidroksilcikloalkil-, hidroksil-heterocikloalkil-, hidroksil-aril-, hidroksilheteroaril-, amino, aminoalkil, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2,-C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -alkil, alkoksi-, -alkenil, -alkinil, ariloksi-, (alkoksialkil)amino-, -cikloalkil, -heterocikloalkil, (heterocikloalkil)alkil-, -aril, -heteroaril, -O(alkil), -O(cikloalkil), -O(heterocikloalkil), -O(aril), -O(heteroaril), ONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(aril)2, -C(O)NH(cikloalkil), -NH(CO)cikloalkil, -NH(SO2), -NH(SO2)alkil, -NH(SO2)aril, -NH(SO2)heteroaril, -N(SO2)cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, (aril)alkil-, -heteroaril, (heteroaril)alkil-, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, -C(O)alkil, -NHC(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil- Rd, -NHC(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH2(CO)cikloalkil-, NHC(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2, -C(O)N(H)(alkil), -C(O)N(Rd)(cikloalkil), metilenedioksi, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, dhe -alkoksi; ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme.
28 28. Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është një komponim i formulës I-C: ku: R1 është ose R2 është H ose aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh, (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, ose 8 heteroatome të cilët janë përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) ku secili nga aril, heteroaril, ci-kloalkil, dhe heterocikloalkil është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, hidroksil, hidroksil-alkil-, hidroksilcikloalkil-, hidroksil-heterocikloalkil-, hidroksil-aril-, hidroksilheteroaril-, amino, aminoalkil, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2,-C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -alkil, alkoksi-, -alkenil, -alkinil, ariloksi-, (alkoksialkil)amino-, -cikloalkil, -heterocikloalkil, (heterocikloalkil)alkil-, -aril, -heteroaril, -O(alkil), -O(cikloalkil), -O(heterocikloalkil), -O(aril), -O(heteroaril), ONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(aril)2, -C(O)NH(cikloalkil), NH2(CO)cikloalkil-, -NH(CO)cikloalkil, -NH(SO2), -NH(SO2)alkil, -NH(SO2)aril, -NH(SO2)heteroaril, -N(SO2)cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, (aril)alkil-, -heteroaril, (heteroaril)alkil-, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, -C(O)alkil, -NH-C(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH-C(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkyl, , -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril,-NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2, -C(O)N(H)(alkil), -C(O)N(Rd)(cikloalkil), metilenedioksi, -CHzF3-z,-OCHzF3-z, dhe -alkoksi; Rd është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; Rq është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; dhe z është 0, 1 ose 2; dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
29 29. Komponimi i pretendimit 1, ku komponimi është një komponim i Formulës I-D: ku: R1’ është OH ose NH2; R2 është H ose aril, heteroaril, cikloalkil, ose heterocikloalkil monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh, (i) heteroarili ose heterocikloalkili monociklik, biciklik, ose triciklik 4-15 elementësh ka 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, ose 8 heteroatome të cilët janë përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe (ii) ku secili nga aril heteroaril, ci-kloalkil, dhe heterocikloalkil është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, hidroksil, hidroksil-alkil-, hidroksilcikloalkil-, hidroksil-heterocikloalkil-, hidroksil-aril-, hidroksilheteroaril-, amino, aminoalkil, (amino)alkoksi-, -CONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(alkil)2,-C(O)NH(aril), -C(O)N(aril)2, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, -alkil, alkoksi-, -alkenil, -alkinil, ariloksi-, (alkoksialkil)amino-, -cikloalkil, -heterocikloalkil, (heterocikloalkil)alkil-, -aril, -heteroaril, -O(alkil), -O(cikloalkil), -O(heterocikloalkil), -O(aril), -O(heteroaril), ONH2, -C(O)NH(alkil), -C(O)N(aril)2, -C(O)NH(cikloalkil), NH2(CO)cikloalkil-, -NH(CO)cikloalkil, -NH(SO2), -NH(SO2)alkil, -NH(SO2)aril, -NH(SO2)heteroaril, -N(SO2)cikloalkil, -C(O)N(alkil)2, (aril)alkil-, -heteroaril, (heteroaril)alkil-, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -C(O)N(alkil)2,-C(O)alkil, -NH-C(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH-C(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, , -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2, -C(O)N(H)(alkil), -C(O)N(Rd)(cikloalkil), metilenedioksi, -CHzF3-z, -OCHzF3-z, dhe -alkoksi; Rd është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; Rq është H, halo, C1-C4 alkil, ose C3-C4 cikloalkil; dhe z është 0, 1 ose 2; dhe kripërat e tij farmaceutikisht të pranueshme.
