Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8706
2019.12.16
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2036.06.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/648
2019.09.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.23
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16811742.2
2016.06.17
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3312181
2019.08.07
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| JP | 2015123478 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61; 61; 07; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astellas Pharma Inc. | 5-1, Nihonbashi-Honcho 2-chome |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| KUNIKAWA, Shigeki | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
| MASUDA, Naoyuki | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
| YARIMIZU, Junko | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
| IMAIZUMI, Tomoyoshi | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
| KAWAKAMI, Shimpei | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
| MORITA, Masataka | c/o Astellas Pharma Inc.5-1 Nihonbashi-Honcho 2-chomeChuo-ku , Tokyo 103-8411 , JP |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Fatos DEGA | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
| Fatos DEGA | Rr. "Nikolla Tupe", N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRËS IMIDAZODIAZEPIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërës me formulë (I) ose një kripë e tij: në formulë, R1, R2, dhe R3 janë njësoj ose të ndryshëm nga njeri tjetri, dhe janë H, halogjen, alkil i ulët, ose halo-alkil i ulët; R4 është H, halogjen, alkil i ulët, ose halo-alkil i ulët; R5 është H; R6 është fenil që mund të zëvendësohet; ose R5 dhe R6 mund të formojnë një unazë benzene që mund të zëvendësohet, së bashku me atomet e karbonit me të cilat lidhen; dhe ---- është një lidhje njëshe ose një lidhje dyshe; dhe termi "i poshtëm" i referohet atomeve të karbonit 1 deri 6. |
| 2 | 2. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 1, ku R5 është H, dhe R6 është fenil që mund të zëvendësohet. |
| 3 | 3. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 2, ku ---- është një lidhje njëshe. |
| 4 | 4. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 3, ku R4 është H. |
| 5 | 5. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 4, ku R1 është H, R2 është H ose halogjen, dhe R3 është halogjen. |
| 6 | 6. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 5, ku R6 është fenil që mund të zëvendësohet me një deri katër RA1 që janë njësoj ose të ndryshëm nga njeri tjetri, dhe RA1 është një grup i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga -OH, -O-alkil i ulët, -CN, halogjen, alkil i ulët, halo-alkil i ulët, alkilen i ulët-O-alkil i ulët, -C(=O)-alkil i ulët, dhe -C(=O)-alkilen i ulët-CN. |
| 7 | 7. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 6, ku R6 është fenil që mund të zëvendësohet me një RA2, dhe RA2 është një grup i përzgjedhur nga grupi i përbërë nga halogjen, alkil i ulët, dhe halo-alkil i ulët. |
| 8 | 8. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 7, ku R2 është H. |
| 9 | 9. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 8, ku R6 është fenil që mund të zëvendësohet me një RA2 në një para-pozicion nga lidhja e tij. |
| 10 | 10. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 1, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 4-fluor-3-(2-okso-2-{2-[4-(trifluormetil)fenil]-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il}etil)-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4-fluor-3-{2-[2-(2-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 3-[2-(4,5-dihidro-1H-[1,4]diazepino[1,2-a]benzimidazol-2(3H)-il)-2-oksoetil]-4,5-difluor-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4-fluor-3-[2-(8-fluor-4,5-dihidro-1H-[1,4]diazepino[1,2-a]benzimidazol-2(3H)-il)-2-oksoetil]-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4,5-difluor-3-[2-okso-2-(2-fenil-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il)etil]-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4-fluor-3-{2-[2-(3-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, dhe 3- {2-[2-(4-klorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-4-fluor-1,3-benzoksazol-2(3H)-një. |
| 11 | 11. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 10, ku përbërësi përzgjidhet nga grupi i përbërë nga: 4-fluor-3-(2-okso-2-{2-[4-(trifluormetil)fenil]-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il}etil)-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4-fluor-3-{2-[2-(2-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4,5-difluor-3-[2-okso-2-(2-fenil-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il)etil]-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, 4-fluor-3-{2-[2-(3-fluorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-1,3-benzoksazol-2(3H)-një, dhe 3-{2-[2-(4-klorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-4-fluor-1,3-benzoksazol-2(3H)-një. |
| 12 | 12. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 10, ku përbërësi është 4-fluor-3-(2-okso-2-{2-[4-(trifluormetil)fenil]-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il}etil)-1,3-benzoksazol-2(3H)- një. |
| 13 | 13. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 10, ku përbërësi është 3-{2-[2-(4-klorfenil)-6,7-dihidro-5H-imidazo[1,2-a][1,4]diazepin-8(9H)-il]-2-oksoetil}-4-fluor-1,3-benzoksazol-2(3H)-një. |
| 14 | 14. Një përbërje farmaceutike që përmban përbërësin ose një kripë të tij sipas pretendimit 1, dhe një mbushës farmaceutikësht të pranueshëm. |
| 15 | 15. Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 14, që është një modulator alosterik pozitiv i receptorit të dopaminës D1. |
| 16 | 16. Përbërja farmaceutike sipas pretendimit 14, që është një përbërje farmaceutike për përdorim në parandalimin dhe/ose mjekimin e dëmtimit njohës (konjitiv), simptomës së skizofrenisë negative, dëmtimit njohës të shoqëruar me skizofreni (CIAS), sëmundjejes së Parkinson-it, sëmundjejes së Alzheimer-it, sëmundjejes së Huntington-it, depresionit, çrregullimit të hiperaktivitetit dhe të mungesës së vëmendjes (ADHD), ose varësisë nga ilaçet. |
| 17 | 17. Përbërësi ose një kripë e tij sipas pretendimit 1 për përdorim në një metodë për parandalimin dhe/ose mjekimin e dëmtimit njohës (konjitiv), simptomës së skizofrenisë negative, dëmtimit njohës të shoqëruar me skizofreni (CIAS), sëmundjejes së Parkinson-it, sëmundjejes së Alzheimer-it, sëmundjejes së Huntington-it, depresionit, çrregullimit të hiperaktivitetit dhe të mungesës së vëmendjes (ADHD), ose varësisë nga ilaçet. |