Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8390
2019.07.19
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.05.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/513
2019.07.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.22
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15733899.7
2015.05.27
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3149001
2019.04.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 14170408 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| TINTELNOT-BLOMLEY, Marina | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
| SCHLAPBACH, Achim | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
| SIMIC, Oliver | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
| ZOLLER, Thomas | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
| PISSOT SOLDERMANN, Carole | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
| QUANCARD, Jean | Novartis Pharma AGNovartis Institutes for Biomed. Research, Postfach , CH-4002 Basel , CH |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
Derivativët Pirimidine Pirazolo të Rinj dhe përdorimi i tyre si frenuesit MALT1
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e formulës (I) ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; (I) ku, R1 është halogjen, ciano, ose C1-C3 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi, N,N-di-C1-C6 alkil amino, Rg ose fenil; C3-C6 cikloalkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, N,N-di-C1-C6 alkil amino ose C1-C6 alkoksi-C1-C6 alkil, dhe/ose dy prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur së bashku me atomet te i cili ata janë lidhur mund të formojnë një unazë të qarkuar ose spirociklike heterociklik të ngopur me 4 - 6 elemente që përfshin 1 - 2 atome O; fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil i cili mund të jetë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi; Rg; ose N,N-di-C1-C6 alkil amino karbonil; ku Rg është një unazë heterociklik me 5 - 6 elemente që ka 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është fenil zëvendësuar në mënyrë të pavarur dy ose më shumë herë nga Ra, 2-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rb, 3-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rc, ose 4-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rd; ku Ra në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; ciano; -COOC1-C6 alkil; C1-C6 alkoksi; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose një unazë heterociklil me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 2 heteroatome zgjedhur nga N dhe O unazë e cila është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino, C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga N-mono- ose N,N-di-C1-C6 alkilamino karbonil; dhe/ose dy Ra së bashku me atomet e unazës te të cilët ata janë lidhur mund të formojnë një unazë heteroaromatike ose heterociklike me 5 deri në 6 elemente që ka 1 deri në 2 atome N, çdo unazë të tillë që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil ose okso; Rb, Rc dhe Rd në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri janë halogjen; okso; hidroksil; ciano; C1-C6 alkoksi zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; C1-C6 alkoksi karbonil; fenil; N,N-di-C1-C6 alkil amino; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose fenil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga mono- ose di-N-C1-C6 alkilamino karbonil; O-Rh; ose Rh; ku Rh është një unazë heterociklil me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome zgjedhur nga N, O dhe S unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, hidroksil ose okso. |
| 2 | 2. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është halogjen; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi, ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi, N,N-di-C1-C6 alkil amino, Rg ose fenil; ku Rg është një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është 2-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rb, 3-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rc, ose 4-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rd; dhe Rb, Rc dhe Rd janë siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 3 | 3. Një përbërje e pretendimit 1 ose 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është kloro, dhe zëvendësuesit e mbetur janë siç përcaktohen aty. |
| 4 | 4. Një përbërje e pretendimit 2, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është kloro; R është 2-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rb; ose R është 3-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rc; ose R është 4-piridil zëvendësuar në mënyrë të pavarur një ose më shumë herë nga Rd; ku Rb, Rc dhe Rd janë siç përcaktohen në pretendimin 1, dhe zëvendësuesit e mbetur janë siç përcaktohen në pretendimin 2. |
| 5 | 5. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është halogjen, ciano, ose C1-C3 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi, N,N-di-C1-C6 alkil amino, Rg ose fenil; C3-C6 cikloalkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, N,N-di-C1-C6 alkil amino ose C1-C6 alkoksi-C1-C6 alkil, ose dy prej zëvendësuesve opsional të sipërpërmendur së bashku me atomet te i cili ata janë lidhur mund të formojnë një unazë të qarkuar ose spirociklike heterociklike të ngopur me 4 - 6 elemente që përfshin 1 - 2 atome O; fenil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi; një heteroaril me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 3 heteroatome zgjedhur nga N dhe O zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil i cili mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi; Rg; ose N,N-di-C1-C6 alkil amino karbonil; ku Rg është një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është fenil zëvendësuar në mënyrë të pavarur dy ose më shumë herë nga Ra; ku Ra në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; ciano; -COOC1-C6 alkil; C1-C6 alkoksi; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 2 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino, C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga N-mono- ose N,N-di-C1-C6 alkilamino karbonil; dhe/ose, dy Ra së bashku me atomet e unazës te të cilët ata janë lidhur formojnë një unazë heteroaromatike ose heterociklike me 5 deri në 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 2 atome N, çdo unazë të tillë që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil ose okso. |
