REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8654 2019.11.21
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.03.11
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/645 2019.09.12
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11754195.3 2011.03.11
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2544719 2019.07.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 313628
US 327314
US 412644
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Debiopharm International S.A. "Forum après-demain" Chemin Messidor 5-7
(72) Shpikës
Emri Adresa
TAVARES, Daniel 27 Sylvester Road , Natick, MA 01760 , US
RUI, Lingyun 11 Arrowhead Road , Weston, MA 02493 , US
PARK, Peter 25 Webster Ave, 301 , Somerville, MA 02143 , US
DECKERT, Jutta 16 Eaton Road , Lexington, MA 02420 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Fatos DEGA. Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
Fatos DEGA. Rr.Nikolla Tupe, N.2, H.4, A.30, Tiranë , AL
(54) Titull
MOLEKULA LIDHËSE CD37 DHE IMUNOKONJUGATE TË TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një antitrup ose pjesë (fragment) antigjen-lidhëse e tij që lidhet posaçërisht me CD37, ku ky antitrup ose pjesë antigjen-lidhëse e tij përmban një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO: 57 ose 58, dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO: 74.
2 2. Antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij sipas pretendimit 1, ku antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij është një antitrup monoklonal me gjatësi të plotë i aftë të induktojë citotoksicitet (ADCC) të ndërmjetësuar nga qeliza e varur nga antitrupi.
3 3. Antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij sipas pretendimit 1 ose 2, ku antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij përmban një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO:57 dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO:74.
4 4. Antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij sipas pretendimit 1 ose 2, që përmban një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO:58 dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO: 74.
5 5. Antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-2, ku antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij është e riveshur (resurfaced).
6 6. Një qelizë e izoluar që prodhon antitrupin ose pjesën antigjen-lidhëse të tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5.
7 7. Një imunokonjugat me formulë (A) - (L) - (C), ku: (A) është një antitrup ose pjesë antigjen-lidhëse e tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5; (L) është një linker; dhe (C) është një agjent citotoksik; dhe ku linkeri i sipërpërmendur (L) lidh (A) me (C).
8 8. Imunokonjugati sipas pretendimit 7, që përmban edhe dy, tre, katër, dy deri gjashtë, ose tre deri katër (C) për (A).
9 9. Imunokonjugati sipas pretendimit 7 ose 8, ku linkeri i sipërpërmendur përzgjidhet nga grupi i përbërë nga një linker i pykëzueshëm (cleavable), një linker i papykëzueshëm, një linker hidrofilik, një linker me bazë acidi dikarboksilik, N-sucinimidil 4-(2-piridilditio)pentanoat (SPP); N-sucinimidil 4-(2- piridilditio)butanoat (SPDB) ose N-sucinimidil 4-(2- piridilditio)-2-sulfobutanoat (sulfo-SPDB); N-sucinimidil 4-(maleimidometil) cikloheksankarboksilat (SMCC); N-sucinimidil 4-(maleimidometil) cikloheksankarboksilat (sulfoSMCC); N-sucinimidil-4-(iodoacetil)-aminobenzoat (SIAB); dhe N- sucinimidil-[(N-maleimidopropionamido)-tetraetileneglikol] ester (NHS-PEG4-maleimide).
10 10. Imunokonjugati sipas pretendimit 9, ku linkeri i sipërpërmendur është SMCC.
11 11. Imunokonjugati sipas cilitdo prej pretendimeve 7-10, ku agjenti citotoksik i sipërpërmendur përzgjidhet nga grupi i përbërë nga një mejtansinoid, analog mejtansinoidi, doksorubicinë, një doksorubicinë e modifikuar, benzodiazepinë, taksoid, CC-1065, analog CC-1065, duokarmicinë, analog duokarmicine, kalikeamicinë, dolastatinë, analog dolastatine, auristatin, derivat tomejmicine, derivat leptomicine, një proilaç i agjentit citotoksik, N(2')-deacetil-N(2')-(3-merkapto-1-oksopropil)-mejtansinë (DM1), ose N(2')-deacetil-N2-(4-merkapto-4-metil-1-oksopentil)-mejtansinë (DM4).
