Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8400 2019.07.23

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2035.03.12

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2019/511 2019.07.16

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.07.29

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

15711451.3 2015.03.12

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP3119772 2019.05.22

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201461955487

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 07; 07; 07; 07; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Boehringer Ingelheim International GmbH	Binger Strasse 173

(72) Shpikës

Emri	Adresa
WALKER, Edward	Evotec (UK) Ltd.114 Milton Park Milton , Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
HOFFMANN, Matthias	Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Str. 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE
KLICIC, Jasna	Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Str. 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE
SCOTT, John	Evotec (UK) Ltd.114 Milton Park Milton , Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
NAPIER, Spencer	Evotec (UK) Ltd.114 Milton Park Milton , Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
PARRISH, Karen	Evotec (UK) Ltd.114 Milton Park Milton , Abingdon Oxfordshire OX14 4SA , GB
MCCARTHY, Clive	Enterprise Therapeutics Sussex Innovation Centre University of Sussex Science Park Square , FalmerBrighton, BN1 9SB , GB
SWANTEK FITZGERALD, Jennifer L.	c/o VP IP Legal Boehringer Ingelheim USA Corp.900 Ridgebury Road P.O.Box 368 , Ridgefield, Connecticut 06877-0368 , US
DAHMANN, Georg	Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Str. 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE
LAMB, David James	Boehringer Ingelheim GmbH Corporate PatentsBinger Str. 173 , 55216 Ingelheim am Rhein , DE

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA.	Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL

