REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8537 2019.11.06
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.05.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/473 2019.06.28
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13731850.7 2013.05.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2855480 2019.06.26
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361782233
GB 201209613
US 201261653081
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Astex Therapeutics Ltd. 436 Cambridge Science Park Milton Road
(72) Shpikës
Emri Adresa
SAXTY, Gordon c/o Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Milton Road , Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA , GB
QUEROLLE, Olivier Alexis Georges c/o Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP615 , F-27106 Val de Reuil Cedex , FR
ANGIBAUD, Patrick René c/o Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP 615 , F-27106 Val de Reuil Cedex , FR
MURRAY, Christopher William c/o Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Milton Road , Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA , GB
HAMLETT, Christopher Charles Frederick c/o Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Milton Road , Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA , GB
PONCELET, Virginie Sophie c/o Janssen-Cilag, Campus de Maigremont, BP615 , F-27106 Val de Reuil Cedex , FR
BERDINI, Valerio c/o Astex Therapeutics Limited, 436 Cambridge Science Park, Milton Road , Cambridge Cambridgeshire CB4 0QA , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
PTERIDINET SI FRENUESIT FGFR
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e formulës (I): që përmban ndonjë formë izomerike tautomerike ose stereokimike të saj, ku W është -N(R3)-; secili R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen ose C1-4alkoksi; D përfaqëson fenil ose një unazë aromatike me 5 ose 6 elemente heterociklil monociklik që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S, ku fenili ose ciklociklili i sipërpërmendur mund të jenë zëvendësuar secili në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe (p.sh. 1, 2 ose 3) R1; R1 përfaqëson hidrogjen, halo, ciano, C1-6alkil, C1-6alkoksi, -C(=O)-O- C1-6alkil, C2-4alkenil, idroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, cianoC1-4alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të jetë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, -NR4R5, C1-6alkil zëvendësuar me -O-C(=O)- C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NR4R5, -C(=O)-NR4R5, -C(=O)-C1-6alkil-NR4R5, C1-6alkil zëvendësuar me -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NR12-S(=O)2-NR14R15, R6, C1-6alkil zëvendësuar me R6, -C(=O)-R6, C1-6alkil zëvendësuar me -C(=O)-R6, hidroksiC1-6alkil zëvendësuar me R6, C1-6alkil zëvendësuar me -Si(CH3)3, C1-6alkil zëvendësuar me -P(=O)(OH)2 ose C1-6alkil zëvendësuar me -P(=O)(OC1-6alkil)2; R3 përfaqëson hidroksiC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me R9, C1-6alkil zëvendësuar me -NR10R11, C2-6alkinil zëvendësuar me R9, ose C2-6alkinil; R4 dhe R5 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen, C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NR14R15, hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të jetë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, -C(=O)-NR14R15, -C(=O)-O- C1-6alkil, -C(=O)-R13, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -NHS(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NHS(=O)2-NR14R15, R13 ose C1-6alkil zëvendësuar me R13; R6 përfaqëson C3-8cikloalkil, C3-8cikloalkenil, fenil, 4 deri në 7-elemente monociklik heterociklil që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S; C3-8cikloalkil i sipërpërmendur, C3-8cikloalkenil, fenil, 4 deri në 7-elemente monociklik heterociklil, në mënyrë opsionale dhe secili në mënyrë të pavarur është zëvendësuar në mënyrë opsionale nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues, secili zëvendësues është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga ciano, C1-6alkil, cianoC1-6alkil, hidroksil, karboksil, idroksiC1-6alkil, halogjen, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6alkoksiC1-6alkil, C1-6alkil-OC(=O)-, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -C(=O)-NR14R15, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil ose C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-NR14R15; R9 përfaqëson C3-6cikloalkil, një heterociklil të ngopur me 3 elemente që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S, ose një heterociklil aroamtik të ngopur me 5 ose 6 elemente që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S, heterociklili aroamtik i ngopur me 5 ose 6 elemente i sipërpërmendur secili në mënyrë opsionale dhe secili në mënyrë të pavarur është zëvendësuar me 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues, secili zëvendësues është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga =O, C1-4alkil, hidroksil, karboksil, hidroksiC1-4alkil, ciano, cianoC1-4alkil, C1-4alkil-O-C(=O)-, C1-4alkil zëvendësuar me C1-4alkil-O-C(=O)-, C1-4alkil-C(=O)-, C1-4alkoksiC1-4alkil ku secili C1-4alkil mund të jetë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, halogjen, haloC1-4alkil, hidroksihaloC1-4alkil, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, C1-4alkil zëvendësuar me -NR14R15, C1-4alkil zëvendësuar me -C(=O)-NR14R15, C1-4alkoksi, -S(=O)2-C1-4alkil, -S(=O)2-haloC1-4alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-4alkil zëvendësuar me -S(=O)2-NR14R15, C1-4alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-C1-4alkil, C1-4alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-haloC1-4alkil, C1-4alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-NR14R15, R13, -C(=O)-R13, C1-4alkil zëvendësuar me R13, fenil në mënyrë opsionale zëvendësuar me R16, fenilC1-6alkil ku fenili është zëvendësuar në mënyrë opsionale me R16, një monociklik heterociklil aromatik me 5 ose 6-elemente që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S ku heterociklili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me R16; R10 dhe R11 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen, karboksil, C1-6alkil, cianoC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -C(=O)-NR14R15, haloC1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të jetë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, R6, C1-6alkil zëvendësuar me R6, -C(=O)-R6, -C(=O)-C1-6alkil, -C(=O)-hidroksiC1-6alkil, -C(=O)-haloC1-6alkil,-C(=O)-hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -Si(CH3)3, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me karboksil, ose C1-6alkil zëvendësuar me -NH-S(=O)2-NR14R15; R12 përfaqëson hidrogjen ose C1-4alkil në mënyrë opsionale zëvendësuar me C1-4alkoksi; R13 përfaqëson C3-8cikloalkil ose një monociklik heterociklil të ngopur me 4 deri në 6-elemente që përmban të paktën një heteroatom zgjedhur nga N, O ose S, ku C3-8cikloalkil i sipërpërmendur ose monociklik heterociklil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2 ose 3 zëvendësues secili zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksil, C1-6alkil, haloC1-6alkil, =O, ciano, -C(=O)-C1-6alkil, C1-6alkoksi, ose -NR14R15; R14 dhe R15 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen, ose haloC1-4alkil, ose C1-4alkil në mënyrë opsionale zëvendësuar me një zëvendësues zgjedhur nga hidroksil, C1-4alkoksi, amino ose mono-ose di(C1-4alkil)amino; R16 përfaqëson hidroksil, halogjen, ciano, C1-4alkil, C1-4alkoksi, -NR14R15 ose -C(=O)NR14R15; n përfaqëson në mënyrë të pavarur një numër të plotë të njëjtë me 2, 3 ose 4; një N-okside i saj, një kripe farmaceutikisht e pranueshme e saj ose një tretës i saj.
