REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8456 2019.08.08
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.08.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/510 2019.07.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.09.02
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15751029.8 2015.08.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3183254 2019.05.22
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 14181746
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 61; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Boehringer Ingelheim International GmbH Binger Strasse 173
(72) Shpikës
Emri Adresa
GILLE, Annika Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
TOELLE, Nina Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
RAMHARTER, Juergen Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
BROEKER, Joachim Boehringer Ingelheim GmbH, Corporate Patents, Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
HENRY, Manuel Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
GOLLNER, Andreas Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
WEINSTABL, Harald Boehringer Ingelheim GmbH Corporate Patents Binger Strasse 173 , 55216 Ingelheim Am Rhein , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
(54) Titull
KOMPONIME TË REJA SPIRO[3H-INDOLE-3,2-PYRROLIDIN]-2(1H)-ONE DHE DERIVATE SI FRENUESA MDM2-P53
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një komponim i formulës (I) ku R1 është një grup, opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb1 dhe/ose Rc1 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 ele-men-tësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rb1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORc1, -NRc1Rc1, halogjen, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, -C(O)NRc1’Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc1; secili Rc1 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup, o-psionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë, Rd1 dhe/ose Re1 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rd1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORe1, -NRe1Re1, halogjen, -CN, -C(O)Re1, -C(O)ORe1, -C(O)NRe1Re1, -S(O)2Re1, -S(O)2NRe1Re1, -NHC(O)Re1 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Re1; secili Re1 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup, op-sionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë, Rf1 dhe/ose Rg1, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rf1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORg1, -NRg1Rg1, halogjen, -CN, -C(O)Rg1, -C(O)ORg1, -C(O)NRg1Rg1, -S(O)2Rg1, -S(O)2NRg1Rg1, -NHC(O)Rg1 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rg1; secili Rg1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, het-eroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; R2 dhe R3, secili në mënyrë të pavarur, është përzgjedhur nga hidrogjen, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh, ku ky C6-10aril, he-teroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh është opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb2 dhe/ose Rc2 të njëjtë ose të ndryshëm; secili Rb2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga ndermjet -ORc2, -NRc2Rc2, halogjen, -CN, -C(O)Rc2, -C(O)ORc2, -C(O)NRc2Rc2, -S(O)2Rc2, -S(O)2NRc2Rc2, -NHC(O)Rc2 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc2; secili Rc2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup, opsionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë, Rd2 dhe/pse Re2 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-6cikloalkil, C4-6cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rd2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORe2, -NRe2Re2, halogjen, -CN, -C(O)Re2, -C(O)ORe2, -C(O)NRe2Re2, -S(O)2Re2, -S(O)2NRe2Re2, -NHC(O)Re2 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Re2; secili Re2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-6cikloalkil, C4-6cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 eleme-ntësh; A është përzgjedhur nga fenili dhe heteroarili 5-6 elementësh; secili R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga Ra4 dhe Rb4; secili Ra4 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri është një grup, opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb4 dhe/ose Rc4 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 eleme-ntësh; secili Rb4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORc4, -NRc4Rc4, halogjen, -CN, -C(O)Rc4, -C(O)ORc4, -C(O)NRc4Rc4, -C(O)NRg4ORc4, -S(O)2Rc4, -S(O)2NRc4Rc4, -NHSO2Rc4, -N(C1-4alkil)SO2Rc4, -NHC(O)Rc4 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc4; secili Rc4 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paarqet hidrogjen ose një grup, o-psionalisht të zëvendësuar nga një ose më shum Rd4 dhe/ose Re4 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rd4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORe4, -NRe4Re4, halogjen, -CN, -C(O)Re4, -C(O)ORe4, -C(O)NRe4Re4, -C(O)NRg4ORe4, -S(O)2Re4, -S(O)2NRe4Re4, -NHC(O)Re4 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Re4; secili Re4 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup, o-psionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë Rf4 dhe/ose Rg4, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rf4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORg4, -NRg4Rg4, halogjen, -CN, -C(O)Rg4, -C(O)ORg4, -C(O)NRg4Rg4, -C(O)NRg4ORg4, -S(O)2Rg4, -S(O)2NRg4Rg4, -NHC(O)Rg4 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rg4; secili Rg4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, het-eroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; r paraqet numrin 0, 1, 2 ose 3 R5 dhe R6, secili në mënyrë të pavarur, është përzgjedhur nga hidrogjen, C1-4alkil dhe C1-4haloalkil; n paraqet numrin 0 ose 1; secili R7 është përzgjedhur nga halogjen, C1-4alkil, -CN, C1-4haloalkil, -OC1-4alkil dhe -OC1-4haloalkil; q paraqet numrin 0, 1, 2 ose 3; W, X dhe Y është secili në mënyrë të pavarur i përzgjedhur nga -N= dhe -CH= me kushtin që hidrogjeni në secilin -CH= mund të zëvendësohet nga një zëvendësues R7 nëse është i pranishëm dhe një maksimum prej dy nga W, X dhe Y mund të jetë -N=; V është oksigjen ose squfur; ose një kripë e tij.
