Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8384 2019.07.18

Status

PA Lapsed

(180) Data e mbarimit të afatit

2034.01.30

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2019/501 2019.07.12

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.07.22

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

14746209.7 2014.01.30

Status

PA Lapsed

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2952513 2019.07.10

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
JP	2013017167

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 61; 61; 01; 61; 07; 61; 61; 61; 01; 61; 61; 61; 61; 01; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
TEIJIN LIMITED	2-4, Nakanoshima 3-chome, Kita-ku, Osaka-shi

(72) Shpikës

Emri	Adresa
KAWANA, Asahi	c/o Teijin Pharma Limited,Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome , Hino-shiTokyo 191-0065 , JP
SHIRAKURA, Takashi	c/o Teijin Pharma Limited,Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome , Hino-shiTokyo 191-0065 , JP
TAKAHASHI, Yoshimasa	c/o Teijin Pharma Limited,Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome , Hino-shiTokyo 191-0065 , JP
KANAZAWA, Chikashi	c/o Teijin Pharma Limited,Tokyo Research Center 3-2 Asahigaoka 4-chome , Hino-shiTokyo 191-0065 , JP

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Arben Kryeziu	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, AL , AL
Arben Kryeziu	Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, AL , AL

(54) Titull

DERIVATI I AZOL BENZENES

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
0
1	1. Komponim (Përgatesë) i përfaqësuar nga formula (1) ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: [Formula Kimike I] ku R1 përfaqëson OR, NRR’ të cilat mund të formojnë një unazë ose SR, ku R dhe R’, në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkil linear, ciklik ose të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni opsionalisht të zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkoksi lineare, ciklike ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni, atome halogjeni ose grupe hidroksil, një grup aril opsionalisht i zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkili linear, ciklik ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni, grupe alkoksi linear, ciklik ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni ose atome halogjen, ose një grup heteroaril opsionalisht i zëvendësuar me një osë një shumicë grupesh alkili linear, ciklik ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karbon, grupe alkoksi linear, ciklik ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karbon ose atome halogjen, R2 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil linear, ciklik ose të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karbon, dhe X1, X2 dhe X3 janë, në mënyrë të pavarur, CR3 ose një aton azot, ose X1 është CR3 ose një atom azot, dhe X2 dhe X3 së bashku formojnë një unazë benzene, në të cilën R3 është një atom hidrogjen, ose një grup alkil linear, ciklik ose i degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni, ku “një grup aril” do të thotë (kuptojmë) një grup hidrokarboni aromatik monociklik ose biciklik që ka 6 deri 10 atome karboni, dhe ku “një grup heteroaril” do të thotë (kuptojmë) një grup piridil, grup pirazil, grup pirimidil, grup furil, grup tienil, grup izoksazolil, grup izotiazolil, grup benzofuranil, grup benzotienil, grup benzotiazolil, grup benzoimidazolil, grup benzooksazolil, grup piranil, grup imidazolil, grup oksazolil, grup tiazolil, grup triazinil, grup triazolil, grup benzoksazolil, ose grup benzoizoksazolil.
2	2. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 1 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është OR.
3	3. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 1 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është SR.
4	4. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 1 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është NRR’ e cila mund të formojë një unazë.
5	5. Komponimi (Përgatesa) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 4 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R dhe R’, në mënyrë të pavarur, janë një grup alkil linear, ciklik ose i degëzuar me 1 deri 8 atome karboni opsionalisht të zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni, atome halogjeni ose grupe hidroksili, ose një grup aril opsionalisht të zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkili linearë, ciklikë ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni, grupe alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni ose atome halogjeni.
6	6. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 5 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R dhe R’ janë, në mënyrë të pavarur, një grup alkil linear, ciklik ose i degësuar që ka 1 deri 8 atome karboni opsionalisht të zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni ose atome halogjeni ose grupe hidroksili.