(54) Titull

FRENUESA SIK HETEROARILË

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Komponim i formulës 1 ku A është përzgjedhur nga grupi që konsiston në N dhe CH dhe ku M është përzgjedhur nga grupi që konsiston në -CH2-, -O-, -NH-, dhe -N(C1-4-alkil)-; R3 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në metil dhe etil; dhe ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në C6-10-aril, Het dhe Hetaril; i cili është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë- elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, -OH, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, -NH(CH3), -N(CH3)2, ku zëvendësues X është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, -OH, halogjen dhe C1-3-alkil, dhe ku Het është përzgjedhur nga grupi që konsiston në një heterocikël monociklik pesë- deri në gjashtë-elementësh me 1, 2, 3 ose 4 he-teroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga N, S dhe O, dhe një heterocikël biciklik nëntë- deri në njëmbëdhjetë-elementësh me 1, 2, 3 ose 4 heteroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga N, S dhe O; Hetaril është përzgjedhur nga grupi që konsiston në një heteroaromat monociklik pesë- deri në gjashtë-elementësh me 1, 2, 3 ose 4 he-teroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga N, S dhe O; dhe një heteroaromat biciklik nëntë- deri në njëmbëdhjetë elementësh me 1, 2, 3 ose 4 heteroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga N, S dhe O; dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
2	2. Komponimi i formulës 1’ ku A, M, Het, Hetaril, R1 dhe R3 janë përcaktuar në përputhje me pretendimin 1, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
3	3. Komponimi i formulës 1 sipas pretendimit 1 ose të formulës 1’ të pretendimit 2, ku M është -CH2- dhe ku R3 është metil, dhe ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në fenil, Het dhe Hetaril; i cili për më tej është opsionalisht i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili në vazhdim opsionalisht është zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, -okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
4	4. Komponimi i formulës 1a sipas pretendimit 1 ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 2, ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në fenil, Het dhe Hetaril; i cili është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, het, Hetaril, -NH2, ku secili zëvendësues X është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
5	5. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ të pretendimit 4, ku R1 është a) ose i zgjedhur nga grupi që konsiston në Het dhe Hetaril; i cili është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku secili zëvendësues X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, ose ku R1 është b) fenil, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -(C1-3-alkilen)-Hetaril, -(C1-3-alkilen)-Het, -C1-6-haloalkil, ci-kloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso dhe -C1-4-alkil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të komponimeve të lartpërmendura.
6	6. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ i njërit prej pretendimeve 4 ose 5, ku R1 është njëri nga një heteroaromat monociklik pesë- deri një gjashtë-elementësh me 1, 2 ose 3 heteroa-tome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga grupi që konsiston në N, O dhe S, ose një heteroaromat biciklik 9- deri në 11-elementësh me 1, 2, 3 ose 4 heteroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga grupi që konsiston në N, O dhe S, ku mbetja-R1 është bashkuar në pjesën e mbetur të molekulës ose nëpërmjet një ato-mi-C ose nëpërmjet një atomi-N dhe është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -metil, -etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil, tert-butil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil),-O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil. izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
7	7. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në piridinil, pirimidinil, pirazinil, pirrolil, i-midazolil, pirazolil, tiofenil, furanil, pirazolopiridinil, indazolil, tiazolil, imidazo-piridinil dhe indolil, ku kjo mbetje-R1 është bashkuar në pjesën e mbetur të molekulës ose nëpërmjet një atomi-C ose nëpërmjet një atomi-N dhe është opsionalisht më tej e zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -metil, -etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil, tert-butil, -O-metil, -O-etil, O-propil, O-butil, -C1-3-haloalkil, cikloalkil tre-, katër, pesë- ose gjashtë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
8	8. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, ku R1 është fenil, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
9	9. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është përzgjedhur nga grupi që konsiston në dhe dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
10	10. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
11	11. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
12	12. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
13	13. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
14	14. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
15	15. Komponimi i formulës 1a ose i formulës 1a’ sipas pretendimit 4, i cili është
16	16. Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej komponimeve të pretendimeve 10, 11, 12, 13, 14 ose 15.
17	17. Komponimi i formulës 1c sipas pretendimit 1 ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 2 ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në fenil, Het dhe Hetaril; i cili është opsionalisht i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
18	18. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ të pretendimit 17, ku R1 është a) ose i zgjedhur nga grupi që konsiston në Het dhe Hetaril; i cili është opsionalisht për më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, Hetaril, -NH2, ku secili zëvendësues X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, ose ku R1 është b) fenil, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -(C1-3-alkilen)-Hetaril, -(C1-3-alkilen)-Het, -C1-6-haloalkil, ci-kloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso dhe -C1-4-alkil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të komponimeve të lartpërmendura.