30 30. Komponimet e pretendimit 29, ku R2 është një: aril 6 elementësh ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, alkil, aril, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, - -NH-C(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil- Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NH-C(O)-NH-alkil, NHC(O)-NH-cikloalkil, NH2(CO)cikloalkil-, NH-C(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, , -NHC(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2, -C(O)N(H)(alkil), dhe -C(O)N(Rd)(cikloalkil); ose heteroaril biciklik 9 elementësh që ka 1, 2, ose 3 ose 4 heteroatome të cilat janë përz-gjedhur në mënyrë të pavarur nga N, S ose O, dhe ku secili nga heteroarili i përmen-dur, është ose i pazëvendësuar ose opsionalisht i zëvendësuar me 1 ose më shumë zëvendësues të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm dhe janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi që konsiston në deuterium, halo, ciano, alkil, aril, -S(O)2-alkil, -S(O)2-aril, -S(O)2-cikloalkil, -NH-C(O)-alkil, -NH-C(O)-cikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil, NH-C(O)-heterocikloalkil-Rd, -NH-C(O)-Rd-(O)alkil, -NH-C(O)-aril, -NHC(O)-NH-alkil, NH-C(O)-NH-cikloalkil, NH2(CO)cikloalkil-, NH-C(O)-NH-aril, -NH-C(O)-O-alkil, NHC(O)-NH-cikloalkil, , -NH-C(O)-O-cikloalkil, -NH(Rd)-C(O)-alkil, -NH(Rd)-C(O)-aril, -NH(Rd)-S(O2)cikloalkil, -S(O2)NH2, -S(O2)NH(alkil), -S(O2)N(Rd)cikloalkil, -S(O2)N(alkil)2,-C(O)N(H)(alkil), dhe -C(O)N(Rd)(cikloalkil).
31 31. Një komponim i pretendimit 1 i përzgjedhur nga: 1-[(4-{[2-fluoro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 1-[(4-{[4-(izokuinolin-6-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 1-[(4-{[3-kloro-4-(kuinolin-3-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 5-[2-kloro-4-({4-[(1-hidroksiciklopropil)karbonil]piperazin-1-il}karbonil)fenil]-1H-indole-3 -karbonitril; 1-[(4-{[4-(kuinolin-2-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 1-{4-[2-fluoro-4-(1-metil-1H-1,3-benzodiazol-5-il)benzoil]piperazinë-1-karbonil}ciklopropan-1-ol; 1-[(4-{[3-kloro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 1-[(4-{[2-kloro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; 1-[(4-{[4-(1H-indol-4-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol; dhe 1-[(4-{[3-metil-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
32 32. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[2-fluoro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]cikllopropan-1-ol.
33 33. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[4-(izokuinolin-6-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
34 34. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[3-kloro-4-(kuinolin-3-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
35 35. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 5-[2-kloro-4-({4-[(1-hidroksiciklopropil)karbonil]piperazin-1-il}karbonil)fenil]-1H-indole-3-karbonitril.
36 36. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[4-(kuinolin-2-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
37 37. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-{4-[2-fluoro-4-(1-metil-1H-1,3-benzodiazol-5-il)benzoil]piperazinë-1-karbonil}ciklopropan-1-ol.
