Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8628
2019.11.15
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.04.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/602
2019.08.23
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.12.16
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15718330.2
2015.04.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3131902
2019.06.12
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461979231 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Boehringer Ingelheim International GmbH | Binger Strasse 173 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TURNER, Michael Robert | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| BRUNETTE, Steven Richard | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| WU, Lifen | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| SIBLEY, Robert | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| BAKONYI, Johanna | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| LIANG, Shuang | 1080 Lovell Avenue W. , Roseville, MN 55113 , US |
| HUGHES, Robert Owen | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| COLLIN, Delphine | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| ZHANG, Qiang | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
| LI, Xiang | c/o VPIP LegalBoehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Rd.P.O. Box 368 , Ridgefield, CT 06877-0368 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
| Ela SHOMO PANIDHA. | Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL |
(54) Titull
KOMPONIME SI RREGULLATORË TË ROR GAMA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një komponim i formulës (I) ku: R1 është: -CN; -S(O)nR6; -S(O)nNR7R8; -S(O)(NR9)R 6; -N(R9)C(O)R6; -N(R9)C(O)OR6; -N(R9)S(O)nR6; -C(O)OR9 ; -C(O)NR7R8; ose -C(O)R9; ose R6, R7, R8 ose R9 të R1 mund të ciklizohen në W për të formuar një unazë; dhe R2 dhe R3 janë secili në mënyrë të pavarur: (A) -H; (B) C1-3 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) -OR9; c) -CN; d) -CF3; e) -halo; f) -C(O)OR9; g) -C(O)N(R9)2; h) -S(O)nR9; dhe i) -S(O)nNR7R8; ose (C) C3-6 cikloalkil; (D) C3-6heterociklil; ose R2 dhe R3 janë marrë sëbashku me karbonin tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë C3-6 karbociklike; ose R2 dhe R3 janë marrë sëbashku me karbonin tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë C3-6 heterociklike; ose R2 dhe R3 mund të ciklizohen në W për të formuar një unazë; R4 është: (A) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) C3-6 heterociklil; c) -OR9; d) -CN; e) -S(O)nR9; f) -halo; dhe g) -CF3; ose (B) C3-12 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të për-zgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) -OR9; c) -CN; d) -S(O)nR9; e) -halo; dhe f) -CF3; ose (C) aril, heteroaril ose heterociklil secili opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -S(O)nR9; f) -halo; dhe g) -CF3; R5 është aril, heteroaril, heterociklil ose C3-12 cikloalkil secili opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: (A) C1-6 alkil, C3-6 cikloalkil ose C3-6 heterociklil secili opsionalisht i zëvemdësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) C3-6 heterociklil; c) -OR9; d) -CN; e) -S(O)nNR7R8 f) -S(O)nR9; g) -halo; dhe h) -CF3; ose (B) -OR9; (C) -CN; (D) -CF3; (E) -halo; (F) -S(O)nNR7R8; (G) -S(O)nR9; dhe (H) -NR7R8; W është aril, heteroaril, heterociklil, C3-12 cikloalkil, ose alkinil secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6 cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; f) -halo; g) -NR7R8; h) -C(O)OR9; dhe i) -C(O)N(R9)2; R6 është përzgjedhur nga: (A) -OH; (B) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6cikloalkil; b) -OR9; c) -CN; d) -CF3; dhe e) -halo; (C) C3-6 cikloalkil; dhe (D) -CF3; R7 and R8 janë përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: (A) -H; (B) C1-3 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6cikloalkil; b) -OR9; c) -CN; dhe d) -halo; dhe (B) C3-6cikloalkil; ose R7 and R8, sëbashku me azotin tek i cili ata janë bashkuar, formojnë një unazë të ngopur me 3-6 atome karboni ku një atom karboni në unazën e ngopur të përmendur mund të zëvendësohet opsionalisht nga -O-, -NR9- ose -S(O)n-; R9 është përzgjedhur nga: (A) -H; (B) C1-3 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6cikloalkil; c) -CN; d) -CF3 e) -halo; ose (C) C3-6cikloalkil; dhe n është 0, 1 ose 2; ose një kripë e tij farmaceutiksiht e pranueshme. |
| 2 | 2. Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është: - CN, - S(O)nR6, - S(O)nNR7R8; - N(H)S(O)nR6; ose - S(O)(NH)R6; dhe ku: R6 është: (A) C1-3 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6cikloalkil; b) -OR9; dhe c) -CN; ose (B) C3-6cikloalkil; R7 and R8 janë secili në mënyrë të pavarur: (A) -H; ose (B) C1-3 alkil; dhe R9 është përzgjedhur nga; (A) -H; (B) C1-3 alkil; ose (C) C3-6cikloalkil; dhe n është 1 ose 2. |
| 3 | 3. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R2 dhe R3 janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga: (A) -H; (B) C1-3 alkil opsionalisht i përzgjedhur nga një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) -OR9; ose c) -halo; dhe R2 dhe R3 janë marrë sëbashku me karbonin tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë C3-6 karbociklike; ose R2 dhe R3 janë marrë sëbashku me karbonin tek i cili ata janë bashkuar për të formuar një unazë C3-6 heterociklike; dhe R9 është përzgjedhur nga: (A) -H; dhe (B) C1-3 alkil. |
| 4 | 4. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve, ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme, ku: R4 is: (A) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar nga një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) një heterociklil 4, 5 ose 6-elementësh; c) -OR9; d) -CN; e) -halo; dhe f) -CF3; ose (B) C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) -OR9; c) -CN; d) -halo; dhe e) -CF3; dhe ku një karbon në të përmendurin C3-6 cikloalkil mund të zëvendësohet opsionalisht nga -O-; (C) Fenil; ose (D) një heterociklil 4, 5 ose 6-elementësh; dhe R9 është përzgjedhur nga: (A) -H; dhe (B) C1-3 alkil. |
