Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8520
2019.10.07
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2031.04.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/468
2019.06.27
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16207610.3
2011.04.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3178818
2019.05.22
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201007286 |
| US | 329884 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 07; 07; 07; 07; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astex Therapeutics Limited | 436 Cambridge Science Park Milton Park Cambridge |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| REES, David Charles | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| SAXTY, Gordon | Prilaz baruna Filipovica 29 , Zagreb, 10000 , HR |
| MEERPOEL, Lieven | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| WOODHEAD, Steven John | 12489 Ruette Alliante , San Diego, CA 92130 , US |
| ANGIBAUD, Patrick René | c/o JANSSEN - CILAGCampus de MaigremontB.P. 615 , 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| EMBRECHTS, Werner Constant Johan | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| BONNET, Pascal Ghislain André | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| JOHNSON, Christopher Norbert | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| BERDINI, Valerio | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| WROBLOWSKI, Berthold | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| PILATTE, Isabelle Noëlle Constance | c/o JANSSEN - CILAGCampus de MaigremontB.P. 615 , 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| MURRAY, Christopher William | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| FREYNE, Eddy Jean Edgard | Jan Van Eycklei 8 , 2840 Rumst , BE |
| AKKARI, Rhalid | 4 rue du four , 34270 Vacquières , FR |
| MEVELLEC, Laurence Anne | c/o JANSSEN - CILAGCampus de MaigremontB.P. 615 , 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| HAMLETT, Christopher Charles Frederick | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| GILISSEN, Ronaldus Arnodus Hendrika Joseph | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| LACRAMPE, Jean Fernand Armand | 15 Chemin du Pont de l'Arche , 76240 Le Mesnil-Esnard , FR |
| WEERTS, Johan Erwin Edmond | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| PERERA, Timothy Pietro Suren | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
| BESONG, Gilbert Ebai | Auf dem Koeppel III/1 , 67098 Bad Duerkheim , DE |
| PAPANIKOS, Alexandra | Belgiëlei 138bus 6 , 2018 Antwerpen , BE |
| PASQUIER, Elisabeth Thérèse Jeanne | c/o JANSSEN - CILAGCampus de MaigremontB.P. 615 , 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| QUEROLLE, Olivier Alexis Georges | c/o JANSSEN - CILAGCampus de MaigremontB.P. 615 , 27106 Val de Reuil Cedex , FR |
| READER, Michael | c/o Astex Therapeutics Limited436 Cambridge Science ParkMilton Road , Cambridge, Cambridgeshire CB4 0QA , GB |
| GOVAERTS, Tom Cornelis Hortense | c/o Janssen Pharmaceutica NVTurnhoutseweg 30 , 2340 Beerse , BE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
FRENUESIT KINAZE KUINOKSALINE PIRAZOLIL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1.Një përbërje e formulës (VI): duke përmbajtur çdo formë izomerike tautomerike ose stereokimike të saj, ku n përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 0, 1, 2, 3 ose 4; R1 përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, C2-4alkenil, hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, cianoC1-4alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NR4R5, C1-6alkil të zëvendësohet me -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NR12-S(=O)2-NR14R15, R6, C1-6alkil të zëvendësohet me R6, C1-6alkil të zëvendësohet me -C(=O)-R6, hidroksiC1-6alkil të zëvendësohet me R6, C1-6alkil të zëvendësohet me -Si(CH3)3, C1-6alkil të zëvendësohet me -P(=O)(OH)2 ose C1-6alkil të zëvendësohet me -P(=O)(OC1-6alkil)2; secili R1a është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidrogjen, C1-4alkil, hidroksiC1-4alkil, C1-4alkil të zëvendësohet me amino ose mono- ose di(C1-4alkil)amino ose -NH(C3-8cikloalkil), cianoC1-4alkil, C1-4alkoksiC1-4alkil, dhe C1-4alkil të zëvendësohet me një ose më shumë atome fluor; secili R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga hidroksil, halogjen, ciano, C1-4alkil, C2-4alkenil, C2-4alkinil, C1-4alkoksi, hidroksiC1-4alkil, hidroksiC1-4alkoksi, haloC1-4alkil, haloC1-4alkoksi, hidroksihaloC1-4alkil, hidroksihaloC1-4alkoksi, C1-4alkoksiC1-4alkil, haloC1-4alkoksiC1-4alkil, C1-4alkoksiC1-4alkil ku secili C1-4alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, hidroksihaloC1-4alkoksiC1-4alkil, R13, C1-4alkil të zëvendësohet me R13, C1-4alkil të zëvendësohet me -C(=O)-R13, C1-4alkoksi të zëvendësohet me R13, C1-4alkoksi