2 2. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku D është zëvendësuar në mënyrë opsionale pirazolil.
3 3. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve të mëparshme ku R1 përfaqëson C1-6alkil.
4 4. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve të mëparshme ku R3 përfaqëson hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil ose C1-6alkil zëvendësuar me R9.
5 5. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve të mëparshme ku n është 2 ose 4.
6 6. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku W është -N(R3)-, D është fenil ose një monociklik heterociklil aromatik me 5 ose 6 elemente, ku fenili ose ciklociklili i sipërpërmendur mund të jenë zëvendësuar në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe (p.sh. 1, 2 ose 3) R1; n është 2, 3 ose 4; R2 është C1-4alkoksi ose halo; R3 është hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, C1-6alkil zëvendësuar me - NR10R11, ose C1-6alkil zëvendësuar me R9; R10 dhe R11 secili përfaqëson në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-6alkil.
7 7. Një përbërje sipas pretendimit 6 ku D është fenil ose në mënyrë opsionale zëvendësuar pirazolil.
8 8. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 7 ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme ose tretës i saj.
9 9. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8 për përdorim në terapi.
10 10. Një përbërje sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8 për: (i) përdorim në profilaksis ose trajtimin e kancerit të ndërmjetësuar nga një kinazë FGFR; ose (ii) përdorim në profilaksis ose trajtimin e kancerit; ose (iii) përdorim në trajtimin e kancerit ku kanceri është zgjedhur nga kanceri i prostatës, kanceri i fshikëzës, kanceri i mushkërisë i tillë si NSCLC, kanceri i gjirit, kanceri gastrik, dhe kanceri i mëlçisë; ose (iv) përdorim në trajtimin e kancerit ku kanceri është zgjedhur nga mieloma e shumëfishtë, çrregullimet mieloproliferative, kanceri endometrial, kanceri i prostates, kanceri i fshikëzës, kanceri i mushkërisë, kanceri ovarian, kanceri i gjirit, kanceri gastrik, kanceri kolorektal, dhe karcinoma e qelizës skuamoze orale; ose (v) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është zgjedhur nga kanceri i mushkërisë, në veçanti NSCLC, karcinoma e qelizës skuamoze, kanceri i mëlçisë, kanceri i veshkës, kacneri i gjirit, kacneri i zorrës, kanceri kolorektal, kacneri i prostatës; ose (vi) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është mieloma e shumëfishtë; ose (vii) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është t(4;14) mieloma e shumëfishtë translokacionit pozitiv; ose (Viii) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është kanceri i fshikëzës; ose (ix) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është kanceri i fshikëzës me një translokacion kromozomal FGFR3; ose (x) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është kanceri i fshikëzës me një pike mutacioni FGFR3; ose (xi) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është një tumor me një mutacion prej FGFR1, FGFR2, FGFR3 ose FGFR4; ose (xii) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është një tumor me një mutacion të fitimit-të-funksionit prej FGFR2 ose FGFR3; ose (xiii) përdorimi në trajtimin e kancerit ku kanceri është një tumor me mbi-shprehjen e FGFR1; ose (xiv) përdorimi në trajtimin e kancerit ku përbërja e sipërpërmendur është përdorur në kombinim me një ose më shumë agjentë antikancer; ose (xv) përdorimi në trajtimin e kancerit ku përbërja e sipërpërmendur është përdorur në kombinim me një ose më shumë agjentë antikancer dhe ku një ose më shumë agjentë antikancer përfshijnë një frenues kinaze.
11 11. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të formulës (I) sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8.
12 12. Një kombinim i një përbërje prej formulës (I) sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8 me një ose më shumë agjentë antikancer.
13 13. Një produkt që përmban si përbërës aktiv të parë një përbërje prej formulës (I) sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8 dhe si përbërës aktiv më tej një ose më shumë agjentë antikancer, si një përgatitje e kombinuar për përdorimin simulues, ndarës ose të vazhdueshëm në trajtimin e pacientëve që vuajnë nga kanceri.
© 2026 DPPI