Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8931
2020.04.02
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.03
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/671
2019.09.25
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2020.04.14
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13784942.8
2013.05.03
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2770994
2019.08.21
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261642915 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Samumed, LLC | 9381 Judicial Drive, Suite 160 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KC, Sunil Kumar | 10504 Clasico Court , San Diego, California 92127 , US |
| HOOD, John | 10831 Vereda Sol del Dios , San Diego, California 92130 , US |
| WALLACE, David Mark | 6448 Peinado Way , San Diego, California 92121 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
1 H-PIRAZOLO[3,4-B] PIRIDINET DHE PËRDORIMET FARMACEUTIKE TË TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj që ka strukturën e Formulës I: ku: R2 është -CH2N(R9)2 ose -N(R9)2; R1 dhe R3 janë H; R4 është -fenil(R13)q, ose -heteroaril(R15)q; R5 është H; secili R6 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza aril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-9 alkil, halide, CF3 dhe CN; secili R8 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heterociklil dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, halide, -(C1-3 alkil)naril(R6)q, dhe -C1-4 alkil; secili R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-9 alkil, -(C1-3 alkil)naril(R6)q, -(C1-3 alkil)nkarbociklil dhe -(C1-9 alkil)N(R16)2; në mënyrë alternative, dy R9 të afërt, mund të merren së bashku me atomet te i cili ata janë bashkëlidhur për të formuar një heterociklil(R17)q; secili R13 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza aril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, halide, -CF3, CN, -(C1-3 alkil)nheterociklil(R8)q, -(C1-9 alkil)nN(R9)2 dhe -(C1-9 alkil)nNHSO2R18; secili R15 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heteroaril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil, halide, -CF3, CN, -C(=O)(C1-3 alkil), -(C1-9 alkil)nN(R9)2 dhe -(C1-9 alkil)nNHSO2R18; secili R16 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H dhe C1-3 alkil; secili R17 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heterociklil dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -(C1-9 alkil)naril(R6)q, dhe -C1-9 alkil; secili R18 është a C1-3 alkil; A është N ose C; me kusht që nëse A është N atëherë R2 është nil; secili q është një numër i plotë prej 1 deri në 5; dhe secili n është një numër i plotë prej 0 ose 1. |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1, që ka një strukturë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: dhe |
| 3 | 3. Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj që ka strukturën e Formulës II: ku: R2 është -CH2N(R9)2 ose -N(R9)2; R1 dhe R3 janë H; R4 është -fenil(R13)q, ose -heteroaril(R15)q; R5 është H; secili R6 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza aril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-9 alkil, halide, CF3 dhe CN; secili R8 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heterociklil dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, halide, -(C1-3 alkil)naril(R6)q, dhe -C1-4 alkil; secili R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -C1-9 alkil, -(C1-3 alkil)naril(R6)q, -(C1-3 alkil)nkarbociklil dhe -(C1-9 alkil)N(R16)2; në mënyrë alternative, dy R9 të afërt, mund të merren së bashku me atomet te i cili ata janë bashkëlidhur për të formuar një heterociklil(R17)q; secili R13 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza aril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, halide, -CF3, CN, -(C1-3 alkil)nheterociklil(R8)q, -(C1-9 alkil)nN(R9)2 dhe -(C1-9 alkil)nNHSO2R18; secili R15 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heteroaril dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, C1-3 alkil, halide, -CF3, CN, -C(=O)(C1-3 alkil), -(C1-9 alkil)nN(R9)2 dhe -(C1-9 alkil)nNHSO2R18; secili R16 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H dhe C1-3 alkil; secili R17 është një zëvendësues bashkëlidhur te unaza heterociklil dhe zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, -(C1-9 alkil)naril(R6)q, dhe -C1-9 alkil; secili R18 është a C1-3 alkil; A është N ose C; me kusht që nëse A është N atëherë R2 është nil; secili q është një numër i plotë prej 1 deri në 5; dhe secili n është një numër i plotë prej 0 ose 1. |
| 4 | 4. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku heteroaril është piridinil. |
| 5 | 5. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku heterociklil është zgjedhur nga grupi i përbërë prej azetidinil, pirrolidinil, morfolinil, piperazinil dhe piperidinil. |
| 6 | 6. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H, Me, Et, -CH2fenil dhe -CH2karbociklil. |
| 7 | 7. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku R13 është një zëvendësues bashkëlidhur te fenili që përfshin një atom fluorine. |
| 8 | 8. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku R13 është dy zëvendësues secili bashkëlidhur te fenili që përfshin një atom fluorine dhe gjithashtu një -(CH2)nN(R9)2 ose një - (CH2)nNHSO2R18. |
| 9 | 9. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku heteroarili është zgjedhur nga grupi i përbërë prej piridinil, furil, tiofenil dhe imidazolil; dhe R15 është C1-3 alkil ose halide. |
| 10 | 10. Përbërja e pretendimit 3, që ka një strukturë zgjedhur nga grupi i përbërë prej: |
| 11 | 11. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1-10, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të tij, dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1-10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e një çrregullimi ose një sëmundje në një pacient, ku pacienti është njeri, dhe ku çrregullimi ose sëmundja është zgjedhur nga: retinopatia diabetike, fibroza pulmonare, fibroza pulmonare idiopatike (IPF), artriti rheumatoid, skleroderma, një infeksion mykotik ose viral, një sëmundje e kockës ose kërcit, sëmundja e Alzheimer, demenca, sëmundja e Parkinson, osteoartriti, kanceri dhe sëmundja e mushkërisë, ku kanceri është zgjedhur nga: karcinoma hepatoqelizore, kanceri i zorrës së trashë, kanceri i gjirit, kanceri pankreatik, leucemia, limfoma, sarkoma, dhe kanceri i vezores. |
| 13 | 13. Përbërja për përdorim e pretendimit 12, ku çrregullimi ose sëmundja është fibroza pulmonare. |
| 14 | 14. Përbërja për përdorim e pretendimit 12, ku çrregullimi ose sëmundja është fibroza pulmonare idiopatike (IPF). |
| 15 | 15. Përbërja për përdorim e pretendimit 12, ku çrregullimi ose sëmundja është skleroderma. A |