REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8477 2019.10.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/487 2019.07.02
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
11772045.8 2011.04.20
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2562155 2019.06.05
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
JP 2010096852
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 61; 61; 61; 07; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Taisho Pharmaceutical Co., Ltd. 24-1, Takada 3-chome Toshima-ku
FUJIFILM Toyama Chemical Co., Ltd. 14-1, Kyobashi 2-chome
(72) Shpikës
Emri Adresa
TAKASHIMA, Hajime c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
SUGA, Yoichiro c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
KAWAGUCHI, Yasuko c/o Toyama Chemical Co. Ltd.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shi, Toyama 930-8508 , JP
TSURUTA, Risa c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
UNEUCHI, Fumito c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
SHOJI, Muneo c/o Toyama Chemical Co. Ltd.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shi, Toyama 930-8508 , JP
KOTSUBO, Hironori c/o Toyama Chemical Co. Ltd.Toyama Works4-1 Shimookui 2-chome , Toyama-shi, Toyama 930-8508 , JP
TAKAHASHI, Masato c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
OKA, Yusuke c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
YABUUCHI, Tetsuya c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
URABE, Hiroki c/o Taisho Pharmaceutical Co. Ltd.24-1 Takada 3-chomeToshima-ku , Tokyo 170-8633 , JP
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Arben Kryeziu Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, Albania, AL , AL
Arben Kryeziu Rr. Idriz DOLLAKU, Pall.5, Shk.2, Ap.39, Tirane, Albania, AL , AL
(54) Titull
DERIVAT I ACIDIT HIDROKSAMIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 1. Komponim (Përgatesë) i përfaqësuar nga formula e përgjithshme e mëposhtëme [1] ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e tij: {Formula kimike 1] ku: R1 përfaqëson një grup alkil C1-6, ku grupi alkil C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri 3 atome halogjeni të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm, R2 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup metil, R3 përfaqëson një atom hidrogjen, R4 përfaqëson një grup metil, A1 përfaqëson një grup fenilene, L përfaqëson -C≡C-, -C≡C-C≡C-, -CH=CH-, -CH=CH-C=C-, -C=C-CH=CH- , një grup etilen ose një lidhje, A2 përfaqëson një grup aril divalent, një grup heterociklik divalent, një grup të unazës së hidrokarbonit policiklik divalent të fuzuar , pjesërisht itë saturuar, një grup cikloalkilen C3-8, një grup cikloalkenilen C3-8, një grup alkilen C1-4, ose një grup alkenilen C2-4, në të cilin grupi aril divalent, grupi heterociklik divalent, grupi i unazës së hidrokarbonit policiklik divalent të fuzuar , pjesërisht i saturuar, grupi cikloalkenilen C3-8, grupi cikloalkilen C3-8 , grupi alkilen C1-4, dhe grupi alkenilen C2-4 mund të zëvendësohen me 1 deri 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i mëposhtëm i zëvendësuesve, Rb : grupi i zëvendësuesve, Rb, përbëhet nga një atom halogjen, një grup hidroksi, opsionalisht i mbrojtur, një grup merkapto, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, opsionalisht i mbrojtur, një grup formil, opsionalisht i mbrojtur, një grup karboksi opsionalisht i mbrojtur, një grup karbamoil, një grup sulfo, një grup ureido, një grup guanidido, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup haloalkil C1-6, një grup