Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8656
2019.11.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.05.14
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/652
2019.09.17
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15726455.7
2015.05.14
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3154959
2019.07.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461993426 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 07; 07; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Array Biopharma, Inc. | 3200 Walnut Street |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BAER, Brian | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
| LIU, Weidong | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
| ALLEN, Shelley | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
| CRANE, Zackary | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
| ANDREWS, Steven W. | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
| WATSON, Daniel John | c/o Array BioPharma Inc., 3200 Walnut Street , Boulder, Colorado 80301 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
1-((3S,4R)-4-(3-FLUOROFENIL)-1-(2-METOKSIETIL)PIRROLIDIN-3-IL)-3-(4-METIL-3-(2-METILPIRIMIDIN-5-IL)-1-FENIL-1H-PIRAZOL-5-IL)UREA SI NJË FRENUES KINAZE TRKA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një Përbërje 1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoksietil)pirrolidin-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidin-5-il)-1-fenil1H-pirazol-5-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | 2. Përbërja sipas pretendimit 1, ku përbërja është një kripë dihidrokloride prej 1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)- 1-(2-metoksietil)pirrolidin-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidin-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5-il)urea. |
| 3 | 3. Një kompozim farmaceutik, i cili përfshin një përbërje të pretendimit 1 ose 2, dhe një bartës ose diluent farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 4 | 4. Kompozimi farmaceutiik i pretendimit 3, ku kompozimi farmaceutik i sipërpërmendur është formuluar për administrim oral, në mënyrë të preferueshme kompozimi farmaceutik i sipërpërmendur është në formën e një tablete ose kapsule. |
| 5 | 5. Nje përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim në terapi. |
| 6 | 6. Nje përbërje sipas pretendimit 1 ose 2 për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose çrregullimi zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhimbje, kanceri, inflamacioni ose një sëmundje inflamatore, sëmundje neurodegjenerative, infeksioni Trypanosoma cruzi, sindroma Sjogren, endometrioza, neuropatia periferale diabetike, prostata, sindroma e dhimbjes pelvike, sëmundjet e lidhura te një imbalancë e rregullimit të rimodelimit të kockës, dhe sëmundjeve rezultante nga sinjali jonormal i Faktorit të Rritjes së Indit Lidhës. |
| 7 | 7. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja ose çrregullimi i trajtuar është dhimbje. |
| 8 | 8. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 7, ku dhimbja e sipërpërmendur është dhimbje kronike, në mënyrë të preferueshme dhimbje kronike e shpinës. |
| 9 | 9. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 7, ku dhimbja e sipërpërmendur është dhimbje akute. |
| 10 | 10. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 7, ku dhimbja e sipërpërmendur është zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhimbjes neuropatike, dhimbjes inflamatore, dhimbjes së lidhur me kancerin, dhimbjes së lidhur me frakturën e kockës, dhe dhimbjes së lidhur me kirurgjinë. |
| 11 | 11. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 10, ku dhimbja neuropatike e sipërpërmendur është dhimbje e lidhur me neuropatinë periferale diabetike. |
| 12 | 12. Përbërja për përdorim sipas çdo njërit prej pretendimeve 7-11, në kombinim me një sasi efektive prej të paktën një agjent terapeutiik shtesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej përbërjeve anti-inflamatore, steroideve, analgjezikë, opioide, antagonistët e receptorit të lidhur-me gjenin kalcitoninë, modulatorët e kanalit të jonit të nëntipit-selektiv, antikonvulsantët, frenuesit e rikuperimit të serotonin-norepinefrin të dyfishtë, frenuesit e kinazës së familjes JAK, dhe antidepresantët triciklik. |
| 13 | 13. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 12, ku analgjeziku është një ilaç anti-inflamator jo-steroidal (NSAID). |
| 14 | 14. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja e sipërpërmendur është një sëmundje inflamatore, në mënyrë të preferueshme zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjes inflamatore të mushkërisë, kisti interstitial, sindroma e fshikëzës së dhimbshme, sëmundja e zorrëve inflamatore, dhe sëmundjet inflamatore të lëkurës. |
