Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8523
2019.10.07
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.06.26
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/456
2019.06.24
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15818878.9
2015.06.26
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3168214
2019.04.24
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| RU | 2014127705 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 61; 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| R-PHARM OVERSEAS INC. | 2 E. 7th St. |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| IVACHTCHENKO, Alexandre Vasilievich | Moskovskoe shosse, 3Dolgopradnyi , Moskovskaya obl., 141700 , RU |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
2-TIOXO-IMIDAZOLIDIN-4-NJE TE ZEVENDESUAR DHE ANALOGET SPIRO TE TYRE, INGREDIENT AKTIVE ANTI-KANCER, KOMPOZIMI FARMACEUTIK, PERGATITJA MEDICINALE , METODA PER TRAJTIMIN E KANCERIT TE PROSTATES
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Përbërësit e cilët janë (R)-stereoizomere të 2-tiokso-imidazolidin-4-nje të zëvendësuar nga formula e përgjithshme 1, Ku: R1 është OH, NH2, ose një grup OR4; R2 dhe R3 së bashku janë një grup CH2-CH2; R4 është C1-C4 alkil ose ciklopropil. |
| 2 | 2. Përbërësit e pretendimit 1 të cilën janë (R)-stereoizomere të 2-tiokso-imidazolidin-4-ones të zëvendësuar nga formula e përgjithshme 1.1 ose 1.2, ku R2, R3, dhe R4 janë sic përcaktohet më sipër. |
| 3 | 3. Përbërësi e pretendimit 1 të cilët janë, metil 4-[(R)-3-(3-metil-4-cianofenil)-4-oxo-2-tioxo-7-oxa-1,3-diazaspiro[ 4.4]non-1-yl]-2-fluorobenzoate 1.1.2, isopropil 4-[(R)-3-(3-metil-4-ciano-fenil)-4-oxo-2-tioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]non-1-yl]-2-fluoro-benzoate 1.1.3, ciklopropil 4-[(R)-3-(3-metil-4-ciano-fenil)-4-oxo-2-tioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]non-1-yl]-2-fluorobenzoate 1.1.4, 4-[(R)-3-(3-metil-4-ciano-fenil)-4-oxo-2-tioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]non-1-il]-2-fluorobenzoik acid 1.2.2, 4-[(R)-3-(3-metil-4-ciano-fenil)-4-oxo-2-tioxo-7-oxa-1,3-diaza-spiro[4.4]non-1-yl]-2-fluorobenzamide 1.3.2 |
| 4 | 4. (R)-3-(4-karboksi-3-fluoro-fenilamino)-tetrahidrofuran-3-karboksilik acid 2.2 ose metil (R)-3-(4-metoksikarbonil-3-fluoro-fenilamino)-tetrahidrofuran-3-karboksilate 2.4 |
| 5 | 5. Një metodë për prodhimin e përbërësit të shprehur nga formula e përgjithshme 2.2, sic përcaktohet tek pretendimi 4, i cili konsiston në reaksionin ndërmjet (R)-stereoizomere të amino acid të shprehur nga formula e përgjithshme 3.1 dhe 4-brome-2-fluorobenzoik acid 3.2 tek dimetilformamide në presencë të Cul dhe një baze ku R2 sëbashku me R3 janë një grup CH2-CH2. |
| 6 | 6. Një metodë për prodhimin e përbërësve të shprehur nga formula e përgjithshme 2.4, sic përcaktohet tek pretendimi 4, i cili konsiston në reaksionin ndërmjet (R)-stereoizomere të diacid 2.2 relevant dhe alkol në prezentë të kloride tionil. ku R2 së bashku me R3 janë një grup CH2-CH2. |
| 7 | 7. Një metodë për prodhimin e përbërësve të shprehur nga formula e përgjithshme 1.1.2, sic përcaktohet në pretendimin 3, i cili konsiston në reaksionin ndërmjet (R)-stereoizomere të diesterit 2.4 relevant dhe 4-ciano-3-trifluorometil-benzil isotiocianate 3.3 në temperaturën e ngritur, ku R2 dhe R3 janë sic përcaktohet më sipër. |
| 8 | 8. Një metodë për prodhimin e acideve të shprehur nga formula 1.2.2, sic përcaktohet në pretendimin 3, përmes hidrolizës alkalinë të (R)-stereoizomere të estereve të shprehur nga formula e përgjithshme 1.1.2, sic përcaktohet në pretendimin 3. |
| 9 | 9. Një metodë për prodhimin e estereve të shprehur nga formula e përgjithshme 1.1, sic përcaktohet në pretendimin 2, i cili konsiston në reaksionin ndërmjet acideve të shprehur nga formula 1.2, sic përcaktohet në pretendimin 2, dhe alkoli dhe kloride tionil. |
| 10 | 10. Një metodë për prodhimin e amideve 1.3.2, sic përcaktohet në pretendimin 3, i cili konsiston në reaksionin ndërmjet acideve të shprehur nga formula e përgjithshme 1.2, sic përcaktohet në pretendimin 2, dhe kloride amonium në prezencë të N-(3-dimetilaminopropil)- N’-etilkarbodiimide, 1- hidroksibenzotriazole dhe trietilamine ne dimetilformamide. |
| 11 | 11. Përbërësi i shprehur nga formula 1 sipas pretendimit 1 i cila ka vetitë e një receptori androgjen antagonist, si një ingredient aktivë për prodhimin e një produkti medicinal për trajtimin e sëmundjeve të kancerit. |
| 12 | 12. Një kompozim farmaceutik për përdorim në trajtimin e kancerit i cili ka vetetë e një receptori androgen antagonist dhe përmban sasi efektive të përbërësit të shprehur nga formula 1 sipas pretendimit 1 dhe një mbushës ose tretës i palëvizshëm. |
| 13 | 13. Kompozimi farmaceutik për përdorim tek pretendimi 12 në tableta, kapsula, injeksione. |
| 14 | 14. Kompozimi farmaceutik për përdorim tek pretendimi 12, ku kanceri është kanceri i prostatës. |
| 15 | 15. Kompozimi farmaceutik për përdorim tek pretendimi 12, ku kanceri është kanceri i gjirit. |
| 16 | 16. Një metodë për prodhimin e kompozimit farmaceutik sipas pretendimit 12 përmes përzierjes të përbërësit të shprehur nga formula 1 sipas pretendimit 1 me mbushës dhe/ose tretës të palëvizshëm. |