| 6 | 6. Një përbërje e pretendimit 1 ose 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është metil. |
| 7 | 7. Një përbërje e pretendimit 1 ose 5, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është halogjen; R është fenil zëvendësuar në mënyrë të pavarur dy ose më shumë herë nga Ra; ku Ra në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; ciano; -COOC1-C6 alkil; C1-C6 alkoksi; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga fluoro ose një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 2 atome N heterociklil e cila është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino, C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga N-mono- ose N,N-di-C1-C6 alkilamino karbonil, dhe zëvendësuesit e mbetur janë siç përcaktohen në pretendimin 1. |
| 8 | 8. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku përbërja është zgjedhur nga (S)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi etil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(1-metil-2-okso-5-(trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il)urea; (R)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metil propil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(7-(1-metoksietil)-2-metilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; (S)-1-(2-fluoro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-cianopiridin-3-il) urea; (S)-1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a] pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksietil) pirazolo [1,5-a] pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-metoksi-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-kloropiridin-4-il)urea; (S)-metil 3-kloro-5-(3-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il) ureido) benzoate; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(2-metoksipropan-2-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-(2-metoksipropan-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metilciklopropil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-(1-metilciklopropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il) urea; 1-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(3-ciano-4-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil)urea; 1-(3-kloro-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a] pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a] pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(4-metil-2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(4-(2-aminopirimidin-4-il)-3-klorofenil)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a] pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-1-metil-6-okso-2-(1H-pirazol-1-il)-1,6-dihidropiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-etoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il) urea; 1-(5-bromopiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(6-(1,1-dioksidoisothiazolidin-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)urea; 1-(3-kloro-4-(3-(hidroksimetil)-5-metil-1H-pirazol-1-il)fenil)-3-(2-kloro-7-isopropil pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(1-metil-1H-pirazol-5-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo [1,5-a] pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(3,5-dikloro-4-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)urea; 1-(5-kloro-2-oksoindolin-7-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(1-metil-2-okso-5-(trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il)urea; 1-(5-kloro-2-((1-metilpirrolidin-3-il)oksi)-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(7-(butil-terciar)-2-kloropirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)urea; 1-(7-(butil-sekondar)-2-kloropirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)urea; 1-(2-kloro-7-(2-metiltetrahidrofuran-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluoro-metil)piridin-4-il)urea; (R)-1-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluoro-metil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-ciklobutilpirazolo[1,5-a]-pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(2-metoksi-etoksi)-etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(2-metoksietoksi)-etil)-pirazolo-[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-(2-metoksietoksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)-piridin-4-il)urea; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(2-metoksi-etoksi)-etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,4-dioxan-2-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksipropan-2-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksipropan-2-il)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksietil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)-piridin-4-il)urea; (R)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(1-metil-2-okso-5-(trifluorometil)-1,2-dihidropiridin-3-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(metoksi(fenil)metil)-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(metoksimetil) ciklobutil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-(1-(metoksimetil)ciklobutil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-ciklopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(2-metoksifenil)pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(tetrahidrofuran-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(4-metiltetrahidro-2H-piran-4-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksietil) pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(tetrahidrofuran-3-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(tetrahidro-2H-piran-4-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(metoksimetil) pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(isopropoksimetil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-metilpirazolo[1,5-a] pirimidin-6-il)urea; 