REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8462 2019.08.13
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.01.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/530 2019.07.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15702370.6 2015.01.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3097076 2019.05.08
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201461930031
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 61; 07; 61; 07; 07; 61; 07; 07; 61; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Board of Regents, The University of Texas System 201 West 7th Street
Max-Delbrück-Centrum für Molekulare Medizin Robert-Rössle-Straße 10
(72) Shpikës
Emri Adresa
MÜLLER, Dominik Christburger Str. 1 , 10405 Berlin , DE
FISCHER, Robert Krautstr. 52 , 10243 Berlin , DE
WALLUKAT, Gerd Wolkensteinstr. 4 , 13129 Berlin , DE
KONKEL, Anne Forchheimer Str. 1 , 13189 Berlin , DE
FALCK, John, Russell 2778 Amherst , Dallas, TX 75225 , US
SCHUNCK, Wolf-Hagen Walter-Friedrich-Str. 5 , 13125 Berlin , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
DRIVATIVËT E RINJ CIP-EIKOSANOID
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 Pretendime 1. Një përbërje e formulës së përgjithshme (I):         P-E-I     (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku P është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (II):         -(CH2)n-B-(CH2)k-X     (II) ku B përfaqëson një lidhje karbon-karbon; -O-; ose -S-; n është 0 ose një numër i plotë prej nga 3 deri në 8; dhe k është 0 ose 1; siguruar atëherë kur n është 0 k është 1; X përfaqëson një grup: ku R dhe R' secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen; ose një grup alkil C1-C6 i cili mund të jetë zëvendësuar me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; R1 përfaqëson një grup hidroksil, C1-C6alkoksi, -NHCN, -NH(C1-C6alkil), -NH(C3-C6cikloalkil), -NH(aril), ose -O(C1-C6alkildiil)O(C=O)R11; R11 është një grup C1-C6alkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine; ose një grup C3-C6cikloalkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; R2 përfaqëson -NHR3; -NR20R21; -OR22; -(OCH2-CH2)i-R23; një mono-, ose disaharid, i cili është bashkuar te -C(O) nga një lidhje ester nëpërmjet pozicionit 1-O-, 3-O-, ose 6-O- të saharidit; ose është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: ku R3 përfaqëson (SO2R30); (OR31); -C1-C6alkanediil(SO2R32); ose -C1-C6alkanediil(CO2H); R30 është a C1-C6alkil, ose një grup aril, ku grupi C1-C6alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialki), C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, një, dy ose tre atome fluorine ose klorine, ose një grup hidroksil; dhe ku grupi aril është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, C1-C6alkiltio, atom fluorine ose klorine, grup hidroksil, grup amino, -NH(C1-C6alkil), dhe -N(C1-C6)dialkil; R31 është një grup C1-C6alkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; ose një grup C3-C6cikloalkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; R32 është një grup C1-C6alkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; ose një grup C3-C6cikloalkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; R20 dhe R21 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen; një grup C1-C6alkil i cili mund të jetë zëvendësuar me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; një grup C3-C6cikloalkil i cili mund të jetë zëvendësuar me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine ose grup(e) hidroksil; ose -C1-C6alkildiil(CO2H); R22 është një atom hidrogjen, një grup C1-C6alkil; ose një grup C3-C6cikloalkil; ku grupi C1-C6alkil ose grupi C3-C6cikloalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, -NH(C1-C6)alkildiil-C1-C6alkoksi, një, dy ose tre atom(e) fluorine ose klorine, hidroksi, ose C1-C6alkoksi; R23 është -OH, -O(C1-C3)alkil, ose -N(C1-C3)dialkil; i është një numër i plotë prej nga 1 deri në 10; R24, R25, dhe R26 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen; -C(=O)C11-C21alkil; ose -C(=O)C11-C21alkenil; R27 përfaqëson -OH; -O(CH2)2NH2, -OCH2-[CH(NH2)(CO2H)], -O(CH2)2N(CH3)3; ose R4 përfaqëson h është 0, 1, ose 2; R5 përfaqëson një atom hidrogjen; një atom fluorine ose klorine; -CF3; -C(=O)OR51;-NHC(=O)R52; -C(=O)NR53R54; ose -S(O2)OH; R51 përfaqëson një atom hidrogjen; një grup C1-C6alkil; ose një grup C3-C6cikloalkil; ku grupi C1-C6alkil ose grupi C3-C6cikloalkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, -NH(C1-C6)alkildiil-C1-C6alkoksi, një, dy ose tre atom(e) fluorine ose klorine, hidroksi, ose C1-C6alkoksi; R52, R53 dhe R54 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një grup C1-C6alkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine; një grup C3-C6cikloalkil i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë atom(e) fluorine ose klorine; ose një grup aril i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6alkoksi, C1-C6alkiltio, atom fluorine ose klorine, grup hidroksil, grup amino, -NH(C1-C6alkil), -N(C1-C6)dialkil, dhe një zëvendësues okso; R6 dhe R7 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një grup hidroksil; një grup -O(C1-C6)alkil, një grup -O(C2-C6)alkenil, një, grup -O(C1-C6)alkildiilO(C=O)(C1-C6)alkil, ose një grup -O(C1-C6)alkildiilO(C=O)(C2-C6)alkenil; ku grupi C1-C6alkil dhe grupi C2-C6alkenil mund të jenë zëvendësuar me NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, ose një, dy ose tre atom(e) fluorine ose klorine; ose R6 përfaqëson një grup hidroksil dhe R7 përfaqëson një grup: R8 dhe R8' secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen; një grup C1-C6alkil;-C(=O)C1-C6alkil; -C(=O)C3-C6cikloalkil; -C(=O)aril; ose -C(=O)heteroaril; ku grupi C1-C6alkil, grupi C3-C6cikloalkil, arili, ose grupi heteroaril mund të jetë zëvendësuar me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur nga grupi i përbërë prej atomi fluorine ose klorine, hidroksi, -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, -NH(C1-C6)alkanediil-C1-C6alkoksi, dhe C1-C6alkoksi; R9 përfaqëson C1-C6alkil, ose aril; ku C1-C6alkili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me-NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, -NH(C1-C6)alkildiil-C1-C6alkoksi, një, dy ose tre atom(e) fluorine ose klorine, hidroksi, C1-C6alkoksi, aril, ariloksi, -C(=O)-ari),-C(=O)C1-C6alkoksi; dhe ku grupi aril është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, C1-C6alkiltio, atom fluorine ose klorine, grup hidroksil, grup amino, -NH(C1-C6alkil),-N(C1-C6)dialkil, dhe një zëvendësues okso; g është 1 ose 2; X1 përfaqëson një atom oksigjen; atom sulfur; ose NH; X2 përfaqëson një atom oksigjen; atom sulfur; NH; ose N(CH3); X3 përfaqëson një atom oksigjen; atom sulfur; atom nitrogjen; atom karbon; ose C-OH; dhe vija e ndërprerë përfaqëson një lidhje karbon-karbon ose një lidhje dyfishe karbon-karbon; E është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (III) ose (IV): ku unaza A përfaqëson një unazë heterociklik ose karbociklik me 5-elemente ose 6-elemente që përmban të paktën nje lidhje dyfishe;dhe L dhe T secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom unaze, ku L dhe T janë të afërt me njëri-tjetrin; R12 dhe R13 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një atom hidrogjen, një atom fluorine, hidroksi, -NH2, C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, -C(=O)-aril, -C(=O)C1-C6alkil, ose -SO2(C1-C6alkil); ose -SO2aril; ku ndonjë prej C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, ose aril të mëparshëm janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, atom fluorine ose klorine, dhe hidroksi; ose R12 dhe R13 janë marrë së bashku për të formuar një unazë me 5-elemente ose 6-elemente, secila unazë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej -NH2,-NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, atom fluorine ose klorine, dhe hidroksi; I është -(CH2)m-Y, ku Y përfaqëson një grup: ku R40, R41, R43, dhe R44 secili përfaqëson një atom hidrogjen; R42 është një grup metil dhe R45 është një grup etil; m është 3 ose 4, me kusht që m është 3 kur E është një grup sipas formulës së përgjithshme (IV); me kushtin që kur n është 3, B është O ose S, k është 1, E është një grup sipas formulës së përgjithshme (IV), dhe secili prej R12 dhe R13 është një atom hidrogjen; ose kur n është 5, 6, 7, ose 8, B dhe k janë siç përcaktohen më sipër, E është një grup sipas formulës së përgjithshme (IV), dhe secili prej R12 dhe R13 është një atom hidrogjen; P përfaqëson një grup: -(CH2)3-O-(CH2)-X81; -(CH2)5-O-(CH2)-X81; -(CH2)3-S-(CH2)-X81; -(CH2)5-S-(CH2)-X81 ;-(CH2)5-O-X82; -(CH2)7-O-X82; -S-X82; -O-X82; -(CH2)5-X83 ose -(CH2)7-X83; ku X81 përfaqëson një grup: X82 përfaqëson një grup: X83 përfaqëson një grup: R dhe R' janë përcaktuar si më sipër; R1' është përcaktuar si R1 më sipër; R2' përfaqëson -NHR3'; -OR22'; -(OCH2-CH2)i-R23; një mono-, ose disaharid, i cili është bashkuar te -C(O) nga një lidhje ester nëpërmjet pozicionit 1-0-, 3-O-, ose 6-O- të saharidit; ose është zgjedhur nga grupi i përbërë prej: ku R3' përfaqëson (SO2R30); (OR31); -C1-C6alkanediil(SO2R32); ose -C2-C6alkanediil(CO2H); R22' është një grup C3-C6cikloalkil, i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, -NH(C1-C6)alkildiil-C1-C6alkoksi, një, dy ose tre atom(e) fluorine ose klorine, hidroksi, ose C1-C6alkoksi; R23 dhe i janë siç përcaktohen më sipër, siguruar atëherë kur i = 3 R23 nuk është -OH; R24, R25, R26, dhe R27 janë siç përcaktohen më sipër; R4' është përcaktuar si R4 më sipër; dhe h është përcaktuar si më sipër; R6' dhe R7' janë përcaktuar si R6 dhe R7 më sipër; R8" dhe R8"' janë përcaktuar si R8 dhe R8' më sipër; R9' është përcaktuar si R9 më sipër; R9" përfaqëson aril i cili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, C1-C6alkiltio, atom fluorine ose klorine, grup hidroksil, grup amino, -NH(C1-C6alkil), -N(C1-C6)dialkil, dhe një zëvendësues okso.