19	19. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas njërit prej pretendimeve 17 ose 18, ku R1 është njëri nga një heteroaromat monociklik pesë- deri një gjashtë-elementësh me 1, 2 ose 3 heteroa-tome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga grupi që konsiston në N, O dhe S, ose një heteroaromat biciklik 9- deri në 11-elementësh me 1, 2, 3 ose 4 heteroatome secili i pavarur nga njëri-tjetri të përzgjedhur nga grupi që konsiston në N, O dhe S, ku mbetja-R1 është bashkuar në pjesën e mbetur të molekulës ose nëpërmjet një ato-mi-C ose nëpërmjet një atomi-N dhe është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -metil, -etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil, tert-butil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil),-O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
20	20. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas njërit prej pretendimev 17 ose 18, ku R1 është përzgjedhur nga grupi që konsiston në piridinil, pirimidinil, pirazinil, pirrolil, i-midazolil, pirazolil, tiofenil, furanil, pirazolopiridinil, indazolil, tiazolil, imidazo-piridinil dhe indolil, ku kjo mbetje-R1 është bashkuar në pjesën e mbetur të molekulës ose nëpërmjet një atomi-C ose nëpërmjet një atomi-N dhe është opsionalisht më tej e zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -metil, -etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil, tert-butil, -O-metil, -O-etil, O-propil, O-butil, -C1-3-haloalkil, cikloalkil tre-, katër, pesë- ose gjashtë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
21	21. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, ku R1 është fenil, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues Z, ku secili Z është një zëvendësues i përzgjedhur nga grupi që konsiston në -OH, okso, -CN, halogjen, -C1-6-alkil, -O-C1-6-alkil, -C1-6-haloalkil, cikloalkil tre- deri në shtatë-elementësh, Het, Hetaril, -CO-N(CH3)2, -CO-NHCH3, -CO-NH2, -(C1-3-alkilen)-O-(C1-3-alkil), -O-Het, i cili është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues X, ku secili X është përzgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen, okso, -C1-4-alkil, -O-C1-4-alkil, -C1-4-haloalkil, -O-(C1-4-alkilen)-Het, Het, -NH2, ku zëvendësuesi X është opsionalisht më tej i zëvendësuar nga një, dy ose tre zëvendësues të një grupi të përzgjedhur nga okso, metil, etil, n-propil, izopropil, n-butil, izobutil dhe tert-butil, dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
22	22. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, i cili është për- zgjedhur nga grupi që konsiston në dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të komponimeve të lartpërmendura.
23	23. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, i cili është
24	24. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, i cili është
25	25. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, i cili është
26	26. Komponimi i formulës 1c ose i formulës 1c’ sipas pretendimit 17, i cili është
27	27. Një kripë farmaceutikisht e pranueshme e secilit prej komponimeve të pretendimeve 23, 24, 25 ose 26.
28	28. Një komponim i ndërmjetëm i përzgjedhur nga grupi që konsiston në formulën 6 në formulën 7 në formulën 8 dhe në formulën 11 ku R1 është përcaktuar si në pretendimin 1 dhe ku Hal është Cl ose Br dhe ku X është -B(OH)2, -acid boronik dhe pinakolester, -trifluoroborat ose -SnBu3 dhe ku PG është një grup mborjtës i përzgjedhur nga grupi që konsiston në benzil, 1-feniletil, 1-(4-metoksi-fenil)etil.
29	29. Një komponim i ndërmjetëm i formulës 10.2
30	30. Komponimi i secilit prej pretendimeve 1 deri në 27 për tu përdorur për trajtimin e një sëmundjeje të përzgjedhur nga grupi që konsiston në rinit alergjik, astmë, COPD, sindroma e distresit respirator te të rriturit, bronshit, li-mfoma e qelizave-B, dermatit dhe dermatiti i kontaktit, dermatiti alergjik, rinokunjuktiviti alergjik, artriti reumatoid, sindroma anti-fosfolipide, sëmundja Berger, sindroma Evans, koliti ulçeroz, glomerulonefriti alergjik me bazë antitrupi, granulocitopenia, sindroma Goodpasture, hepatiti, purpura Henoch-Schönlein, vaskuliti hipersensitiv, anemia imunohemolitike, anemia autoimune hemolitike, purpura trombocitopenike idiopatike, sindroma Kavasaki, konjuktiviti alergjik, eritematoza lupus, nefriti lupus, limfoma e qelizave kapsulë, neutropenia, skleroza laterale jo-familjare, arteroskleroza, sëmundja Crohn, skleroza e shumëfishtë, miastenia gravis, osteoporoza, sëmundjet osteolitike, osteopenia, psoriazis, sindroma Sjögren, sklerodermia, limfoma e qelizave-T, urtikaria / angioedema, granulomatoza Wegener dhe sëmundja celiake.
31	31. Komponimi për tu përdorur për trajtimin e një sëmundjeje sipas pretendimit 30 ose 31, ku sëmundja është përzgjedhur nga grupi që konsiston në astmë, COPD, rinit alergjik, dermatit alergjik, eritematozë lupus, nefrit lupus dhe artrit reumatoid.
32	32. Komponimi për tu përdorur për trajtimin e një sëmundjeje sipas njërit prej pretendimeve 30 ose 31, ku sëmundja është përzgjedhur nga grupi që konsiston në astmë, COPD, rinit alergjik, dermatit alergjik, eritematozë lupus, nefrit lupus dhe artrit reumatoid.
33	33. Formulime farmaceutike, të karakterizuara në atë që ato përmbajnë një ose më shumë komponime sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 27 dhe një mbushës farma-ceutikisht të pranueshëm.
34	34. Formulime farmaceutike, të karakterizuara në atë që ato përmbajnë një ose më shumë komponime sipas njërit prej pretendimeve 1 deri në 27 në kombinim me një substancë aktive të përzgjedhur nga grupi që konsiston në antikolinergjikë, betamimetikë, kortikosteroidë, frenuesa-PDE4, frenues-EGFR, antagonist-LTD4, frenuesa-CCR3, frenuesa-iNOS, antagonistë-CRTH2, frenuesa të reduktazës HMG-CoA dhe NSAIDs.