Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8632
2019.11.18
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2036.01.22
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/613
2019.08.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16704680.4
2016.01.22
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3248964
2019.07.17
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| ES | 201530085 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 61; 61; 61; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| PALOBIOFARMA S.L. | Tecnocampus Mataró, 2, Avenida Ernest Lluch, 32 - planta 2, oficina 7, 08302 Mataró, Barcelona |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| CAMACHO GÓMEZ, Juan | c/o PALOBIOFARMA S.L.,Tecnocampus Mataró, 2 Avenida Ernest LLuch 32 - Planta 2 oficina 7 , 08302 Mataro Barcelona , ES |
| CASTRO-PALOMINO LÁRIA, Julio | c/o PALOBIOFARMA S.L.,Tecnocampus Mataró, 2 Avenida Ernest LLuch 32 - Planta 2 oficina 7 , 08302 Mataro Barcelona , ES |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
MODULATORËT TIAZOLE TË RECEPTORËVE ADENOZINË A3
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (I) ku: - R1 përfaqëson një grup heteroaril ose aril me pesë ose gjashtë elemente zëvendësuar nga një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej atomi halogjen, C1-C6 alkil linear ose i degëzuar, C3-C12 cikloalkil, hidroksil, C1-C6 alkoksi linear ose i degëzuar dhe grup ciano, - R2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej atomi halogjen dhe grup ciano, - R3 përfaqëson një grup heteroaril ose aril me pesë ose gjashtë elemente zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej atomi halogjen, grup ciano, C3-C12 cikloalkil, hidroksil, C1-C6 alkoksi linear ose i degëzuar, zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen, C1-C6 alkiltio, amino, mono ose dialkilamino, C1-C6 alkoksialkil, hidroksikarbonil dhe C2-C6 alkoksikarbonil, dhe - R4 përfaqëson në mënyrë të pavarur: a) një grup hidroksil, b) grup -N(R5)(R6), ku: i) R5 dhe R6 përfaqëson në mënyrë të pavarur një grup C3-C12 cikloalkil ose C3-C4 alkil linear ose të degëzuar, zëvendësuar nga një grup karboksil (-COOH); ose ii) R5 dhe R6 formojnë bashku me atomin e azotit te i cili ata janë lidhur një cikël të tretur me pesë ose gjashtë elemente që përfshin në mënyrë opsionale një heteroatom zgjedhur nga N dhe O, i cili është zëvendësuar nga një grup karboksilik (-COOH). dhe kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | 2. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R3 përfaqëson një grup fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen ose nga një grup C1-C6 alkoksi zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen. |
| 3 | 3. Një përbërje sipas pretendimit 2 ku R1 ështe zgjedhur nga një grup i përbërë prej grupi fenil dhe grupi tienil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen. |
| 4 | 4. Një përbërje sipas pretendimit 3 ku R2 përfaqëson një grup ciano. |
| 5 | 5. Një përbërje sipas pretendimit 4 ku R4 përfaqëson një grup hidroksil. |
| 6 | 6. Një përbërje sipas pretendimit 4 ku R4 përfaqëson një grup -N(R5)(R6) siç është përcaktuar në pretendimin 1. |
| 7 | 7. Një përbërje sipas pretendimit 6 ku R5 dhe R6 formojnë së bashku me atomin e azotit te i cili ata janë bashkëlidhur një cikël të ngopur me pesë ose gjashtë elemente zëvendësuar nga një grup karboksilik (-COOH). |
| 8 | 8. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 përfaqëson një grup fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen, R2 përfaqëson një grup ciano R3 përfaqëson një grup fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen ose nga një grup metoksil dhe R4 përfaqëson një grup hidroksil. |
| 9 | 9. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 përfaqëson një grup tienil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen R2 përfaqëson një grup ciano R3 përfaqëson një grup fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një, dy ose tre atome halogjen ose nga një grup metoksil dhe R4 përfaqëson një grup hidroksil. |
| 10 | 10. Një përbërje sipas pretendimit 1 i cili është një prej: 3-[5-ciano-4-(3,4-dimetoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 4-[5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 4-(5-ciano-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)acid benzoik 3-(5-ciano-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)acid benzoik 6-(5-ciano-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)piridine-2-acid karboksilik 3-(5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil)acid benzoik 2-[5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 5-(5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 6-[5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil]piridine-2-acid karboksilik 