Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8619 2019.11.14

Status

PA Patentë e grantuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.02.28

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2019/583 2019.08.13

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.11.25

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13707000.9 2013.02.28

Status

PA Patentë e grantuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2819648 2019.05.29

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
DE	102012101680

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 61; 07; 61; 61; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
AIC246 AG & Co. KG	Friedrich-Ebert-Strasse 475

(72) Shpikës

Emri	Adresa
VAN HOOGEVEST, Peter	Ägyptenpfad 22 , 67433 Neustadt an der Weinstraße , DE
PAULUS, Kerstin	Hugo-Schlimm-Str. 65 , 40882 Ratingen , DE
GRUNDER, Dominique	Schafmattstr. 11 , CH-3123 Belp , CH
SCHWAB, Wilfried	An den Hainbuchen 12 , 14542 Werder (Havel) , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL

(54) Titull

PËRGATITJE FARMACEUTIKE QË PËRFSHIN NJË DERIVATIV DIHIDROKUINAZOLINE ANTIVIRAL

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përgatitje farmaceutike për administrim intravenoz, që përfshin të mëposhtmet, përkatësisht: a) {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të saj, b) një ekscipient të zgjedhur nga ciklodekstrinat, dhe c) ujë.
2	2. Përgatitja farmaceutike sipas pretendimit 1, që përfshin më tej të paktën një zbutës, zgjedhur nga zbutësit fosfat, zbutësit Tris dhe zbutësit citrat.
3	3. Përgatitja farmaceutike sipas pretendimit 1 ose 2, që përfshin me tej të paktën një sheqer.
4	4. Përgatitja farmaceutike sipas pretendimit 3, ku sheqeri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej glukozës, sukrozës, laktozës, maltozës, trehalozës, sorbitolit dhe manitolit.
5	5. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, karakterizuar në atë që {8-fluoro-2-[4-(3- metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të saj është e pranishme në një sasi që korrespondon me 1 deri në 100 mg të përbërësit aktiv të pastër për ml të përgatitjes.
6	6. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, karakterizuar në atë që përgatitja ka një pH në rangun prej 7.5 deri në 8.5.
7	7. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, karakterizuar në atë që të paktën një ekscipient ështe i pranishëm në një sasi prej 1 deri në 5 ekuivalentë në raport me përmbajtjen e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il)acid acetik.
8	8. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 7, karakterizuar në atë që të paktën një ekscipient është i pranishëm në nje sasi prej 2 deri në 5 ekuivalentë në raport me përmbajtjen e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il)acid acetik.
9	9. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, karakterizuar në atë që ekscipienti është zgjedhur nga β-ciklodekstrine dhe β-ciklodekstrine të modifikuar, në veçanti hidroksialkil-β-ciklodekstrine, alkil-hidroksialkil-βciklodekstrine dhe sulfoalkil ciklodekstrine
10	10. Përgatitja farmaceutike sipas pretendimit 9, karakterizuar në atë që përgatitja e sipërpërmendur, në raport me përmbajtjen e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik, përmban 1 deri në 10 ekuivalentë të ciklodextrin si dhe 0 deri në 2.0 ekuivalentë të NaOH.
11	11. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose sipas pretendimit 9 ose 10, karakterizuar në atë që 100 ml e përgatitjes së sipërpërmendur përfshin të mëposhtmet: a) 0.5 - 2.5 g {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës të një kripe të saj, b) 10.0 - 30.0 g HP-β-ciklodekstrin, c) 0.0 -350 mg, në veçanti 100 - 125 mg të NaOH, dhe d) ujë, ku përgatitja e sipërpërmendur ka një pH në rangun prej 7.5 deri në 8.5.