hidroksialkil C1-6, një grup alkoksi C1-6, një grup alkilamino C1-6, një grup di(C1-6 alkil)amino , një grup alkoksikarbonil C1-6, një grup alkanoil C2-6, dhe një grup aril,W përfaqëson R6-X1-, ose Q-X1-Y2-X3-, Y2 përfaqëson –O-, -NR7-, -CO-, -NR7CO-, -CONR7-, -S(O)n-, -OCO-, -COO-, -NR7SO2-, -SO2-NR7-, -OCOO-, -OCONR7-, -NR7CONR8-, ose një lidhje, X1 dhe X3 janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe secili përfaqëson një grup alkilen C1-10, një grup alkenilene C2-10, një grup alkinilene C2-10, një grup cikloalkilene C3-8, -C1-6 alkilene –C3-8 cikloalkilene-C1-6 alkilene, ose një lidhje, ku grupi alkilen C1-10, grupi alkenilene C2-10, grupi alkinilene C2-10, grupi cikloalkilene C3-8, dhe -C1-6 alkilene –C3-8 cikloalkilene-C1-6 alkilene mund të zëvendësohen me 1 deri 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një grup zëvendësuesash, Rc, që tregohen më poshtë, Q përfaqëson një grup cikloalkil C3-8, një grup aril, ose një grup heterociklik ku grupi cikloalkil C3-8, grupi aril dhe grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri 4 zëvendësues të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i zëvendësuesave, Rc, që tregohen më poshtë, dhe grupi heterociklik mund t’i ketë atomet e karbonit të ndryshëm në unazë që lidhen me një grup alkilene C1-6 ose –C1-6 alkilene-O-C1-6 alkilene-, R6 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi opsionalisht të mbrojtur, një grup merkapto, një grup ciano, një grup nitro, një amino grup opsionalisht të mbrojtur, një grup formil opsionalisht të mbrojtur, një grup karboksi opsionalisht të mbrojtur, një grup karbamoil, një sulfo grup, një grup fosfati opsionalisht të mbrojtur, një grup ureido, një grup guanidido, R7-O-NR8-CO-, R8-ON=CR9, R8-ON=CR9-NH-, R7-O-NR8-CH=N-, (R7)(R8)N-N=CH-, R8-O-NR8-, N≡C-NR8- ose një grup alkoksi C1-6, ku grupi alkoksi C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri 3 grupe hidroksi, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup aril, ose një grup heterociklik, ku grupi alkil C1-6, grupi cikloalkil C3-8, grupi aril dhe grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i zëvendësuesve, Rc, që tregohen më poshtë, R9 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup amino, ose një grup alkilamino C1-6, dhe grupi i zëvendësuesve , Rc, përfshin (përbëhet nga) një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, një grup karboksi, një grup karbamoil, një grup ureido, mjë grup guanidido, një grup alkil C1-6, një grup hidroksialkil C1-6, një grup haloalkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup alkoksi C1-6, një grup cikloalkoksi C3-8, një grup alkoksikarbonil C1-6, një grup alkoksikarbonilamino C1-6, një grup alkanoil C2-6, një grup alkilsulfonil C1-6, një grup alkiltio C1-6, një grup aril, një grup heterociklik, një grup alkiliden C1-6, një grup cikloalkiliden C3-8, një grup heterocikliden monociklik të saturuar dhe një grup hidroksiamino-karbonil; ku amino grupi mund të zëvendësohet me një grup alkanoil C2-6 ose me një ose dy grupe alkil C1-6; grupi alkil C1-6 mund të zëvendësohet me një grup heterociklik; grupi alkoksi C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një grup hidroksi, një atom halogjen, një grup cikloalkil C3-8, një grup alkoksi C1-6, një grup aril dhe një grup heterociklik; grupi aril dhe grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, një grup karboksi dhe një grup alkil C1-6; grupi alkilidene C1-6 mund të zëvendësohet me një grup alkoksi C1-6; grupi heterociklik monociklik i saturuar mund të zëvendësohet me 1 deri 2 grupe alkil C1-6.
2 2. Komponimi (Përgatesa) i përfaqësuar nga formula e përgjithshme e mëposhtëme [1] ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 1: ku R1 përfaqëson një grup metil, R2 përfaqëson një atom hidrogjen, ose një grup metil, R3 përfaqëson një atom hidrogjen, R4 përfaqëson një grup metil, A1 përfaqëson ngë grup fenilen, L përfaqëson -C≡C-, -C≡C-C≡C-, ose një lidhje, A2 përfaqëson një grup aril divalent, një grup heterociklik divalent, një grup të unazës së hidrokarbonit policiklik divalent të fuzuar pjesërisht të saturuar, një grup cikloalkilene C3-8, një grup alkilen C1-4, ose një grup alkenilene C2-4, ku grupi aril divalent, grupi heterociklik divalent, grupi i unazës së hidrokarbonit policiklik divalent të fuzuar pjesërisht të saturuar, grupi cikloalkilene C3-8, grupi alkilen C1-4, dhe grupi alkenilene C2-4 mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i mëposhtëm i zëvendësuesva, Rb: grupi i zëvendësuesve Rb, përfshin (përbëhet nga) një atom halogjen, një grup hidroksi opsionalisht të mbrojtur, një grup merkapto, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino opsionalisht të mbrojtur, një grup formil opsionalisht të mbrojtur, një grup karboksi opsionalisht të mbrojtur, një grup karbamoil, një grup sulfo, një grup ureido, një grup guanidido, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup haloalkil C1-6, një grup hidroksialkil C1-6, një grup alkoksi C1-6, një grup alkilamino C1-6, një grup di(C1-6 alkil)amino, një grup alkoksikarbonil C1-6, një grup alkanoil C2-6, dhe një grup aril, W përfaqëson R6-X1-, X1 përfaqëson një grup alkilen C1-10, një grup alkenilene C2-10, një grup alkinilene C2-10, një grup cikloalkilene C3-8, -C1-6 alkilene-C3-8 cikloalkilene-C1-6 alkilene - ose një lidhje, ku grupi alkilen C1-10, grupi alkenilene C2-10, grupi alkinilene C2-10, grupi cikloalkilene C3-8, dhe -C1-6 alkilene-C3-8 cikloalkilene-C1-6 alkilene – mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësues të cilër janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një grup zëvendësuesish, Rc, siç tregohen më poshtë, R6 përfaqëson një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup hidroksi opsionalisht të mbrojtur, një grup merkapto, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino opsionalisht të mbrojtur, një grup formil opsionalisht të mbrojtur, një grup karboksi opsionalisht të mbrojtur, një grup karbamoil, një grup sulfo, një grup fosfat opsionalisht të mbrojtur, një grup ureido, një grup guanidido, R7-O-NR8-CO-, R8-ON=CR9-, R8-ON=CR9-NH-, R7-O-NR8-CH=N-, (R7)(R8)N-N=CH-, R8-O-NR8-, N≡C-NR8- ose një grup alkoksi C1-6, ku grupi alkoksi C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe hidroksi, R7 dhe R8 janë të njëjta ose të ndryshme dhe secila përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup aril, ose një grup heterociklik, ku grupi alkil C1-6, grupi cikloalkil C3-8, grupi aril dhe grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i zëvendësuesave, Rc, siç tregohen më poshtë, R9 përfaqëson një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup amino, ose një grup alkilamino C1-6, dhe grupi i zëvendësuesave, Rc, përfshin (përbëhet nga) një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, një grup karboksil, një grup karbamoil, një grup ureido, një grup guanidido, një grup alskil C1-6, një grup hidroksialkil C1-6, një grup haloalkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup alkoksi C1-6, një grup cikloalkoksi C3-8, një grup alkoksikarbonil C1-6, një grup alkoksikarbonilamino C1-6, një grup alkanoil C2-6, një grup alkilsulfonil C1-6, një grup alkiltio C1-6, një grup aril, një grup heterociklik, një grup alkilidene C1-6, një grup cikloalkilidene C3-8, një grup heterociklidene monociklik të saturuar, dhe një grup hidroksiaminokarbonil; ku grupi amino, mund të zëvendësohet me një grup alkanoil C2-6 ose nga një deri dy grupe alkil C1-6; grupi alkil C1-6 mund të zëvendësohet me një grup heterociklik; grupi alkoksi C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një grup hidroksi, një atom halogjen, një grup cikloalkil C3-8, një grup alkoksi C1-6, një grup aril dhe një grup heterociklik; grupi aril dhe grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup ciano, një grup nitro, një grup amino, një grup karboksi dhe një grup alkil C1-6; grupi alkilidene mund të zëvendësohet me një grup alkoksi C1-6; grupi heterociklidene monociklik i saturuar mund të zëvendësohet me 1 deri në 2 grupe alkil C1-6
3 3. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 1 ose 2, ku W është R6-X1-, X1 është një grup metilen ose një lidhje, R6 është një atom hidrogjen, një grup hidroksi opsionalisht i mbrojtur, ose R8-ON=CR9-, R8 është një atom hidrogjen ose një grup alkil C1-6, ku grupi alkil C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga një grup zëvendësuesish, Rc, siç tregohen më poshtë, R9 është një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6, një grup cikloalkil C 3-8, një grup amino, ose një grup alkilamino C1-6, dhe grupi i zëvendësuesave, Rc, përfshin (përbëhet nga) një atom halogjen dhe një grup hidroksi.
4 4. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 1, ku W është Q-X1-Y2-X3-, Y2 është –O-, -NR7-, ose një lidhje, X1 është një grup alkilen C1-4 ose një lidhje, ku grupi alkilen C1-4 mund të zëvendësohet me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i zëvendësuesave, Rc, siç tregohen më poshtë, X3 është një grup metilen, një grup etilen, një grup cikloalkilen C3-8, ose një lidhje, ku grupi metilen dhe grupi etilen mund të zëvendësohen me 1 deri 2 grupe metil, Q është një grup cikloalkil C3-8, një grup aril, ose një grup heterociklik, ku grupi cikloalkil C3-8, grupi aril, ose grupi heterociklik mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i zëvendësuesave, Rc, siç tregohen më poshtë, R7 është një atom hidrogjen, një grup alkil C1-6 ose një grup cikloalkil C3-8, ku grupi alkil C1-6 dhe grupi cikloalkil C3-8 mund të zëvendësohen me 1 deri në 4 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi i mëposhtëm i zëvendësuesave, Rc, dhe grupi i zëvendësuesave, Rc, përfshin (përbëhet nga) një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup alkil C1-6, një grup hidroksialkil C1-6, një grup haloalkil C1-6, një grup cikloalkil C3-8, një grup alkoksi C1-6, një grup cikloalkoksi C3-8, një grup alkanoil C2-6, një grup alkiliden C1-6 dhe një grup hidroksiaminokarbonil; ku grupi alkoksi C1-6 mund të zëvendësohet me 1 deri në 3 grupe hidroksi ose atome halogjen; grupi alkiliden C1-6 mund të zëvendësohet me një grup alkoksi C1-6.
5 5. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 1 ose 2, ku W është një atom hidrogjen, një atom halogjen, një grup alkil C1-6, një grup alkoksi C1-6, ose një grup alkilamino C1-6, ku grupi alkil C1-6, grupi alkoksi C1-6 dhe grupi alkilamino C1-6 mund të zëvendësohen me 1 deri në 3 zëvendësuesa të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe përzgjidhen nga grupi që përbëhet nga një atom halogjen, një grup hidroksi, një grup alkoksi C1-6 dhe një grup morfolino.
6 6. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 5, ku R2 është një atom hidrogjen.
7 7. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 5, ku R2 është një grup metil.
8 8. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 7, ku L është një lidhje ose -C≡C-,
9 9. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 8, ku L është një lidhje.
10 10. Komponimi (Përgatesa) ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e tij, sipas pretendimit 8, ku L është -C≡C-.
11 11. Përbërje farmaceutike që përmban komponimin (përgatesën) ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të tij sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10.
12 12. Inhibitor LpxC që përmban komponimin (përgatesën) ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të tij sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10.
13 13. Agjent antimikrobial që përmban komponimin (përgatesën) ose kripën farmaceutikisht të pranueshme të tij sipas çdonjerit prej pretendimeve 1 deri 10.