3-{5-ciano-4-[4-(trifluorometoksi)fenil]tiazol-2-ilkarbamoil}acid benzoik 5-{5-ciano-4-[4-(trifluorometoksi)fenil]tiazol-2-ilkarbamoil}tiofene-2-acid karboksilik 3-[5-ciano-4-(4-fluorofenil)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 5-(5-ciano-4-(4-fluorofenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-[5-ciano-4-(3-fluorofenil)tiazol-2-ilkarbamoil]tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-ciano-4-(2-fluorofenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 3-[5-ciano-4-(piridin-4-il)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 3-[5-ciano-4-(piridin-2-il)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 3-[5-ciano-4-(6-metilpiridin-2-il)tiazol-2-ilkarbamoil]acid benzoik 5-(5-ciano-4-(piridin-3-il)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-ciano-4-(3-cianofenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-ciano-4-(4-cianofenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-ciano-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-ciano-4-(6-metoksipiridin-3-il)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-((5-ciano-4-(furan-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-((4-(4-klorotiofen-2-il)-5-cianotiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-((5’-ciano-[2,4’-bitiazol]-2’-il)karbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 3-((5’-ciano-[2,4’-bitiazol]-2’-il)karbamoil)acid benzoik 4-((5’-ciano-[2,4’-bitiazol]-2’-il)karbamoil)acid benzoik 4-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 3-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 3-((5-ciano-4-(furan-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 4-((5-ciano-4-(furan-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 3-((4-(4-klorotiofen-2-il)-5-cianotiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 4-((4-(4-klorotiofen-2-il)-5-cianotiazol-2-il)karbamoil)acid benzoik 5-((5-ciano-4-(3-metoksifenil)tiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 3-(5-ciano-4-(6-metoksipiridin-3-il)tiazol-2-ilkarbamoil)acid benzoik 5-(5-kloro-4-feniltiazole-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 3-(5-kloro-4-feniltiazole-2-ilkarbamoil)acid benzoik 5-(5-bromo-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-(5-fluoro-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 3-(5-bromo-4-feniltiazol-2-ilkarbamoil)acid benzoik 3-(5-fluoro-4-feniltiazole-2-ilkarbamoil)acid benzoik 5-(5-kloro-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil)tiofene-2-acid karboksilik 5-[5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-ilkarbamoil]-1H-pirazole-3-acid karboksilik 1-(3-{[5-ciano-4-(4-metoksifenil)tiazol-2-il]karbamoil}benzoil)piperidine-4-acid karboksilik 1-{4-[(5-ciano-4-fenil-tiazol-2-il)karbamoil]benzoil}piperidine-4-acid karboksilik 1-{3-[(5-ciano-4-fenil-tiazol-2-il)karbamoil]benzoil}piperidine-4-acid karboksilik 1-(5-((5-ciano-4-feniltiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-karbonil)piperidine-4-acid karboksilik 1-(4-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)benzoil)piperidine-4-acid karboksilik 1-(5-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)tiofene-2-karbonil)piperidine-4-acid karboksilik 1-(3-((5-ciano-4-(tiofen-2-il)tiazol-2-il)karbamoil)benzoil)piperidine-4-acid karboksilik. |
| 11 | 11. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje siç përcaktohet në çdo njërin prej pretendimeve 1 deri në 10 ose kripës farmaceutikisht të pranueshme të tij dhe një bartës ose diluent farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas pretendimeve 1 deri në 10 për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje të prekur patologjike të përmirësohet nga modulimi i një receptori adenozine A3 zgjedhur nga grupi i përbërë prej sëmundjes Alzheimer, sëmundjes Huntington, sëmundjes Parkinson, aterosklerozës, astmës, kancerit, mosfunksionimit renal akut, artritit rheumatoid, sëmundjes Crohn, kolitit, sindormës së zorrëve të irrituara, glaukomës, sindromës së syrit të thatë dhe uveitit. |
| 13 | 13. Një kombinim që përfshin një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 10 dhe një agjent terapeutik përdorur për trajtimin e një sëmundje zgjedhur nga grupi i përbërë prej çrregullimeve neurologjikale, sëmundjeve kardiovaskulare, sëmundjeve respiratore, sëmundjeve renale, kancerit, sëmundjeve autoimune, sëmundjeve të sistemit gastrointestinal dhe sëmundjeve ose gjendjeve ftalmologjike. |
| 14 | 14. Një kombinim që përfshin një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 10 dhe një agjent terapeutik zgjedhur nga grupi i përbërë prej Montelukast, Bicalutamide, Flutamide, Tofacitinib, dhe një diuretik zgjedhur nga Hidroklorotiazide dhe Lubiprostone për trajtimin e sëmundjes zgjedhur nga glaukoma, astma, kanceri i prostatës, artriti rheumatoid, mosfunksionimi renal akut dhe sindorma e zorrëve të irrituara. |