2 2. Komponimi sipas pretendimit 1 të formulës (Ia) ose një kripë e tij.
3 3. Komponimi sipas pretendimit 1 ose 2, ku R1 është një grup, opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb1 dhe/ose RC1, të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C1-6haloalkil dhe C3-7cikloalkil; secili Rb1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORc1, -NRc1Rc1, halogjen, -CN, -C(O)Rc1, -C(O)ORc1, -C(O)NRc1Rc1, -S(O)2Rc1, -S(O)2NRc1Rc1, -NHC(O)Rc1 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc1; secili Rc1 në mnëyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup, o-psionalisht të zëvendësuar nga një ose më shumë, Rd1 dhe/ose Rei, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C3-7cikloalkil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rd1 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORe1, -NRe1Re1, halogjen, -CN, -C(O)Re1, -C(O)ORe1, -C(O)NRe1Re1, -S(O)2Re1, -S(O)2NRe1Re1, -NHC(O)Re1 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Re1; secili Rei në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri është përzgjedhur nga hydrogen, C1-6alkil, C3-7cikloalkil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 ele-mentësh; ose një kripë e tij.
4 4. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku njëri nga R2 dhe R3 është hidrogjen dhe tjetri është përzgjedhur nga fenili dhe he-teroaril 5-6 elementësh, ku ky fenil dhe heteroaril 5-6 elementësh është opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb2 dhe/ose Rc2, të njëjtë ose të ndryshëm; secili Rb2 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORc2, -NRc2Rc2, halogjen, -CN, -C(O)Rc2, -C(O)ORc2, -C(O)NRc2Rc2, -S(O)2Rc2, -S(O)2NRc2Rc2, -NHC(O)Rc2 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc2; secili Rc2 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri paraqet hidrogjen ose një grup të për-zgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-6cikloalkil, C4-6cikloalkenil, fenil, heteroaril 5-6 elementësh dhe heterociklil 3-7 elementësh; ose një kripë e tij.
5 5. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku A është përzgjedhur nga fenil dhe heteroaril 5-6 elementësh; secili R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga Ra4 dhe/ose Rb4; secili Ra4 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri është një grup opsionalisht i zëvendësuar nga një ose më shumë, Rb4 dhe/ose Rc4 të njëjtë ose të ndryshëm, të përzgjedhur nga C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; secili Rb4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga -ORC4, -NRc4Rc4, halogjen, -CN, -C(O)Rc4, -C(O)ORc4, -C(O)NRc4Rc4, -C(O)NRg4ORc4, -S(O)2Rc4, -S(O)2NRc4Rc4, -NHSO2Rc4, -N(C1-4alkil)SO2Rc4, -NHC(O)Rc4 dhe -N(C1-4alkil)C(O)Rc4; secili Rc4 në mënyrë të pavarur nga njëri-tjetri është përzgjedhur nga hidrogjen, C1-6alkil, C2-6alkenil, C2-6alkinil, C1-6haloalkil, C3-7cikloalkil, C4-7cikloalkenil, C6-10aril, heteroaril 5-10 elementësh dhe heterociklil 3-10 elementësh; r paraqet numrin 0, 1, 2 ose 3; ose një kripë e tij.
6 6. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku R5 dhe R6 është hidrogjen; n paraqet numrin 0 ose 1; ose një kripë e tij.
7 7. Komponimi sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku secili R7 në mënyrë të pavarur është halogjen dhe q është 1 ose 2; ose një kripë e tij.
8 8. Një komponim sipas pretendimit 1 i përzgjedhur nga (vazhdon) (vazhdon) (vazhdon) (vazhdon) ose një kripë e tij.
9 9. Ndërmjetës sintetik i formulës A-8 ku R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A, V, W, X, Y, n, q dhe r është ashtu siç është përcak-tuar në secilin nga pretendimet 1 deri në 8; ose një kripë e tij.
10 10. Përdorimi i një ndërmjetësi sintetik të formulës A-4, A-8, ose A-9 - ose një kripë e tij - në sintezën e komponimit (I) ose (Ia) ashtu siç përcaktohet në secilin prej pretendimeve 1 deri në 8.
11 11. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8 - ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme - për tu përdorur si medikament.
12 12. Një komponim sipas secilit prej pretendimeve 1 deri në 8 - ose një kripë e tij farmaceu-tikisht e pranueshme - për tu përdorur në trajtimin dhe/ose parandalimin e kancerit, infeksioneve, inflamacioneve dhe sëmundjeve autoimune.
13 13. Një përbërje farmaceutike që përmban të paktën një komponim sipas secilit prej pre-tendimeve 1 deri në 8 - ose një kripë e tij farmaceutikisht e pranueshme - dhe një transportues farmaceutikisht i pranueshëm.
14 14. Një metodë për të sintetizuar ndërmjetësin A-4 që përmban reagimin e një komponimi A-1 me një amino alkool A-2* ku R2, R3, R5, R6, R7, V, W, X, Y, n dhe q është ashtu siç është përcaktuar në pretendimin 1.
© 2026 DPPI