7	7. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 6 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R1 është OR ose SR dhe R është një grup izopropili, një grup izobutili ose një grup neopentili.
8	8. Komponimi (Përgatesa) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 7 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2 është një grup hidrogjen ose një grup alkil linear, ciklik ose i degëzuar që ka 1 deri 3 atome karboni.
9	9. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 8 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R2 është një grup metil.
10	10. Komponimi (Përgatesa) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 9 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X1, X2 dhe X3 janë, në mënyrë të pavarur, CR3 ose një atom azot
11	11. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 10 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku X1 është një atom hidrogjen, X2 është CR3, ose grup azoti dhe X3 është CR3.
12	12. Komponimi (Përgatesa) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 11 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij, ku R3 është një atom hidrogjen.
13	13. Komponimi (Përgatesa) sipas pretendimit 1, ku komponimi (përgatesa) përzgjidhet nga sa më poshtë (1) deri (53) ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: (1) 2-[3-(1H-imidazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (2) 2-[4-(2,2-dimetilpropoksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (3) 2-[4-(ciklobutilmetoksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (4) 2-[4-(ciklopentilmetoksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (5) 2-[4-(ciklopentiloksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (6) 2-[4-(cikloheksiloksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (7) 2-[3-(1H-imidazol-1-il)-4-fenoksifenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (8) 2-[4-(2-fluorofenoksi)-3-(1H-imidazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (9) 4-metil-2-[3-(2-metil-1H-imidazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (10) 4-metil-2-[3-(5-metil-1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (11) 2-[3-(1H-1,3-benzodiazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (12) 4-metil-2-[3-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (13) 4-metil-2-[4-(2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (14) 4-metil-2-[3-(5-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-4-(2-metilpropoksi)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (15) 4-metil-2-[4-fenoksi-3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (16) 4-metil-2-[4-(propan-2-iloksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (17) 4-metil-2-[4-(2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (18) 2-[4-(2,2-dimetilpropoksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (19) 2-[4-(ciklobutilmetoksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (20) 2-[4-(propan-2-iloksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (21) 2-[4-(2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (22) 4-metil-2-[4-fenoksi-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (23) 2-[4-(2-fluorofenoksi)-3-(1H-1,2,3-triazol-1-il)fenil]-4-metil--1,3-tiazol-5-acid karboksilik (24) 4-metil-2-[4-(propan-2-iloksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (25) 4-metil-2-[4-(2-metilpropoksi-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (26) 2-[4-(2,2-dimetilpropoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (27) 2-[4-(ciklobutilmetoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (28) 2-[4-(ciklopentiloksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (29) 2-[4-(3-hidroksi-2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (30) 2-[4-(2-hidroksi-2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (31) 2-[4-(propan-2-iloksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (32) 2-[4-(2-metilpropoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (33) 4-metil-2-[4-fenoksi-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (34) 2-[4-(2-fluorofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (35) 2-[4-(2-metoksifenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (36) 2-[4-(2,6-difluorofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (37) 2-[4-(3-fluotofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (38) 2-[4-(3-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (39) 2-[4-(2-klorofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (40) 2-[4-(4-fluoro-3-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (41) 2-[4-(4-fluoro-2-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (42) 2-[4-(2,4-difluorofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (43) 2-[4-(2-fluoro-6-metoksifenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (44) 2-[4-(2-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (45) 2-[4-(4-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (46) 