2 2. Përbërja sipas pretendimit 1, ku E është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (III); dhe P, dhe I janë përcaktuar si në pretendimin 1.
3 3. Përbërja sipas pretendimit 2, ku E është dhe P dhe I janë siç përcaktohen në pretendimin 1.
4 4. Përbërja sipas pretendimit 2 ose 3, ku P përfaqëson një grup -(CH2)6-X,-(CH2)7-X, -(CH2)8-X, ose -(CH2)9-X; ku X është përcaktuar si në pretendimin 1.
5 5. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 2 deri në 4, ku X është dhe R6 dhe R7 janë përcaktuar si në pretendimin 1.
6 6. Përbërja sipas pretendimit 1, ku E është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (IV); njëri prej R12 dhe R13 përfaqëson një atom hidrogjen dhe tjetri përfaqëson një atom fluorine, hidroksi, -NH2, C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, -C(=O)-aril, -C(=O)C1-C6alkil, ose-SO2(C1-C6alkil); ose -SO2aril; ku ndonjë nga mësipër C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, ose aril janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej -NH2, -NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, atom fluorine ose klorine, dhe hidroksi; ose R12 dhe R13 janë marrë së bashku për të formuar një unazë me 5-elemente ose 6-elemente, secila unazë është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një, dy, ose tre zëvendësues zgjedhur në mënyrë te pavarur nga grupi i përbërë prej -NH2,-NH(C1-C6)alkil, -N(C1-C6)dialkil, C1-C6alkilkarboniloksi-, C1-C6alkoksikarboniloksi-, C1-C6alkilkarboniltio-, C1-C6alkilaminokarbonil-, di(C1-C6)alkilaminokarbonil-, atom fluorine ose klorine, dhe hidroksi; dhe P dhe I janë përcaktuar si në pretendimin 1.
7 7. Përbërja sipas pretendimit 1, ku E është një grup i përfaqësuar nga formula e përgjithshme (IV); I është përcaktuar si në pretendimin 1; dhe P përfaqëson një grup: -(CH2)3-O-(CH2)-X81;-(CH2)5-O-(CH2)-X81; -(CH2)3-S-(CH2)-X81; -(CH2)5-S-(CH2)-X81 ; -(CH2)5-O-X82; -(CH2)7-O-X82; -S-X82; -O-X82; -(CH2)5-X83 ose -(CH2)7-X83; ku X81, X82 dhe X83 janë përcaktuar si në pretendimin 1.
8 8. Përbërja sipas pretendimit 6 ose pretendimit 7, ku P përfaqëson një grup -(CH2)5-X83 ose -CH2)7-X83; ku X83 është përcaktuar si në pretendimin 1.
9 9. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 1, dhe 6 deri në 8, ku X83 përfaqëson një grup zgjedhur nga grupet e përbëra prej: ku R1', R2', R6', R7', R8", dhe R8"' janë përcaktuar si në pretendimin 1.
10 10. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 1, dhe 6 deri në 9, ku R1' është një grup hidroksil; dhe R2' përfaqëson -NHR3' ose grupi ku R3' është (SO2R30), R30 është -C1-C6alkil ose fenil; R26 është përcaktuar si në pretendimin 1; R27 është -OCH2-[CH(NH2)(CO2H)], -O(CH2)2N(CH3)3; ose R6' dhe R7' secili në mënyrë të pavarur përfaqëson një grup hidroksil; një grup -O(C1-C6)alkil; ose një grup -O(CH2)O(C=O)(C1-C6)alkil; R8" është atom hidrogen; dhe R8"' është -C(=O)C1-C6alkil.
11 11. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej:
12 12. Një kompozim farmaceutik që përfshin të paktën një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 11, dhe, në mënyrë opsionale, një substancë bartëse dhe/ose ndihmëse.
13 13. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 12, për përdorim si një medikament.
14 14. Përbërja sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ose kompozimi farmaceutik sipas pretendimit 12, për përdorim në trajtimin ose parandalimin e një gjendje ose sëmundje lidhur me inflamacionin, riprodhimin, hipertensionin, koagulimin, funksionin imun, angiogjeneza patologjike, ose sëmundjen kardiake.
© 2026 DPPI