12 12. Imunokonjugati sipas cilitdo prej pretendimeve 7-11, ku agjenti citotoksik i sipërpërmendur është një mejtansinoid.
13 13. Imunokonjugati sipas pretendimit 7, ku (A) është një antitrup ose pjesë antigjen-lidhëse e tij që përmban polipeptidin me SEQ ID NO:57 dhe polipeptidin me SEQ ID NO: 74, ku (L) është SMCC, dhe ku (C) është DM1.
14 14. Imunokonjugati sipas pretendimit 7, ku (A) është një antitrup ose pjesë antigjen-lidhëse e tij që përmban polipeptidin me SEQ ID NO:58 dhe polipeptidin me SEQ ID NO: 74, ku (L) është SMCC, dhe ku (C) është DM1.
15 15. Imunokonjugati sipas pretendimit 7, ku (A) është një antitrup që përmban një zinxhir të rëndë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO:90 ose SEQ ID NO:91 dhe një zinxhir të lehtë që përmban sekuencën aminoacide SEQ ID NO:107, ku (L) është SMCC, dhe ku (C) është DM1.
16 16. Një përbërje farmaceutike që përmban antitrupin ose pjesën antigjen-lidhëse të tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ose imunokonjugatin sipas cilitdo prej pretendimeve 7-15 dhe një bartës (transportues) farmaceutikisht të pranueshëm.
17 17. Një përbërje farmaceutike që përmban imunokonjugatin sipas cilitdo prej pretendimeve 7-15, ku imunokonjugati ka një mesatare rreth 3 deri rreth 4 (C) për (A) ose një mesatare rreth 3.5 (C) për (A).
18 18. Një kit që përmban antitrupin ose pjesën antigjen-lidhëse të tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, imunokonjugatin sipas cilitdo prej pretendimeve 7-15, ose përbërjen farmaceutike sipas pretendimeve 16 ose 17.
19 19. Një metodë in vitro për frenimin e rritjes së një qelize që shpreh CD37, që përfshin vënien në kontakt të qelizës me antitrupin ose pjesën antigjen-lidhëse të tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, ose imunokonjugatin sipas cilitdo prej pretendimeve 7-15.
20 20. Antitrupi ose pjesa antigjen-lidhëse e tij sipas cilitdo prej pretendimeve 1-5, imunokonjugati sipas cilitdo prej pretendimeve 7-15, ose përbërja farmaceutike sipas pretendimeve 16 ose 17 për përdorim në mjekimin e kancerit.
21 21. Antitrupi, pjesa antigjen-lidhëse e tij, imunokonjugati, ose përbërja farmaceutike për përdorim në metodën sipas pretendimit 20, ku kanceri i sipërpërmendur përzgjidhet nga grupi i përbërë nga limfomat e qelizës B, NHL, leuçemia/limfoma limfoblastike pararendëse e qelizës B, dhe neoplazmat e qelizës B të maturuar, leuçemia limfocitike kronike e qelizës B (CLL) / limfoma limfocitike e vogël (SLL), leucemia prolimfocitike e qelizës B, limfoma limfoplazmacitike, limfoma limfoplazmocitike, limfoma qelizore e mantelit (MCL), limfoma folikulare (FL), e shkallës së ulët, e shkallës së mesme dhe e shkallës së lartë (FL), limfoma e qendrës folikulare të lëkurës, limfoma e qelizës B të zonës margjinale, limfoma e qelizës B të zonës margjinale e tipit MALT, limfoma e qelizës B të zonës margjinale nodale, limfoma e qelizës B të zonës margjinale e tipit splenik, leuçemia e qelizave të flokut, limfoma e qelizës B të madhe e shpërhapur, limfoma e Burkitt-it, plazmacitoma, mieloma e qelizës plazmike, çrregullimi limfoproliferativ i pas-transplantit, makroglobulinemia e Waldenstrom-it, leuçemia, limfoma dhe limfoma anaplastike e qelizës së madhe (ALCL)
22 22. Antitrupi, pjesa antigjen-lidhëse e tij, imunokonjugati, ose përbërja farmaceutike për përdorim sipas pretendimit 20 ose 21, ku kanceri i sipërpërmendur është leuçemia ose limfoma.