2-[4-(3-fluoro-5-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (47) 2-[4-(2,5-difluorofenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (48) 2-[4-(2-fluoro-5-metilfenoksi)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (49) 4-metil-2-{4-[(2-metilpropil)sulfanil]-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil}-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (50) 4-metil-2-[4-(propan-2-ilsulfanil)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (51) 4-metil-2-{4-[(4-metilfenil)sulfanil]-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil}-1,3-tiazol-5- acid karboksilik (52) 2-[4-(N,N-dietilamino)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-acid karboksilik (53) 4-metil-2-[4-(pirolidine-1-il)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-il)fenil]-1,3-tiazol-5- acid karboksilik
14	14. Përbërje farmaceutike që përmban një komponim (përgatesë) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij dhe një karrier farmaceutikisht i pranueshëm.
15	15. Komponim (Përgatesë) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për t’u përdorur në trajtimin ose parandalimin e cermës ( gout), hiperuricemisë, sindromës së tumor lysis, urinary calculi, hipertensionit, dislipidemisë, diabetit, sëmundjeve kardiovaskulare, sëmundjeve të veshkave, sëmundjeve respiratore, sëmundjeve inflamatore të zorrëve ose të sëmundjeve autoimune
16	16. Komponim (Përgatesë) sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 13 ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij për t’u përdorur në trajtimin ose parandalimin e cermës ( gout)ose të hiperuricemisë.
17	17. Komponim (Përgatesë) i përfaqësuar nga formula (II): [Formula Kimike II] ku R1 përfaqëson OR, NRR’ të cilat mund të formojnë një unazë, ose SR, ku R dhe R’, në mënyrë të pavarur, përfaqësojnë një atom hidrogjen, një grup alkil linear, ciklik ose të degëzuar i cili ka 1 deri 8 atome karboni opsionalisht të zëvendsuara me një ose një shumicë grupesh alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni, atome halogjeni ose grupe hidroksili, dhe një grup aril opsionalisht i zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkili linearë, ciklikë ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni ose grupe alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni ose atome halogjeni, ose një grup heteroaril opsionalisht i zëvendësuar me një ose një shumicë grupesh alkili linearë, ciklikë ose të degëzuar që kanë 1 deri 8 atome karboni, ose grupe alkoksi linearë, ciklikë ose të degëzuar me 1 deri 8 atome karboni ose një atom halogjen, R2 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup alkili linear, ciklik ose të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni, X1, X2 dhe X3 janë, në mënyrë të pavarur, CR3 ose një atom hidrogjen, ose X1 është CR3 ose një atom azot, dhe X2 dhe X3 së bashku formojnë një unazë benzene, në të cilën R3 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup alkili linear, ciklik ose të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni, dhe R4 përfaqëson një grup protektiv të një grupi karboksil të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grup metili, grup etili, grup izopropili, grup heptili, grup t-butili, grup metoksimetil, grup metiltiometil, grup metoksietoksimetili, grup metoksietili, dhe grup benzili; ku “një grup aril” do të thotë (kuptojmë) një grup hidrokarboni aromatik monociklik ose biciklik që ka 6 deri 10 atome karboni, dhe ku “një grup heteroaril” do të thotë (kuptojmë) një grup piridili, grup pirazili, grup pirimidili, grup furili, grup tienili, grup izoksazolili, grup izotiazolili, grup benzofuranili, grup benzotienili, grup benzotiazolili, grup benzoimidazolili, grup benzooksazolili, grup piranili, grup imidazolili, grup oksazolili, grup tiazolili, grup triazinili, grup triazolili, grup benzoksazolili, ose grup benzoizoksazolili.
18	18. Komponim (Përgatesë) i përfaqësuar nga formula (III): [Formula Kimike III] ku R2 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup alkil linear, ciklik ose të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni, X1, X2 dhe X3 janë, në mënyrë të pavarur, CR3 ose një atom azot, ose X1 është CR3 dhe një atom azot, dhe X2 dhe X3 së bashku formojnë një unazë benzene, në të cilën R3 përfaqëson një atom hidrogjeni, ose një grup alikli linear, ciklik të degëzuar që ka 1 deri 8 atome karboni, R4 përfaqëson një grup protektiv të një grupi karboksil të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi etil, grupi izopropil, grupi heptil, grupi t-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi metoksietil, dhe grupi benzil, dhe R5 përfaqëson një grup protektiv të një grupi hidroksil fenolik të përzgjedhur nga grupi i përbërë nga grupi metil, grupi izopropil, grupi alil, grupi t-butil, grupi metoksimetil, grupi metiltiometil, grupi metoksietoksimetil, grupi l-etoksietil, grupi benzil, grupi 4-metoksibenzil, grupi acetil, grupi trimetilsilil, dhe grupi t-butildimetilsilil.