1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(furan-2-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,3-dimetoksipropil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(7-(1-(benziloksi)etil)-2-kloropirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; butil-terciar 2-(2-kloro-6-(3-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)ureido)pirazolo [1,5-a]pirimidin-7-il)morfoline-4-karboksilate; 1-(7-(3-oxabiciklo[3.1.0]hexan-6-il)-2-kloropirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(5-oxaspiro[2.4]heptan-1-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(piridin-4-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 2-kloro-6-(3-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)ureido)-N,N-dimetil pirazolo [1,5-a]pirimidine-7-karboxamide; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(7-(1-metoksietil)-2-metil-pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-metil-7-(1-metilciklopropil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-metil-7-(1-metilciklopropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(metoksimetil) ciklopropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-(1-(metoksimetil)ciklopropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(7-(1-(metoksimetil)ciklopropil)-2-metilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(7-(1-(metoksimetil)ciklopropil)-2-metilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(2-kloro-7-(2-(tetrahidro-2H-piran-4-il)propan-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksipropan-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(2-(dimetilamino) etoksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((4-metilmorfolin-3-il) metil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metilpiperidin-2-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((S)-1-((R)-2-metoksi-propoksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metil-1H-imidazol-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(5-metiltetrahidrofuran-2-il)pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(dimetilamino) ciklopropil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-(difluorometil)-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)urea; 1-(2-kloro-7-(metoksi(tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2- (trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(2-(metoksimetil) tetrahidrofuran-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(difluorometil) piridin-4-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(difluorometoksi)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksietil) pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-fluoro-7-(1-metoksi-etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-fluoro-7-(1-metoksietil) pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-ciano-7-(1-metoksi-etil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(difluorometoksi)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(2-metoksietoksi) etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((1R,2R)-1,2-dimetoksi-propil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-2-(2-(dimetilamino)etoksi)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((S)-1-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)oksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((S)-1-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)oksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((S)-1-(((S)-tetrahidrofuran-3-il)metoksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-((S)-1-(((R)-tetrahidrofuran-3-il)metoksi)etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-metil-7-(2-metiltetrahidrofuran-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-cianopiridin-4-il)urea; 1-(2-kloro-7-(2-(metoksimetil)tetrahidrofuran-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(5-(trifluorometil)piridin-3-il)urea; 1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(dimetil-amino) ciklopropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksi-etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil) piridin-4-il)urea; (S)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-propan-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-propan-2-il)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-2-(trifluorometil)piridin-4-il)-3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-hidroksi-etil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(2-kloro-7-(1-hidroksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(morfolin-2-il)pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(4-metilmorfolin-2-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(4-(4-(aminometil)-1H-pirazol-1-il)-3-klorofenil)-3-(2-kloro-7-isopropil pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(6-(4-(aminometil)-1H-pirazol-1-il)-5-kloropiridin-3-il)-3-(2-kloro-7-isopropil pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(metilamino) etil) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 2-(3-(2-kloro-7-isopropilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)ureido)-4-(trifluorometil)piridine 1-okside; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(dimetilamino) etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-(dimetilamino) etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(morfolin-3-il) pirazolo [1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(2-metil-1-(metil-amino) propil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; 1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(4-metilmorfolin-3-il) pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; (R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksi etil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea; dhe (S)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1,2-dimetoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea. |