të zëvendësohet me -C(=O)-R13, -C(=O)-R13, C1-4alkil të zëvendësohet me -NR7R8, C1-4alkil të zëvendësohet me -C(=O)-NR7R8, C1-4alkoksi të zëvendësohet me -NR7R8, C1-4alkoksi të zëvendësohet me -C(=O)-NR7R8, -NR7R8 dhe C(=O)-NR7R8; ose kur dy grupe R2 janë bashkëngjitur te atomet karbon të afërta ato mund të merren së bashku për të formuar një radikal të formulës: -O-(C(R17)2)p-O-; -X-CH=CH-; ose -X-CH=N-; ku R17 përfaqëson hidrogjen ose fluorine, p përfaqëson 1 ose 2 dhe X përfaqëson O ose S; R4 dhe R5 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, -S(=O)2-C1-6alkil,-S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me-S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH- S(=O)2-NR14R15, R13 ose C1-6alkil të zëvendësohet me R13; R6 përfaqëson C3-8cikloalkil, C3-8cikloalkenil, fenil, heterociklil monociklik me 4 deri në 7 elemente që përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O ose S; C3-8cikloalkil i sipërpërmendur, C3-8cikloalkenil, fenil, heterociklil monociklik me 4 deri në 7 elemente, në mënyrë opsionale dhe secili në mënyrë të pavarur i zëvendësuar nga 1, 2, 3, 4 ose 5 zëvendësues, secili zëvendësues i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga ciano, C1-6alkil, cianoC1-6alkil, hidroksil, karboksil, hidroksiC1-6alkil, halogjen, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil, C1-6alkoksi, C1-6alkoksiC1-6alkil, C1-6alkil-OC(=O)-, -NR14R15, -C(=O)-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -C(=O)-NR14R15, -S(=O)2C1-6alkil, -S(=O)2-haloC1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-haloC1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-haloC1-6alkil ose C1-6alkil të zëvendësohet me -NH-S(=O)2-NR14R15; R7 dhe R8 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, hidroksihaloC1-6alkil ose C1-6alkoksiC1-6alkil; R12 përfaqëson hidrogjen ose C1-4alkil të zëvendësohet në mënyrë opsionale me C1-4alkoksi; R13 përfaqëson C3-8cikloalkil ose një heterociklil monociklik të ngopur me 4 deri në 6 elemente që përmban të paktën një heteroatom të zgjedhur nga N, O ose S, ku C3-8cikloalkil i sipërpërmendur ose heterocikil ose monociklik është zëvendësuar në mënyrë opsionale me 1, 2 ose 3 zëvendësues secili i zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, hidroksil, C1-6alkil, -C(=O)-C1-6alkil, C1-6alkoksi, ose -NR14R15; R14 dhe R15 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson hidrogjen, ose haloC1-4alkil, ose C1-4alkil të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një zëvendësues të zgjedhur nga hidroksil, C1-4alkoksi, amino ose mono-or di(C1-4alkil)amino. |
| 2 | 2. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 përfaqëson hidrogjen, C1-6alkil, hidroksiC1-6alkil, haloC1-6alkil, C1-6alkoksiC1-6alkil ku secili C1-6alkil mund të zëvendësohet në mënyrë opsionale me një ose dy grupe hidroksil, C1-6alkil të zëvendësohet me -NR4R5, C1-6alkil të zëvendësohet me -C(=O)-NR4R5, -S(=O)2-C1-6alkil, -S(=O)2-NR14R15, C1-6alkil të zëvendësohet me -S(=O)2-C1-6alkil, C1-6alkil të zëvendësohet me-NH-S(=O)2-C1-6alkil, R6, C1-6alkil të zëvendësohet me R6, C1-6alkil të zëvendësohet me-C(=O)-R6, hidroksiC1-6alkil të zëvendësohet me R6, ose C1-6alkil të zëvendësohet me-Si(CH3)3; ku secili R1a është hidrogjen. |
| 3 | 3. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku secili R1a është hidrogjen. |
| 4 | 4. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R1 përfaqëson C1-6alkil. |
| 5 | 5. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R1 përfaqëson CH3- ose CD3-. |
| 6 | 6. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve të mëparshme ku R2 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, ciano, C1-4alkil, C2-4alkenil, C1-4alkoksi, hidroksiC1-4alkil, hidroksiC1-4alkoksi, haloC1-4alkoksi, C1-4alkoksiC1-4alkil, R13, C1-4alkoksi të zëvendësohet me R13, -C(=O)-R13, C1-4alkil të zëvendësohet me NR7R8, C1-4alkoksi të zëvendësohet me NR7R8, -NR7R8 dhe -C(=O)-NR7R8. |
| 7 | 7. Një përbërje sipas pretendimit 6 ku R2 përfaqëson C1-4alkoksi. |
| 8 | 8. Një përbërje sipas pretendimit 6 ose pretendimit 7 ku R2 përfaqëson CH3O- ose CD3O-. |
| 9 | 9. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 përfaqëson C1-6alkil, secili R1a është hidrogjen, n përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 2 dhe secili R2 përfaqëson C1-4alkoksi. |
| 10 | 10. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku R1 përfaqëson -CH3, secili R1a është hidrogjen, n përfaqëson një numër të plotë të barabartë me 2 dhe secili R2 përfaqëson CH3O-. |
| 11 | 11. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku përbërja është |
| 12 | 12. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku përbërja është |
| 13 | 13. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku përbërja është |
| 14 | 14. Një përbërje sipas pretendimit 1 ku përbërja është zgjedhur nga dhe |