Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8667
2019.12.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2037.07.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/674
2019.09.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
17748880.6
2017.07.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3490988
2019.08.28
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201613054 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Verona Pharma PLC | One Central Square |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SPARGO, Peter Lionel | Nash HouseBeech DriveHarbledown ParkHarbledown , CanterburyKent CT2 8NR , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
PËRBËRJE DHE PROCES I RI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje nitrili ose një kripë e saj, ku përbërja nitrile është një përbërje me formulë (A): ku: • R1 dhe R2 janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila është në mënyrë të pavarur një grup alkil C1-C6 ose një grup acil C2-C7 , ose R1 dhe R2 së bashku formojnë një grup alkilen C1-C6 ; • R3 dhe R4 janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen, ose një grup alkil C1-C6 ; • R5 dhe R6 janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila është në mënyrë të pavarur hidrogjen, halogjen, ose një grup alkil C1-C6 ; • X është CHR7, O ose NR7, dhe R7 është hidrogjen ose një grup alkil C1-C6 ; dhe • Ar është një grup aril C6-C10 i zëvendësuar me zëvendësues nga 0 deri në 4 ku secili nga zëvendësuesit është në mënyrë të pavarur halogjen ose një grup alkil C1-C6. |
| 2 | 2. Një përbërje nitrili sipas pretendimit 1 ose një kripë e saj, ku përbërja nitrile është një përbërje me formulë (D): |
| 3 | 3. Një proces për prodhimin e përbërjes nitrile me formulë (A), siç përshkruhet në pretendimin 1 ose 2, proces i cili përfshin reagimin e përbërjes me formulës (I) me një përbërje me formulë (II): ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, X dhe Ar janë siç përcaktohen në pretendimin 1 dhe Y është një mbetje grupi. |
| 4 | 4. Një proces sipas pretendimit 3, ku: • R1 dhe R2 janë metil; • R3 dhe R4 janë hidrogjen; • R5 dhe R6 janë hidrogjen; • X është CH2; dhe • Ar është 2,4,6-trimetilfenil. |
| 5 | 5. Një proces sipas pretendimit 3 ose 4, ku Y është një mbetje grupi, që është Cl, Br, I, -OC(O)RY, -OS(O)2Ry dhe -S(O)2RY, ku RY është hidrogjen, një grup alkil C1-C6, një grup alkoksi C1-C6 ose një grup aril C6-C10 , në të cilën grupi alkil, alkoksi ose aril zëvendësohen në mënyrë opsionale me grupet nga 1 në 6 të përzgjedhur nga nitratet dhe halidet, preferimisht ku Y është një mbetje grupi, që është Br, I, OMs, OTs, ONs, OAc ose OTf, ku më preferimisht Y është një mbetje grupi që është Br. |
| 6 | 6. Një proces sipas çdonjërit prej pretendimeve 3 deri në 5, ku sasia e përbërjes me formulë (II) është nga 0,5 deri në 10,0 ekuivalente të përbërjes me formulë (I), preferimisht ku sasia e përbërjes me formulë (II) është nga 1,0 deri në 2,5 ekuivalente të përbërjes me formulë(I). |
| 7 | 7. Një proces sipas çdonjërit prej pretendimeve 3 deri në 6, ku procesi përfshin reagimin e përbërjes me formulë (I) dhe përbërjes me formulë (II) në prani të një baze, ku preferimisht baza përmban karbonat, hidrogjen karbonat, një alkoksid, një karboksilat ose një aminë, ku më preferimisht baza është karbonat litiumi, karbonat natriumi, karbonat kaliumi, karbonat ceziumi, acetat litiumi, acetat natriumi ose acetat kaliumi, ku më tepër e preferueshmja baza është karbonat litiumi ose acetat natriumi. |
| 8 | 8. Një proces sipas pretendimit 7, ku sasia e bazës është nga 1,0 deri në 10,0 ekuivalente të përbërjes së formulës (I), ku preferimisht sasia e bazës është nga 1,5 deri në 3,0 ekuivalente të përbërjes me formulë (I). |
| 9 | 9. Një proces sipas çdonjërit prej pretendimeve 3 deri në 8, ku procesi përfshin: reagimin e përbërjes me formulë (I) dhe përbërjes me formulë (II), në prani të një tretësi, ku preferimisht tretësi përfshin një tretës polar aprotik, ku më preferimisht tretësi përfshin acetonitril, tetrahidrofuran ordioksan; dhe/ose reagimin e përbërjes me formulë (I) dhe përbërjes me formulë (II) për të paktën 5 orë; dhe/ose reagimin e përbërjes me formulë (I) dhe përbërjes me formulë (II) në një temperaturë prej 50 deri në 100°C, ku preferimisht procesi përfshin reagimin e përbërjes me formulë (I) dhe përbërjes me formulë (II) në prani të një tretësi në refluks. |
| 10 | 10. Një proces për prodhimin e një përbërje të formulës (B): proces i cili përfshin reduktimin e një përbërje të formulës (A) siç përcaktohet në pretendimin 1 ose 2, ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, X dhe Ar janë siç përcaktohen në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4. |
| 11 | 11. Një proces sipas pretendimit 10, ku reduktimi i përbërjes së formulës (A) përfshin hidrogjenimin e përbërjes së formulës (A) në prani të nikelit, nikelit Raney, paladiumit, paladiumit të zi, hidroksidit të paladiumit, platinit dhe dioksidit të platinit, preferimisht nikel Raney. |
| 12 | 12. Një proces sipas pretendimit 10 ose 11, proces i cili përfshin prodhimin epërbërjes së formulës (A) nëpërmjet një procesi siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 3 deri në 9. |
| 13 | 13. Një proces për prodhimin e një përbërje të formulës (C) ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, X dhe Ar janë siç përcaktohen në çdonjërin prej pretendimeve 1 deri në 4, dhe Q është O, NR8 ose CR8 dhe R8 është hidrogjen ose një grup alkil C1-C6, proces i cili përfshin: (i) një proces për prodhimin e një përbërje të formulës (A), siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 3 deri në 9; dhe/ose (ii) një proces për përgatitjen e një përbërje të formulës (B) duke reduktuar një përbërje të formulës (A), siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 10 deri në 12. |
| 14 | 14. Një proces sipas pretendimit 13, proces i cili përfshin: (a) përgatitjen e një përbërjeje me formulë (B) duke reduktuar një përbërje me formulë (A), siç përcaktohet në çdonjërin prej pretendimeve 13 deri në 15; dhe (b) reagim të mëtejshëm të përbërjes së formulës (B), për të dhënë një përbërje të formulës (C). Ku në mënyrë opsionale, hapi (b) është një reaksion ureizimi, ku preferimisht reaksioni i ureizimit realizohet nëpërmjet reagimit të një përbërje të formulës (B) me një përbërje O=C=N- Z+, ku Z+ është një kation metal, ku më preferimisht Z+ është natrium ose kalium. |
| 15 | 15. Një proces sipas pretendimit 13 ose 14, ku • R1 dhe R2 janë metil; • R3 dhe R4 janë hidrogjen; • R5 dhe R6 janë hidrogjen; • X është CH2; • Ar është 2,4,6-trimetilfenil; dhe • Q është O. |