12	12. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose sipas pretendimit 9 deri në 11, karakterizuar në atë që 100 ml e përgatitjes së sipërpërmendur përfshin të mëposhtmet: a) në mënyrë të preferuar 1.0 - 2.0 g {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të saj, b) në mënyrë të preferuar 12.5g - 22.5 g të HP-β-ciklodekstrin, c) në mënyrë të preferuar 75 - 225 mg, në veçanti 100 - 125 mg të NaOH, dhe d) ujë, ku përgatitja e sipërpërmendur ka një pH në rangun prej 7.5 deri në 8.5.
13	13. Një përgatitje farmaceutike e ngurtë e prodhuar nga liofilizimi i një përgatitje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12.
14	14. Një metodë për prodhimin e nje përgatitje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, duke përdorur hapat e mëposhtëm, përkatësisht: A) shpërbërjen e të paktën një ekscipienti në ujë, B) shtimin {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il}acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të saj në tretësirën e përftuar në hapin A), C) nëse është e nevojshme, shtimin e të paktën një sheqeri dhe/ose të paktën një zbutësi, D) rregullimin e pH deri në vlerën e dëshiruar për të përftuar një përgatitje farmaceutike, dhe E) filtrimin-steril të tretësirës së përftuar në hapin D) dhe mbushjen në kontenierë të përshtatshëm, F) nëse është e nevojshme, kryerjen e një sterilizimi përfundimtar të tretësirës së përftuar në hapin E) nëpërmjet ngrohjes.
15	15. Një metodë për prodhimin e një përgatitje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 8, duke përdorur hapat e mëposhtëm, përkatësisht: I.) shpërbërjen e të paktën një ekscipienti në një pjesë të ujit, II.) shtimin {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il} acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të saj në tretësirën e përftuar në hapin I.), III.) nëse është e nevojshme, rregullimin e pH të tretësirës së përftuar në hapin II.) deri në vlerën e dëshiruar për të përftuar një tretësirë të parë, IV.) shpërbërjen e të paktën një sheqeri dhe/ose një zbutësi në një pjesë të ujit, V.) nëse është e nevojshme, rregullimin e pH të tretësirës së përftuar në hapin IV.) deri në vlerën e dëshiruar për të përftuar një tretësirë të dytë, VI.) përzierjen e tretësirave të para dhe të dyta për të përftuar një përgatitje farmaceutike, dhe VII.) flitrimin-steril të tretësirës së përftuar në hapin VI.) dhe mbushjen në kontenierë të përshtatshëm. VIII.) nëse është e nevojshme, kryerjen e një sterilizimi përfundimtar të tretësirës së përftuaR në hapin VII.) nëpërmjet ngrohjes.
16	16. Një metodë për prodhimin e një përgatitje farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6 ose 9 deri në 12 duke përdorur hapat e mëposhtëm, përkatësisht: a.) shtimin e {8-fluoro-2-[4-(3-metoksifenil)piperazin-1-il]-3-[2-metoksi-5-(trifluorometil)fenil]-3,4-dihidrokuinazolin-4-il}acid acetik ose një kripë, një tretës ose një tretës i një kripe të një tretësirë ujore NaOH, në mënyrë të preferuar një tretësirë ujore NaOH 0.1 M për të prodhuar një tretësirë ose një pezullim, b.) shtimin e ujit në tretësirë ose në pezullimin e përftuar në hapin a.), c.) shtimin e ciklodekstrin dhe NaCl në tretësirën ose pezullimin e përftuar në hapin b.), d.) filtrimin-steril të tretësirës së përftuar në hapin c.) dhe mbushjen në kontenierë të përshtatshëm. e.) nëse është e nevojshme, kryerjen e një sterilizimi përfundimtar të tretësirës së përftuar në hapin step d.) nëpërmjet ngrohjes.
17	17. Një metodë për prodhimin e një përgatitje farmaceutike të ngurtë sipas pretendimit 13, që përfshin prodhimin e një përgatitje farmaceutike sipas një metode sipas çdonjërit prej pretendimeve 14 deri në 16, e ndjekur nga nje hap i liofilizimit të përgatitjes farmaceutike së përftuar deri në përftimin e një përgatitje farmaceutike.
18	18. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13 për përdorim në një metodë të trajtimit dhe/ose të sëmundjeve të profilaksisë.
19	19. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13 për përdorim në një trajtim dhe/ose profilaksisë të infeksioneve virus.
20	20. Përgatitja farmaceutike sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13 për përdorim në trajtimin e infeksioneve HCMV ose infeksioneve me një element tjetër të grupit viridae herpes.