| 9 | 9. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është fluoro; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi, ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi ose Rg ose fenil; ku Rg është një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që ka 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është 2-piridil zëvendësuar një ose më shumë herë nga Rb; dhe Rb në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; okso; hidroksil; ciano; C1-C6 alkoksi zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; C1-C6 alkoksi karbonil; fenil; N,N-di-C1-C6 alkil amino; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose fenil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga mono- ose di-N-C1-C6 alkilamino karbonil; O-Rh; ose Rh; ku Rh është një unazë heterociklil me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome zgjedhur nga N, O dhe S unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, hidroksil ose okso. |
| 10 | 10. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është fluoro; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi, ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi, N,N-di-C1-C6 alkil amino, Rg ose fenil; ku Rg është një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është 3-piridil zëvendësuar një ose më shumë herë nga Rc; dhe Rc në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; okso; hidroksil; ciano; C1-C6 alkoksi zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; C1-C6 alkoksi karbonil; fenil; N,N-di-C1-C6 alkil amino; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose fenil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga mono- ose di-N-C1-C6 alkilamino karbonil; O-Rh; ose Rh; ku Rh është një heterociklil me 5 - 6 elemente që ka 1 deri në 4 heteroatome zgjedhur nga N, O dhe S unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, hidroksil ose okso. |
| 11 | 11. Një përbërje e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është fluoro; R2 është C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale një ose më shumë herë nga C1-C6 alkil, C2-C6 alkenil, hidroksil, N,N-di-C1-C6 alkil amino, N-mono-C1-C6 alkil amino, O-Rg, Rg, fenil, ose nga C1-C6 alkoksi, ku alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohet sërish në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkoksi, N,N-di-C1-C6 alkil amino, Rg ose fenil; ku Rg është një unazë heterociklike me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 - 3 heteroatome zgjedhur nga unaza e sipërpërmendur N dhe O që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi- C1-C6 alkil, C1-C6 alkoksi-karbonil; R është 4-piridil zëvendësuar një ose më shumë herë nga Rd; dhe Rd në mënyrë të pavarur nga njëri tjetri është halogjen; okso; hidroksil; ciano; C1-C6 alkoksi zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen; C1-C6 alkoksi karbonil; fenil; N,N-di-C1-C6 alkil amino; C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga halogjen ose fenil; një unazë heteroaril me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 3 atome N unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil zëvendësuar në mënyrë opsionale nga amino ose hidroksi, ose nga mono- ose di-N-C1-C6 alkilamino karbonil; O-Rh; ose Rh; ku Rh është një heterociklil me 5 - 6 elemente që përmbajnë 1 deri në 4 heteroatome zgjedhur nga N, O dhe S unaza e sipërpërmendur që është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga C1-C6 alkil, hidroksil ose okso. |
| 12 | 12. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (S)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 13 | 13. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (S)-1-(2-kloro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 14 | 14. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (R)-1-(6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)-5-(trifluorometil)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 15 | 15. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është R)-1-(5-kloro-6-(2H-1,2,3-triazol-2-il)piridin-3-il)-3-(2-kloro-7-(1-metoksi-2-metilpropil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 16 | 16. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (S)-1-(7-(1-metoksietil)-2-metilpirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 17 | 17. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (S)-1-(2-fluoro-7-(1-metoksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 18 | 18. Një përbërje sipas pretendimit 1 e cila është (S)-1-(2-kloro-7-(1-hidroksietil)pirazolo[1,5-a]pirimidin-6-il)-3-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)urea, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 19 | 19. Një kompozim farmaceutik që përfshin në përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18 dhe një ose më shumë bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | 20. Një kombinim që përfshin një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj dhe një ose më shumë ko-agjentë aktivë terapeutik. |
| 21 | 21. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim si një medikament. |
| 22 | 22. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në trajtimin e artritit rheumatoid, lupusit eritematoz sistemik, gjendjes së vaskulitetit, sëmundjeve alergjike, astmës, sëmundjes kronike obstruktive pulmonare (COPD), refuzimit të transplantit akut ose kronik, sëmundjes pritëse përballë transplantit, kancereve të origjinës hematopoietike ose tumoreve solide, leukemisë mielogjenoze kronike, leukemisë mieloide, limfoma jo-Hodgkin ose limfoma të tjera të qelizës B. |
| 23 | 23. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në terapinë e kombinuar me: (a) agjentët imunoshtypës, agjentët imunomodulues, agjentët anti-inflamatorë, ose një agjent kimioterapeutik; ose (b) një frenues kalcineurin, p.sh. ciklosporinë A ose FK 506; një frenues mTOR, p.sh. rapamicin, 40-O-(2-hidroksietil)-rapamicin, biolimus-7 ose biolimus-9; një askomicin që ka veti imunoshtypëse, p.sh. ABT-281, ASM981; kortikosteroidet; ciklofosfamide; azatioprene; metotreksate; leflunomide; mizoribine; acid mikofenolik ose kripë; mofetil mikofenolate; frenues IL-1beta; ose (c) një koagjent i cili janë frenuesit PI3Kinazë; ose (d) një koagjent i cili influenceon BTK (kinazën tirozine Bruton); ose (e) agjentët modelues të qelizës-B, p.sh. frenuesit Rituksimab, Ofatumumab, Btk ose Sik, frenuesit prej PKC, kinazës PI3, PDK, PIM, JAK dhe mTOR dhe imituesit BH3. |