Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8366
2019.07.05
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.03.13
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/474
2019.06.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15713285.3
2015.03.13
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3116547
2019.06.05
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461953628 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Pfizer Inc. | 235 East 42nd Street |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| LAFONTAINE, Jennifer | 13444 Montecito Glen , San Diego, CA 92130 , US |
| LOVATT, Zach | 41 Dayton Street , Danvers, MA 01923 , US |
| SONG, Young, Ho | 33 Bradford Road , Natick, MA 01760 , US |
| SHIN, Eyoung | 125 Dean Road , Marlborough, MA 01752 , US |
| TROIANO, Greg | 38 Lily's Way , Pembroke, MA 02359 , US |
| WANG, Hong | 27 Cottage Place , Newton, MA 02465 , US |
| BAGRODIA, Shubha | 7936 Camino Tranquilo , San Diego, CA 92122 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
NANOGRIMCAT TERAPEUTIKE QË PËRFSHIJNË NJË AGJENT TERAPEUTIK DHE METODAT E BËRJES DHE PËRDORIMIT TË TË NJËJTIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1.Një nanogrimcë terapeutike që përfshin: një acid hidrofobik në mënyrë substanciale; një agjent terapeutik, ku pKa e agjentit terapeutik të protonizuar është të paktën rreth 1.0 pKa njësi më shumë se pKa e acidit hidrofobik; dhe një polimer të zgjedhur nga dibllok poli(laktik) acid-poli(etilen)glikol kopolimer ose një dibllok poli(laktik acid ko-glikolik acid)-poli(etilen)glikol kopolimer dhe kombinimi i tyre; ku agjenti terapeutik është 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]karbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]ure ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 2 | 2. Një nanogrimcë terapeutike e pretendimit 1, ku raporti molar i acidit hidrofobik në mënyrë substanciale ndaj agjentit terapeutik varion nga rreth 0.25:1 në rreth 2:1. |
| 3 | 3. Një nanogrimcë terapeutike e pretendimit 2, që përfshin rreth 0.2 në rreth 25 përqind peshë të agjentit terapeutik dhe rreth 50 në rreth 99.75 përqind peshë të polimerit dhe ku nanogrimcat përfshijnë rreth 10 në rreth 30 përqind peshë poli(etilen)glikol. |
| 4 | 4. Një nanogrimcë terapeutike e pretendimit 1, që përfshin rreth 0.05 në rreth 30 përqind peshë të acidit hidrofobik në mënyrë substanciale; rreth 0.2 në rreth 25 përqind peshë të agjentit terapeutik; dhe rreth 50 në rreth 99.75 përqind peshë të polimerit; ku nanogrimca terapeutike përfshin rreth 10 në rreth 30 përqind peshë poli(etilen)glikol. |
| 5 | 5. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku acidi hidrofobik në mënyrë substanciale dhe agjenti terapeutik formojnë një çift jonik hidrofobik në nanogrimcën terapeutike. |
| 6 | 6. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku acidi hidrofobik është një acid yndyror, në mënyrë të preferuar ku acidi yndyror është një acid yndyror omega-9 i zgjedhur nga grupi i përbërë prej: acidi oleik, acidi eikosenoik, acidi mead, acidi erusik, acidi nervonik, dhe kombinime të tyre. |
| 7 | 7. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 në 5, ku acidi hidrofobik është një acid biliar, në mënyrë të preferuar ku acidi biliar është zgjedhur nga grupi i përbërë prej acidit kenodeoksikolik, acidit ursodeoksikolik, acidit deoksikolik, acidit hikolik, acidit beta-murikolik, acidit kolik, acidit litokolik, një acidi biliar të konjuguar me amino acidin, dhe kombinimet e tyre. |
| 8 | 8. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku acidi hidrofobik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej acidit dioktil sulfosucink, acidit 1-hidroksi-2-naftoik, acidit dodecilsulfurik, acidit naftalen-1,5-disulfonik, acidit naftalen-2-sulfonik, acidit pamoik, acidit undekanoik, dhe kombinimet e tyre. |
