REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8439 2019.08.02
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2036.03.17
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/457 2019.06.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.08.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16710214.4 2016.03.17
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3271349 2019.05.15
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
GB 201504689
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 61; 61; 07; 61; 07; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited 980 Great West Road
(72) Shpikës
Emri Adresa
BROWN, John Alexander GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB
HUMPHREYS, Philip G. GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB
JONES, Katherine Louise GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB
BIT, Rino Antonio GlaxoSmithKlineGunnels Wood Road , StevenageHertfordshire SG1 2NY , GB
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
DERIVATIVËT BENZIMIDAZOLE SI FRENUESIT BROMODOMAIN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e formulës (I), ose një kripë e saj: ku R1 dhe R2 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose metil me kusht që të paktën një prej R1 dhe R2 është metil; R3 është C1-6alkil, C1-6alkoksi, cikloalkil, heterocikloalkil, ose-CHR5(CH2)aR6; R4 është bashkëngjitur tek pozicioni 5 ose 6 i benzimidazolit dhe përfaqëson R5 është hidrogjen, C1-3alkil, C1-3alkoksi, ose -(CH2)dOR9; R6 është hidrogjen, C1-3alkil, C1-3alkoksi, -(CH2)eOR10, hidroksil, -NR11R12, halo, cikloalkil, heterocikloalkil, aril, ose heteroaril, ku C1-3alkili, C1-3alkoksi, -(CH2)eOR10, cikloalkili, heterocikloalkili, arili ose heteroarili i sipërpërmendur mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me një ose dy zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-3alkil, C1-3alkoksi, halo, -CH2OH, -COOH, dhe -COCH3; R7 është hidrogjen, C1-6alkil, -(CH2)gcikloalkil, -(CH2)hheterocikloalkil, ose -CR13R14R15; R8 është hidrogjen, C1-6alkil, cikloalkil, heterocikloalkil, ose -CHR16R17 ku C1-6alkili i sipërpërmendur është zëvendësuar në mënyrë opsionale me C1-3alkoksi, dhe ku R16 është hidrogjen ose C1-3alkil dhe R17 është cikloalkil ose heterocikloalkil; R9, R10, R11, R12, R14, R15, dhe R18 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogjen ose C1-3alkil; R13 është hidrogjen, hidroksil, -CH2OR18, halo, -COOH, -CONH2, 1H-imidazol-4-il, -SH, -SeH, C1-3alkil, C1-3alkoksi, fenil, ose 4-hidroksifenil ku C1-3alkili ose C1-3alkoksi i sipërpërmendur mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me halo, hidroksil, -NHC(=NH2)NH2, -NH2, -COOH, -CONH2, ose -SCH3; a është 0, 1, 2 ose 3; b është 0 ose 1; c është 1, 2 ose 3 me kusht që kur b është 1, c është 2 ose 3; d dhe e janë secili në mënyrë të pavarur 1 ose 2; dhe g dhe h janë secili në mënyrë të pavarur 0, 1 ose 2.
2 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku R1 dhe R2 janë secili metil.
3 3. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R3 përfaqëson një heterocikloalkil me 5 ose 6 elemente ose grupi -CHR5R6 ku R5 përfaqëson hidrogjen ose C1-3alkil dhe R6 përfaqëson heterocikloalkil me 5 ose 6 elemente, ku heterocikloalkili i sipërpërmendur mund të zëvendësohen në mënyrë opsionale me C1-3alkil ose -COCH3.
4 4. Një përbërje sipas pretendimit 3, ku R6 është:
5 5. Një përbërje sipas pretendimit 3 ose 4, ku R5 është hidrogjen.
6 6. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose 2, ku R3 është-CHR5(CH2)aR6, R5 është -(CH2)dOR9, a është 0 dhe R6 është -(CH2)eOR10.
7 7. Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 6, ku b është 0 dhe c është 1.
8 8. Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 7, ku R4 përfaqëson:
9 9. Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 8, ku R7 është hidrogjen, metil, izopropil, sek-butil, izobutil, -CH2-fenil, -CH2-4-hidroksifenil, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -CH2SH, -CH2SeH,-(CH2)2SCH3, -CH2COOH, -(CH2)2COOH, -CH2CONH2, -(CH2)2CONH2, -(CH2)4NH2,-(CH2)3NHC(=NH2)NH2, ose -CH2-1H-imidazol-4-il.
10 10. Një përbërje sipas pretendimit 9, ku R7 është -CH(CH3)OH.
11 11. Një përbërje sipas pretendimit 8, ku R8 është izopropil, izobutil ose ciklopentil.
12 12. Një përbërje sipas pretendimit 1, zgjedhur nga grupi i përbërë prej: tert-butil (2S,3R)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-6-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; tert-butil (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol6-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; 2-metilpropil (2S)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]-3-hidroksibutanoate; 2-metilpropil (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3S)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3- benzodiazol-5-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; tert-butil (2S,3R)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-5-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-5-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; 2-metilpropil (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-3-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; ciklopentil (2S)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]propanoate; propan-2-il (2S)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-6-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3R)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3-benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; ciklobutil (2S,3R)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-5-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S)-2-{[(1-{[(3R)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1H1,3-benzodiazol-5-il)metil]amino}-3-metilbutanoate; ciklopentil (2S)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]-3-metoksipropanoate; 2,2-dimetilpropil(2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3- benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3R)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3-benzodiazol-5-il]metil}amino)- 3-hidroksibutanoate; ciklobutil (2S,3R)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]-3-hidroksibutanoate; ciklopentil (2S)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-6-il]oksi}etil)amino]propanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-3-ilmetil)-1H-1,3-benzodiazol-5-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-{[(1-{[(3S)-1-acetilpiperidin-3-il]metil}-2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1H-1,3-benzodiazol-6-il)metil]amino}-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3R)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3-benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; propan-2-il (2S,3R)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3R)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3-benzodiazol-5-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; ciklobutil (2R,3S)-2-({[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-[(3R)-oksan-3-ilmetil]-1H-1,3-benzodiazol-6-il]metil}amino)-3-hidroksibutanoate; dhe (3S)-oksolan-3-il (2S,3R)-2-[(2-{[2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-(oksan-4-ilmetil)-1H-1,3- benzodiazol-5-il]oksi}etil)amino]-3-hidroksibutanoate, ose një kripë e tyre.
13 13. Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është (2S,3R)-izopropil 2-(((2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)- 1-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)metil)amino)-3-hidroksibutanoate, prej formulës: ose një kripe të saj.
14 14. Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është (2S,3R)-2-(((2-(1,5-dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)metil)amino)- acid 3-hidroksibutanoik, prej formulës: ose në kripë të saj.
15 15. Një përbërje sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 14, e cila është në formën e një kripe farmaceutikisht të pranueshme.
16 16. Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila është kripa e acidit 1,2-etanedisulfonik prej (2S,3R)-izopropil 2-(((2-(1,5- dimetil-6-okso-1,6-dihidropiridin-3-il)-1-((tetrahidro-2H-piran-4-il)metil)-1H-benzo[d]imidazol-5-il)metil)amino)-3-hidroksibutanoate, prej formulës:
17 17. Një përbërje sipas pretendimit 16, e cila është në formë kristaline substanciale dhe karakterizohet nga të paturit kulme difraksion të konsiderueshëm të pluhurit me rreze-X (XRPD) në vlerat 2θ, ∓0.1° 2 θ gabim eksperimental, of 5.4, 8.8, 9.9, 11.6, 13.8, 16.9, 18.0, 16.6, 19.1, 19.4, 19.8, 20.4, 20.9, 21.3, 22.0, 22.4, 22.9, 23.4, 24.9, dhe 25.1 gradë.
18 18. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje siç përcaktohet në ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 17, dhe një ose më shumë eksipientë farmaceutikisht të pranueshëm.
19 19. Një përbërje siç përcaktohet në ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 17 për përdorim në terapi.
20 20. Një përbërje siç përcaktohet në ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 17 për përdorim në trajtimin e artritit rheumatoid.
© 2026 DPPI