38 38. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[3-kloro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
39 39. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[2-kloro-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
40 40. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[4-(1H-indol-4-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
41 41. Një komponim i pretendimit 31, ku komponimi është 1-[(4-{[3-metil-4-(1-metil-1H-indol-5-il)fenil]karbonil}piperazin-1-il)karbonil]ciklopropan-1-ol.
42 42. Një përbërje farmaceutike që përmban sasi terapeutikisht të efektshme të të paktën një komponimi të secilit prej pretendimeve 1 deri në 41, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe të paktën një transportues farmaceutikisht të pranueshëm.
43 43. Të paktën një komponim të secilit prej pretendimeve 1 deri në 41, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur në një metodë për frenimin e Sintezës së Acidit Yndyror (“FASN”) tek një pacient nëpërmjet administrimit të sasive terapeuti-kisht të efektshme të të përmendurit të paktën një komponim, ose një kripë e tij farma-ceutikisht e pranueshme.
44 44. Një përbërje farmaceutike e pretendimit 42 për tu përdorur në një metodë për frenimin e FASN-së tek një pacient nëpërmjet administrimit të sasiv terapeutikisht të efektshme të përbërjes farmaceutike të përmendur.
45 45. Përbërja farmaceutike e pretendimit 42, e cila për më tej përmban sasi terapeutikisht të efektshme të një ose më shumë agjentëve terapeutik shtesë.
46 46. Përbërja farmaceutike e pretendimit 45, ku i përmenduri një ose më shumë agjentë terapeutik shtesë janë përzgjedhur nga grupi që konsiston në agjent citotoksik, cisplatin, doksorubicin, taksoter, taksol, etoposid, irinotekan, kamptostar, topotekan, paklitaksel, docetaksel, epotilonet, tamoksifen, 5-fluorouracil, metokstreksat, temozolomid, ci-klofosfamid, SCH 66336, tipifarnib (Zarnestra®), R115777, L778,123, BMS 214662, Iressa®, Tarceva®, C225, GLEEVEC®, intron®, Peg-Intron®, kombinime aromatike, ara-C, adriamicin, citoksan, gemcitabinë, Uracil mustard, Klormetinë, Ifosfamid, Mel-falan, Klorambucil, Pipobroman, Trietilenemelaminë, Trietilenetiofosforaminë, Busulfan, Karmustinë, Lomustinë, Streptozocin, Dakarbazinë, Floksuridinë, Citarabinë, 6-Merkaptopurinë, 6-Tioguaninë, fosfat Fludarabine, leukovirin, oksaliplatin (ELOXAT-IN®), Pentostatinë, Vinblastinë, Vinkristinë, Vindesinë, Bleomicin, Daktinomicin, Dauno-rubicin, Epirubicin, Idarubicin, Mitramicin™, Deoksikoformicin, Mitomicin-C, L-Asparaginasë, Teniposid 17α-Etinilestradiol, Dietilstilbestrol, Testosteron, Prednison, Fluoksimesteron, propionat Dromostanoloni, Testolakton, acetat Megestroli, Metilpred-nisolon, Metiltestosteron, Prednisolon, Triamcinolon, Klorotrianisen, Hidroksiprogester-on, Aminoglutetimid, Estramustinë, Medroksiprogesteronacetat, Leuprolid, Flutamid, Toremifen, goserelin, Karboplatin, Hidroksiure, Amsakrinë, Prokarbazinë, Mitotan, Mi-toksantron, Levamisol, Navelben, Anastrazol, Letrazol, Kapecitabinë, Reloksafinë, Dro-loksafinë, Hekzametilmelaminë, Avastin, herceptin, Bexxar, Velcade, Zevalin, Trisenoks, Kseloda, Vinorelbinë, Porfimer, Erbituks, Liposomal, Tiotepa, Altretaminë, Melfalan, Trastuzumab, Lerozol, Fulvestrant, Ekzemestan, Rituksimab, C225, Cam-path, leukovorin, deksametazon, bikalutamid, karboplatin, klorambucil, cisplatin, letro-zol, dhe megestrol, valrubicin.
© 2026 DPPI