| 9 | 9. Nanogrimca terapeutike e pretendimit 8, ku acidi hidrofobik është acid pamoik. |
| 10 | 10. Nanogrimca terapeutike e pretendimit 1 që përfshin: acidin hidrofobik në mënyrë substanciale acid pamoik; agjentin terapeutik 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]karbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5- triazin-2-il)fenil]ure ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; dhe një polimer të zgjedhur nga dibllok poli(laktik) acid-poli(etilen)glikol kopolimer ose një dibllok poli(acid laktik acid-ko-glikolik )-poli(etilen)glikol kopolimer dhe kombinimet e tyre; ku raporti molar i acidit pamoik ndaj agjentit terapeutik varion nga rreth 0.25:1 në rreth 2:1. |
| 11 | 11. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 10, që përfshin më tej rreth 0.2 në rreth 30 përqind peshë poli(laktik) acid-poli(etilen)glikol ose poli(laktik) acid-co-poli(glikolik) acid-poli(etilen)glikol kopolimer funksionalizuar me një ligand objektiv. |
| 12 | 12. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku acidi hidrofobik në mënyrë substanciale është një përzierje e dy acideve hidrofobike në mënyrë substanciale, mundësisht ku dy acidet hidrofobike në mënyrë substanciale janë acid oleik dhe acid kolik. |
| 13 | 13. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku një ligand objektiv është gjithashtu i pranishëm dhe është PLA-PEG-GL, ku GL ka strukturën e mëposhtme: |
| 14 | 14. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku nanogrimcat përmbajnë rreth 1 në rreth 20 përqind peshë të agjentit terapeutik, p.sh. rreth 1, rreth 2, rreth 3, rreth 4, rreth 5, rreth 6, rreth 7, rreth 8, rreth 9, rreth 10, rreth 11, rreth 12, rreth 13, rreth 14, rreth 15, rreth 16, rreth 17, rreth 18, rreth 19 ose rreth 20 përqind peshë të agjentit terapeutik. |
| 15 | 15. Një kompozim farmaceutik që përfshin një nanogrimcë terapeutike të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 dhe një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 16 | 16. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 15 për përdorim në trajtimin e kancerit, në mënyrë të preferuar ku kanceri është zgjedhur nga grupi i përbërë prej leuçemisë mielogjenoze kronike, leuçemisë mielomonocitike kronike, sindromës hiperosinofilike, karcinomës së qelizës së veshkës, karcinomës hepatocelulare, leuçemisë limfoblastike akute pozitive kromozomike pozitive të Filadelfias, kancerit të qelizës jo-të vogël të mushkërisë, kancerit pankreatik, kancerit të gjirit, një tumori tëngurtë, tumorit stromal gastrointestinal, kancerit të kokës dhe qafës dhe limfomë së qelizës së mantelit. |
| 17 | 17. Nanogrimca terapeutike e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 ose një kompozim farmaceutik sipas pretendimit 15 për përdorim në trajtimin e karcinomës endometriale, glioblastomës, kancerit të prostatës, kancerit të veshkës, karcinomës së qelizëse së vogël të mushkërisë, meningiomës, kancerit të kokës dhe qafës, kancerit të tiroides, kancerit të fshikëzës së urinës, kancerit kolorektal, kancerit të gjirit ose melanomës. |
| 18 | 18. Një proçes për përgatitjen e një nanogrimce terapeutike të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 që përfshin hapat e: kombinimit të një faze të parë organike me një solucion të parë ujor për të formuar një fazë të dytë; përzierjes së fazës së dytë për të formuar një fazë emulsioni, ku faza e emulsionit përfshin një polimer të parë, agjent terapeutik, dhe një acid hidrofobik në mënyrë substanciale; shuarja e fazës së emulsionit në këtë mënyrë duke formuar një fazë të shuarjes; dhe filtrimin e fazës së shuarjes për të rimarr nanogrimca terapeutike, ku agjenti terapeutik është 1-(4-{[4-(dimetilamino)piperidin-1-il]karbonil}fenil)-3-[4-(4,6-dimorfolin-4-il-1,3,5-triazin-2-il)fenil]ure ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |