REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8669 2019.12.04
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.18
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/681 2019.09.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15714116.9 2015.03.18
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3119808 2019.09.04
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201461955663
US 201461981641
US 201462033460
US 201462007385
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Regeneron Pharmaceuticals, Inc. 777 Old Saw Mill River Road
(72) Shpikës
Emri Adresa
VARGHESE, Bindu c/o Regeneron Pharmaceuticals Inc., 777 Old Saw Mill River Road , Tarrytown,New York 10591 , US
DAVIS, Samuel c/o Regeneron Pharmaceuticals Inc., 777 Old Saw Mill River Road , Tarrytown,New York 10591 , US
SMITH, Eric c/o Regeneron Pharmaceuticals Inc., 777 Old Saw Mill River Road , Tarrytown,New York 10591 , US
KIRSHNER, Jessica R. c/o Regeneron Pharmaceuticals Inc., 777 Old Saw Mill River Road , Tarrytown,New York 10591 , US
THURSTON, Gavin c/o Regeneron Pharmaceuticals Inc., 777 Old Saw Mill River Road , Tarrytown,New York 10591 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
PËRBËRJE ANTITRUPASH PËR TRAJTIMIN E TUMOREVE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një antitrup bispecifik për përdorim në trajtimin ose përmirësimin e një kanceri me qeliza B te një subjekt, ku antitrupi bispecifik përmban një domen antigjen-lidhës të parë që lidh CD3 humane, një domen antigjen-lidhës të dytë që lidh CD20 humane dhe një domen Fc kimerik të lidhur me secilin domen antigjen-lidhës të parë dhe të dytë, ku domeni Fc kimerik përfshin: (a) një sekuencë aminoacide në lakun e sipërm të IgG1 humane ose IgG4 humane, nga pozicionet 216 deri në 227 (numërimi EU); (b) një sekuencë aminoacide në lakun e poshtëm të IgG2 humane, që përfshin PCPAPPVA (SEQ ID NR: 52) nga pozicionet 228 deri në 236 (numërimi EU); (c) një domen CH1 të IgG1 humane dhe një domen CH3 të IgG1 humane, ose një domen CH1 të IgG4 humane dhe një domen CH3 të IgG4 humane; dhe (d) një sekuencë aminoacide të domenit CH2 të IgG4 humane nga pozicionet 237 deri në 340 (numërimi EU); ku antitrupi bispecifik shfaq afinitet lidhës më të lartë për FcγRIIA humane sesa për FcγRIIB humane dhe afinitet lidhës të ulët ose të padallueshëm për FcγRI humane dhe FcγRIII humane, sipas matjes në një provë rezonance të plazmonit të sipërfaqes.
2 2. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas pretendimit 1, ku kanceri me qeliza B është përzgjedhur nga grupi i përbërë nga: limfoma folikulare, leukemia limfocitike kronike me qeliza B, limfoma limfoblastike me qeliza B, limfoma Hodgkin, limfoma jo-Hodgkin, limfoma me qeliza të mëdha B difuze, limfoma e zonës marxhinale, limfoma me qeliza mantel, leukemia me qeliza cilie dhe limfoma Burkitt.
3 3. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas pretendimit 2, ku kanceri me qeliza B është një limfomë jo-Hodgkin.
4 4. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas pretendimit 1 ose 3, ku subjekti është i prekur nga një tumor, i cili është rezistent ose nuk përgjigjet plotësisht ndaj (a) terapisë monospecifike me anti-CD20 të vetme, ose ndaj (b) monoterapisë me rituksimab; dhe/ose ku subjekti ka marrë një terapi me antitrup monospecifik anti-CD20, të paktën 1 ditë deri në 1 vit para administrimit të antitrupit bispecifik.