| 15 | 15. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, në kombinim me një sasi efektive prej një ose më shumë agjentëve shtesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej agjentëve anti-TNF, ilaçeve antimetabolite dhe antifolate, dhe frenuesit e kinazës së shënuar. |
| 16 | 16. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 15, në kombinim me një sasi efektive prej një ose më shumë agjentëve shtesë zgjedhur nga grupi i përbërë prej infliksimab, adalimumab, pegol certolizumabi, golimumab, etanercept, Metotreksate, Ruksolitinib, Tofacitinib, CYT387, Lestaurtinib, Pacritinib dhe TG101348. |
| 17 | 17. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja është një sëmundje që rezulton nga sinjali jonormal i Faktorit të Rritjes së Indit Lidhës. |
| 18 | 18. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 17, ku sëmundja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej Sindromës Raynaud, fibrozës pulmonare Idiopatike, dhëmbëzimeve (hipertrofike, keloid dhe të tjerë), ciroza, fibroza endomiokardiale, fibroza atrial, mielofibroza, fibroza masive progresive (mushkëri), fibroza sistemike nefrogjenike, skleroderma, skleroza sistemike, artrofibroza, dhe fibroza okulare. |
| 19 | 19. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 6, ku sëmundja e sipërpërmendur është kancer. |
| 20 | 20. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 19, ku kanceri i sipërpërmendur është një kancer që ka një çrregullim të TrkA. |
| 21 | 21. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 20, ku çrregullimi i TrkA përfshin një ose më shumë translokacione kromozomi ose anasjelltas që rezulton në fuzionet e gjenit TrkA. |
| 22 | 22. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 21, ku fuzioni i gjenit TrkA është LMNA-TrkA, TFG-TrkA, TPM3-TrkA, CD74-TrkA, NFASC-TrkA, MPRIP-TrkA, BCAN-TrkA, TP53-TrkA, RNF213-TrkA, RABGAP1L-TrkA, IRF2BP2-TrkA, SQSTM1-TrkA, SSBP2-TrkA, ose TPR-TrkA. |
| 23 | 23. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 22, ku kanceri i sipërpërmendur është një kancer mushkërie i qelizës jo-të vogël, karcinoma e tiroides papilare, multiforma e glioblastomës, karcinoma kolorektale, melanoma, kolangiokarcinoma, ose sarkoma. |
| 24 | 24. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 20, ku çrregullimi i TrkA përfshin një ose më shumë fshirje, futje ose mutacione në proteinën TrkA, kanceri i sipërpërmendur në mënyrë të preferueshme që është leucemia mieloide akute, karcinoma neuroendokrine e qelizës së madhe, ose neuroblastoma. |
| 25 | 25. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 20, ku çrregullimi i TrkA është mbishprehja e tipit-të egër TrkA (aktivizimi autokrin), kanceri i sipërpërmendur në mënyrë të preferueshme që është karcinoma e prostatës, neuroblastoma, karcinoma pankreatike, melanoma, karcinoma e qelizës skuamoze e qafës dhe kokës, ose karcinoma gastrike. |
| 26 | 26. Përbërja për përdorim sipas çdo njërit prej pretendimeve 19-25, në kombinim me një sasi efektive prej të paktën një agjenti terapeutik shtesë zgjedhur nga një ose më shumë agjentë kimioterapeutikë ose terapi shtesë, agjenti kimioterapeutik ose terapia shtesë e sipërpërmendur në mënyrë të preferueshme që është zgjedhur nga radioterapia, kimioterapia citotoksike, kinaza tirozine terapeutike-e shënuar, modulatorët apoptozë, frenuesit e transduksionit të sinjalit, terapitë imune-të shënuara dhe terapitë angiogjenezë-të shënuara. |
| 27 | 27. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 26 ku agjenti kimioterapeutik i sipërpërmendur është zgjedhur nga kinaza tirozine terapeutike-e shënuar. |
| 28 | 28. Një proces për përgatitjen e një përbërje të pretendimit 1 ose 2, i cili përfshin: (a) reagimin e një përbërje që ka formulën II-A me një përbërje që ka formulën III në praninë e karbonildiimidazole ose dhe një bazë; ose (b) reagimin e një përbërje që ka formulën II-A me një përbërje që ka formulën IV ku L1 është një grup që largohet, në praninë e një baze; ose (c) reagimin e një përbërje që ka formulën V ku L2 është një grup që largohet, me një përbërje që ka formulën III në praninë e një baze; ose (d) reagimin e një përbërje që ka formulën VI me azide difenilfosforili për të formuar një të ndërmjetme, ndjekur nga reagimi i ndërmjetësit me një përbërje që ka formulën III në praninë e një baze; ose (e) reagimin e një përbërje që ka formulën II-A me një përbërje që ka formulën VII në praninë e një baze; dhe heqjen e grupeve mbrojtëse nëse janë të pranishëm dhe në mënyrë opsionale përgatitjen e një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj. |