| 5 | 5. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R5 është aril, heteroaril ose heterociklil, secili opsionalisht o zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; f) -halo; dhe g) -NR7R8; dhe R7, R8 dhe R9 janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga: (A) -H; dhe (B) C1-3 alkil. |
| 6 | 6. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: W është fenil, piridinil, pirimidinil, piperidinil, piperizinil, pirazinil ose C3-12 cikloalkil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; f) -halo; g) -NR7R8 h) -C(O)OR9; dhe i) -C(O)N(R9)2; R7, R8 dhe R9 janë përzgjedhur secili nga: (A) -H; dhe (B) C1-3 alkil. |
| 7 | 7. Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është: -S(O)nR6, -S(O)nNR7R8, ose -S(O)(NH)R6; R2 dhe R3 janë përzgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga: (A) -H; dhe (B) C1-3 alkil; R4 është: (A) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) një heterociklil 4, 5, ose 6-elementësh; c) -OR9; d) -CN; e) -halo; dhe f) -CF3; (B) C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të për-zgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) -OR9; c) -CN; d) -halo; dhe e) -CF3; (C) Fenil; ose (D) një heterociklil 5 ose 6-elementësh; R5 është: (A) fenil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6 cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; dhe f) -halo; ose (B) Piridinil ose pirimidinil secili opsionalisht i zëvendësuar me një, dy ose tre grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; f) -halo; dhe g) -NR7R8; dhe W është fenil, piridinil, pirimidinil, piperidinil ose C3-12 cikloalkil, secili opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6 cikloalkil; c) -OR9; d) -CN; e) -CF3; f) -halo; g) -NR7R8 h) -C(O)OR9; dhe i) -C(O)N(R9)2; R6 është: (A) C1-3 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga: a) C3-6 cikloalkil; b) -OR9 dhe b) -CN; ose (B) C3-6cycloalkyl; R7, R8 dhe R9 janë secili në mënyrë të pavarur: (A) -H; ose (B) C1-3 alkil; dhe n është 2. |
| 8 | 8. Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është -S(O)nR6 ose -S(O)nNR7R8; dhe R2 dhe R3 janë H; R4 është: (A) C1-6 alkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga C3-6 cikloalkil, -CF3, dhe C1-3 alkoksi; ose (B) C3-6 cikloalkil opsionalisht i zëvendësuar me një ose dy grupe të përzgjedhur nga C1-6 alkil, -CN, dhe halo; ose (C) heterociklil 5-elementësh; R5 është pirimidinil opsionalisht i zëvendësuar me një, dy pse tre grupe të përzgjedhur nga: a) C1-6 alkil; b) C3-6 cikloalkil; c) -OR9; d) -CF3; dhe e) -NR7R8; W është fenil, piridinil, pirimidinil ose piperidinil; R6 është C1-3 alkil; R7, R8 R9 janë secili në mënyrë të pavarur: (A) -H; ose (B) C1-3 alkil; dhe n është 2. |
| 9 | 9. Një komponim i formulës (I) sipas pretendimit 1, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, ku: R1 është -S(O)2Me ose-S(O)2NR7R8, dhe R7 dhe R8 janë secili në mënyrë të pavarur -H ose Me. |
| 10 | 10. Një komponim sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga komponimet në tabelën e mëposhtme: Shembull Strukturë Shembull Strukturë 14 23 26 46 49 93 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 94 95 96 97 98 99 102 107 116 118 122 123 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 125 126 128 129 132 133 134 135 136 137 145 147 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 149 150 151 155 159 160 164 165 166 169 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 171 180 181 189 190 191 192 193 194 195 196 200 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 201 202 203 204 205 208 209 210 212 214 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 215 216 225 226 229 230 232 234 235 236 238 239 241 242 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 243 244 245 246 247 248 249 251 254 255 258 259 261 264 Shembull Strukturë Shembull Strukturë 265 ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme. |
| 11 | 11. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 12 | 12. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 13 | 13. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 14 | 14. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 15 | 15. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 16 | 16. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 17 | 17. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 18 | 18. Komponimi sipas pretendimit 1, ku komponimi është |
| 19 | 19. Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e komponimit sipas secilit prej pretendimeve 11 deri në 18. |
| 20 | 20. Një përbërje farmaceutike që përmban një komponim të formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, ose një kripë e saj farmaceutikisht e pranueshme, dhe të paktën një transportues farmaceutikisht i pranueshëm. |
| 21 | 21. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur si një medikament. |
| 22 | 22. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur si një medikament për trajtimin e një sëmundjeje autoimune ose një çrregullimi alergjik tek një pacient. |
| 23 | 23. Një komponim i formulës (I) sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme, për tu përdorur sipas pretendimit 22, ku sëmundja autoimune ose çrregullimi alergjik është përzgjedhur nga artritit reumatoid, psoriasis, lupus eritematoz sistemik, lupus nefritik, sklerdoerma, astma, riniti alergjik, ekzema alergjike, skleroza e shumëfishtë, artriti reumatoid juvenil, artriti idiopatik juvenil, diabeti i tipit I, sëmundja e zorrëve inflamatore, sëmundja e refuzimit të transplatit (graft versus host), artriti psoriatik, artriti reaktiv, spondiliti ankilosing, sëmundja Crohn, koliti ulçeroz, uveitis dhe spondiloartropatia jo-radiografike. |