5 5. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 4, ku antitrupi: (a) shfaq citotoksicitet qelizor të varur nga antitrupi (ADCC) të reduktuar në krahasim me një antitrup që përmban një domen Fc të llojit të egër, sipas matjes në një provë të citotoksicitetit in vitro; (b) shfaq ADCC të papërfillshëm ose të padallueshëm; (c) shfaq citotoksicitet të varur nga komplementi (CDC) të reduktuar në krahasim me një antitrup që përmban një domen Fc të llojit të egër, sipas matjes në një provë të citotoksicitetit in vitro; (d) shfaq një toksicitet më të ulët se 50%, sipas vlerësimit nga matjet e lizës qelizore në një provë in vitro; (e) shfaq CDC të papërfillshëm ose të padallueshëm; (f) nxit reduktim të vrasjes së ndërmjetësuar nga qelizat T të qelizave që përmbajnë receptorë Fc, të tilla si qelizat NK ose makrofagët, në krahasim me një antitrup që përmban një domen Fc të llojit të egër; ose (g) nxit reduktim të vrasjes së qelizave T të ndërmjetësuar nga qelizat që përmbajnë receptorë Fc, të tilla si qelizat NK ose makrofagët, në krahasim me një antitrup që përmban një domen Fc të llojit të egër.
6 6. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 4, ku antitrupi bispecifik përfshin (a) një sekuencë aminoacide kimerike EPKSCDKTHTCPPCPAPPVA (SEQ ID NR: 53); ose (b) një sekuencë aminoacide kimerike ESKYGPPCPPCPAPPVA (SEQ ID NR: 54).
7 7. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 6, ku domeni antigjen-lidhës i parë, i cili lidh në mënyrë specifike CD3, përmban një sekuencë aminoacide të regjionit të ndryshueshëm të vargut të rëndë (HCVR), që përmban SEQ ID NR: 10, dhe një sekuencë aminoacide të regjionit të ndryshueshëm të vargut të lehtë (LCVR) që përmban SEQ ID NR: 18.
8 8. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 7, ku domeni antigjen-lidhës i dytë që lidh në mënyrë specifike CD20 humane, përmban një sekuencë aminoacide të regjionit të ndryshueshëm të vargut të rëndë (HCVR), që përmban SEQ ID NR: 2, dhe një sekuencë aminoacide të regjionit të ndryshueshëm të vargut të lehtë (LCVR) që përmban SEQ ID NR: 18.
9 9. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 6, ku domeni antigjen-lidhës i parë (A1) që lidh në mënyrë specifike CD3 human përmban tre regjione përcaktuese komplementare të vargut të rëndë (HCDR1, HCDR2, HCDR3) dhe tre regjione përcaktuese komplementare të vargut të lehtë (LCDR1, LCDR2, LCDR3), ku (i) A1-HCDR1 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 12; (ii) A1-HCDR2 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 14; (iii) A1-HCDR3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 16; (iv) A1-LCDR1 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 20; (v) A1-LCDR2 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 22; dhe (vi) A1-LCDR3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 24.
10 10. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 6 ose 9, ku domeni antigjen-lidhës i dytë (A2) që lidh në mënyrë specifike CD20 humane përmban tre regjione përcaktuese komplementare të vargut të rëndë (HCDR1, HCDR2, HCDR3) dhe tre regjione përcaktuese komplementare të vargut të lehtë (LCDR1, LCDR2, LCDR3), ku (i) A2-HCDR1 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 4; (ii) A2-HCDR2 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 6; (iii) A2-HCDR3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 8; (iv) A2-LCDR1 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 20; (v) A2-LCDR2 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 22; dhe (vi) A2-LCDR3 përmban sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 24.
11 11. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 10, ku antitrupi bispecifik përmban një domen kimerik Fc që përfshin sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 26.
12 12. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 10, ku antitrupi bispecifik përmban një domen kimerik Fc që përfshin sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 28.
13 13. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 10, ku antitrupi bispecifik përmban një domen kimerik Fc që përfshin sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 30.
14 14. Një antitrup bispecifik për përdorim sipas cilitdo prej pretendimeve 1 deri në 10, ku antitrupi bispecifik përmban një domen kimerik Fc që përfshin sekuencën aminoacide të SEQ ID NR: 32.
© 2026 DPPI