Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8888
2020.02.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.09.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/657
2019.09.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2020.03.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14858090.5
2014.09.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3064498
2019.07.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| CN | 201310525956 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 07; 61; 61; 61; 61; 61; 01; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Shanghai Hengrui Pharmaceutical Co. Ltd. | 279 Wenjing Road |
| Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. | No. 7 Kunlunshan Road Economic and Technological Development Zone Lianyungang |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LU, Hejun | No.279 Wenjing RoadMinhang District , Shanghai 200245 , CN |
| SUN, Piaoyang | No.7 Kunlunshan RoadEconomic and Technological Development Zone , LianyungangJiangsu 222047 , CN |
| GUI, Bin | No.279 Wenjing RoadMinhang District , Shanghai 200245 , CN |
| DONG, Qing | No.279 Wenjing RoadMinhang District , Shanghai 200245 , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Pajtim Gjergjizi | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL |
| Pajtim Gjergjizi | Rr.Reshit Çollaku, Pall. Shallvare, Shk.5,Ap70/4 Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATET PIRAZOLOPIRIMIDON OSE PIRROLOTRIAZON, METODA E PERGATITJES SE TYRE, DHE APLIKIMI FARMACEUTIK I TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Përbërës i formulës (I), ose një tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre: ku: kur G është N, D është C dhe E është -CH-; kur G është C, D dhe E janë N; R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga aril 6-antarësh dhe heteroaril 6-antarësh, ku aril dhe heteroaril janë secili në mënyrë të pavarur të zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga halogjen dhe -OR6 ; R2 është C1-6alkil, ku alkil është zëvendësuar më tej me fenil, ku fenili është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga halogjen, alkil dhe haloalkil; R3 është fenil, ku fenili është zëvendësuar secili në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga -NHC(O)R6 , -NHC(O)OR6 , -NHC(O)NHR6 dhe -NHC(O)NHOR6; R4 është C1-6alkil; R5 është hidrogjen; R6 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga hidrogjeni dhe alkil; n është 1 ose 2. |
| 2 | 2. Përbërësi i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që është përbërës i formulës (II) ose një tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre: ku: n dhe R1 deri R5 janë sic përcaktohen në pretendimin 1. |
| 3 | 3. Përbërësi i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që është një përbërës i formulës (III) ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre: ku: n dhe R1 në R5 janë sic përcaktohet në pretendimin 1. |
| 4 | 4. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 3, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R1 është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga fenil dhe piridazinil, ku fenil dhe piridazinil janë secili në mënyrë opsionale të zëvendësuar më tej me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga halogeni dhe -OR6. |
| 5 | 5. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R2 është benzil, ku benzili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga halogjen, alkil dhe haloalkil. |
| 6 | 6. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 4, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R3 është fenil, ku fenili është zëvendësuar më tej në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga -NHC(O)NHR6 dhe -NHC(O)NHOR6. |
| 7 | 7. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 5, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku R4 është metil. |
| 8 | 8. Përbërësi i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që është një përbërës i formulës (IV) ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre: ku: n, D, E, G, R1 , R2 , R4 dhe R5 janë sic përcaktohet në pretendimin 1; Ra është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga alkil dhe -OR6; dhe R6 është alkil. |
| 9 | 9. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 7, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ku përbërësi është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga: |
| 10 | 10. Një proces për përgatitjen e përbërësit të formulës (I) sipas pretendimit 1, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që përmban hapin e: reagimit të përbërësit të formulës (IA) me aminën e NH(R4)(CH2)nR5; pakësimit në mënyrë opsionale ose/dhe acilimin e produktit që rezulton për të përftuar përbërësin e formulës (I); ku: X është halogjen; n, D, E, G dhe R1 deri R5 janë sic përcaktohen në pretendimin 1. |
| 11 | 11. Proces për përgatitjen e përbërësit të formulës (I) sipas pretendimit 1, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje e tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që përmban hapin e: reagimit të përbërësit të formulës (IB) me R2X në prani të një reagjenti alkalin; pakësimi në mënyrë opsionale ose/dhe acilimi i produktit që rezulton për të përftuar përbërësin e formulës (I); ku: X është halogjen; n, D, E, G dhe R1 deri R5 janë sic përcaktohen në pretendimin 1. |
| 12 | 12. Përbërës i formulës (IA), ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që përdoret si një ndërmjetësues në përgatitjen e përbërësit të formulës (I): ku: X është halogjen; D, E, G dhe R1 deri R3 janë sic përcaktohen në formulën (I). |
| 13 | 13. Një përbërës i formulës (IB), ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që është përdorur si një ndërmjetësues në përgatitjen e përbërësit të formulës (I): ku: n, D, E, G, R1 dhe R3 deri R5 janë sic përcaktohet në formulën (I). |
| 14 | 14. Proces për përgatitjen e përbërësit të formulës (IA) sipas pretendimit 12, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që përmban hapin e: Që prodhon një reaksion halogjenetimi të një përbërësi të formulës (Ib) për të përftuar përbërësin e formulës (IA); ku: D, E, G dhe R1 deri R3 janë sic përcaktohet në pretendimin 1. |
| 15 | 15. Proces përpërgatitjen e përbërësit të formulës (IB) sipas pretendimit 13, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, që përmban hapin e: që prodhon ciklimin e një përbërësi të formulës (Ig) për të përftuar përbërësin e formulës (IB); ku: n, D, E, G, R1 dhe R3 ∼ R5 janë sic përcaktohet në pretendimin 1; Rb është alkil. |
| 16 | 16. Një përbërës është zgjedhur nga grupi që përbëhet nga: |
| 17 | 17. Përbërje farmaceutike që përmban një sasi terapeutikisht efektive të përbërësit të formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9, ose një tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje të tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, dhe një ose më shumë mbajtës të pranueshëm farmaceutikisht, diluent ose eksipient. |
| 18 | 18. Përbërësi i formulës (I) sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri 9, ose tautomer, mesomer, racemate, enantiomer, diastereomer, ose përzierje të tyre, ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre, ose përbërje farmaceutike sipas pretendimit 17, për përdorim si medikamente për trajtimin ose parandalimin e sëmundjeve të kancerit varësi nga hormoni seksit, metastazat e kockës të kancereve të varësisë nga hormone i seksit, hiperplazia prostatike, leiomioma uterine, endometrioza, fibroidet uterine, puberteti i parakohshëm, amenorrhea, sindroma premenstruale, dismenorrhea, sindroma e vezores multilokulare, sindroma e vezores policistike, akne, alopecia, sëmundja e Alzheimerit, infertiliteti, sindroma e zorrës së irrituar, tumoret beninje ose malinje që janë të pavarur nga hormone dhe të ndjeshëm LH-RH, ose flash; për përdorim si rregullator riprodhues, pilula kontraceptive, nxitës ovulimi; ose për përdorim si medikamente për parandalimin e përsëritjes postoperative të kancerit me varësi nga hormone i seksit të zgjedhur nga grupi që përbëhet nga kanceri i prostatës, kanceri i uterinës, kanceri i gjirit dhe kanceri i hipofizës; preferueshëm kanceri i prostatës, kanceri i uterinës, kanceri i gjirit, leiomioma endometrioze ose uterine. |