Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8449
2019.08.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/498
2019.07.11
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.09.09
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
17197504.8
2013.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3312156
2019.06.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201261601226 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Amgen (Europe) GmbH | Suurstoffi 22, 6343 Rotkreuz |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| VENKATESWARALU, Jasti | Road No 22b, Plot No 396, Jubilee Hills , 500033 Hyderabad , IN |
| CONNOLLY, Terrence Joseph | 104 Wawayanda Road , Warwick, NY New York 10990 , US |
| Ruchelman, Alexander L. | 15 Cutter Court , Cream Ridge, NJ New Jersey 08514 , US |
| ECKERT, Jeffrey | 13 West Susan Street , Hazlet, NJ New Jersey 07730 , US |
| FRANK, Anthony Joseph | 139 Clover Hollow Road , Easton, PA Pennsylvania 18045 , US |
| REDDY, Nallamaddi Ravikumar | 16-2-146/5/2, 402 Anusuya Residency, Malakpet , 500036 Hyderabad , IN |
| RAJENDIRAN, Chinnapillai | 103 Balaji Residency, 89a, Vengalrao Nagar , 500038 Hyderabad , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
PROCESET PËR PËRGATITJEN E (S)-1-(3-ETOKSI-4METOKSIFENIL)-2-METANESULFONILETILAMINE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një proces për përgatitjen e një përbërje të Formulës (I): ose një kripë, hidrat, tretës, ose polimorf farmaceutikisht i pranueshëm i saj, ku: R është -CH(C1-C6alkil)Ar ose hidrogjen; R1 është C1-C6alkil; secili prej R2, R3, R4, R5, dhe R6 është në çdo rast në mënyrë të pavarur hidrogjen, halo, C1-C6alkil, C1-C6alkoksi, -CF3, -CN ose -NO2; dhe Ar është aril, i cili përfshin: (a) bashkimin e një benzonitrile të zëvendësuar në mënyrë opsionale me një dialkilsulfone; (b) hidrolizimin e produktit të bashkuar për të përballuar një beta-ketosulfone; (c) reaktimin e beta-ketosulfone me një ndihmës kiral për të formuar një enamine kirale; (d) reduktimin e enamine kirale për të përballuar një aminosulfone N-të mbrojtur; dhe (e) deprotektimin në mënyrë opsionale të aminosulfone N-të mbrotjur. |
| 2 | 2. Procesi i pretendimit 1, ku R është H; R1 është -CH3; R2 është H; R3 është H; R4 është -OCH3; R5 është -OCH2CH3; dhe R6 është H. |
| 3 | 3. Procesi i pretendimit 1, ku R është -CH(CH3)fenil; R1 është -CH3; R2 është H; R3 është H; R4 është -OCH3; R5 është -OCH2CH3; dhe R6 është H. |
| 4 | 4. Procesi i pretendimit 1, ku përbërja e Formulës (I) është enantiomer (+)- ose (-)-. |
| 5 | 5. Procesi i pretendimit 1, ku bashkimi ndodh nën kushtin bazik. |
| 6 | 6. Procesi i pretendimit 5, ku dialkilsulfone është deprotonuar me butilitium. |
| 7 | 7. Procesi i pretendimit 1, ku hidrolizimi ndodh nën kushtin acidik. |
| 8 | 8. Procesi i pretendimit 1, ku reduktimi ndodh duke përdorur borohidrid natrium. |
| 9 | 9. Procesi i pretendimit 1, ku benzonitrile është 3-etoksi-4-metoksibenzonitrile. |
| 10 | 10. Procesi i pretendimit 1, ku dialkilsulfone është dimetilsulfone. |
| 11 | 11. Procesi i pretendimit 1, ku ndihmësi kiral është një sulfonamide, ose ku ndihmësi kiral është (S)-α-metilbenzilamine ose (R)-tert-butilsulfinamide. |
| 12 | 12. Procesi i pretendimit 1, ku reaktimi me një ndihmës kiral ndodh në prani të një acidi,ku në mënyrë opsionale acidi është tetraetokside titanium ose acid para-toluenesulfonik. |
| 13 | 13. Procesi i pretendimit 1, ku deprotektimi i aminosulfone N-të mbrojtur është nëpërmjet debenzilatimit, ku në mënyrë opsionale debenzilatimi është nëpërmjet hidrogjenizimit katalitik. |
| 14 | 14. Procesi i pretendimit 1, ku benzonitrile është 3-etoksi-4-metoksibenzonitrile, dialkilsulfone është dimetilsulfone, ndihmësi kiral është (S)-α-metilbenzilamine, reaktimi me një ndihmës krial ndodh në prani të tetraetokside titanium ose acidit para-toluenesulfonik, dhe deprotektimi i aminosulfone N-të mbrojtur është nëpërmjet hidrogjenizimit katalitik. |
| 15 | 15. Një përbërje e Formulës (III): ose një kripë, hidrat, tretës, ose polimorf farmaceutikisht i pranueshëm i tyre, ku: R1 është -CH3; R2 është H; R3 është H; R4 është -OCH3; R5 është -OCH2CH3; dhe R6 është H. |