Regjistri i Objekteve

Bibliografi

Lloji i Aplikimit

EPO patents

Nënlloji i Aplikimit

EPO Patent

(10) Numri dhe Data e Regjistrimit

8530 2019.11.06

Status

Refuzuar

(180) Data e mbarimit të afatit

2033.09.10

(20) Numri dhe Data e Depozitimit

AL/P/2019/454 2019.06.21

(40) Numri dhe Data e Publikimit

2019.11.11

(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit

13767176.4 2013.09.10

Status

Refuzuar

Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit

EP2892912 2019.04.24

(30) Detajet e Prioritetit

Kodi	ID e prioritetit
US	201261699122
US	201361780540

(51) Klasat e KNP-së (IPC)

(SQ) 07; 61; 61

(71/73) Aplikanti

Aplikanti	Adresa
Reata Pharmaceuticals, Inc.	2801 Gateway Drive, Suite 150

(72) Shpikës

Emri	Adresa
JIANG, Xin	c/o 2801 Gateway Drive, Suite 150 , Irving, TX 75063-2648 , US
VISNICK, Melean	c/o 2801 Gateway Drive, Suite 150 , Irving, TX 75063-2648 , US
ANDERSON, Eric	c/o 2801 Gateway Drive, Suite 150 , Irving, TX 75063-2648 , US
BENDER, Christopher, F.	c/o 2801 Gateway Drive, Suite 150 , Irving, TX 75063-2648 , US

(74) Emri i Përfaqësuesit

Emri	Adresa
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI	Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL

(54) Titull

DERIVATE C17-ALKANEDIL DHE ALKENEDIL TË ACIDIT OLEANOLIK DHE METODAT E PËRDORIMIT TË TYRE

(57) Abstrakt

(58) Pretendime

Pretendim	Përshkrim
1	1. Një përbërje e formulës: ku: Y është -C(O)-; R1 dhe R2 janë secili të pavarur -H, -OH, metil, ose sic përcaktohet më poshtë; dhe R3 është: hidrogjen, hidroksi, halo, amino, -NHOH, ose merkapto; alkil(C≤8), cikloalkil(C≤8), alkenil(C≤8), alkinil(C≤8), aril(C≤8), aralkil(C≤8), heteroaril(C≤8), heterocikloalkil(C≤8), acil(C≤8), alkoksi(C≤8), alkeniloksi(C≤8), ariloksi(C≤8), aralkoksi(C≤8), heteroariloksi(C≤8), aciloksi(C≤8), heterocikloalkoksi(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), alkilsulfonilamino(C≤8), amido(C≤8), -NH-amido(C≤8), ose një version i zëvendësuar i cdonjë prej këtyre grupeve; ose R3 dhe R1, të marra së bashku, janë -O-, -NRa- osë një lidhje kovalente midis Y dhe atomit të karbonit 13, ku Ra është hidrogjen ose alkil(C≤4), ose R3 dhe R2, të marra së bashku, janë -O-, -NRa- ose një lidhje kovalente midis Y atomit të karbonit 14, ku Ra është hidrogjen ose alkil(C≤4); ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; dhe ku në versionet e zëvendësueshme të alkil(C≤8), cikloalkil(C≤8), alkenil(C≤8), alkinil(C≤8), aril(C≤8), aralkil(C≤8), heteroaril(C≤8), acil(C≤8), alkoksi(C≤8), alkeniloksi(C≤8), ariloksi(C≤8), aralkoksi(C≤8), heteroariloksi(C≤8), aciloksi(C≤8), heterocikloalkoksi(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), alkilsulfonilamino(C≤8), amido(C≤8), or -NHamido(C≤8), një ose më shumë atome hidrogjeni janë zëvendësuar në mënyrë të pavarur ose më shumë atome hidrogjeni janë zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, or -S(O)2NH2; në versionin e zëvendësuar të heterocikloalkil(C≤8), një ose më shumë atom hidrogjeni është zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, -S(O)2NH2 or -C(O)OC(CH3)3; termi "aril" referon te një grup aromatik të pasaturuar monovalent me një atom karboni aromatik si pika e lidhjes, e cila formon pjesë të një ose më shumë struktura unazore aromatike gjashtë-anëtare, ku atomet unazore janë të gjitha karbon, dhe ku, nëse një se më shumë unazë është prezente, unazat mund të bashkohen ose jo, dhe ku një ose më shumë grupe alkil ose aralkyl mund të lidhen me unazën aromatike të parë ose cdo unazë aromatike shtesë prezente , nëse lejohet nga kufizimi i numrit të karboneve; termi "heteroaril" referon te një grup aromatik monovalent te një grup aromatic monovalent me një atom karboni aromatic ose atom azoti si pikë lidhjeje, atomi i karbonit ose atomi i azotit që formojnë pjesë të një ose më shumë strukturave unazore aromatike ku të paktën një nga atomet e unazës është azot, oksigjen ose sulfur, ku grupi heteroaril është i përbërë nga asnjë karbon tjetër përvec karbonit, hidrogjenit, azotit aromatik, oksigjenit aromatic dhe sulfurit aromatik, ku nëse më shumë se një unazë është prezente, unazat mund të bashkohen ose jo, dhe ku një ose më shumë grupe alkil, aril, dhe/ose aralkil mund të lidhen me unazën aromatike ose systemin e unazës aromatike, nëse lejohet nga kufizimi i numrit të karboneve; termi "heterocikloalkil" referon në një grup jo-aromatik monovalent me një atom karboni ose atom azoti si pikë lidhje, atomi i karbonit në fjalë ose atomi i azotit që formojnë pjesë të një ose më shumë strukturave unazore aromatike ku të paktën një nga atomet unazore është azot, oksigjen ose sulfur, ku grupi heterocikloalkil është i përbërë nga asnjë atom tjetër përvec karbonit, hidrogjenit, azotit, oksigjenit dhe sulfurit, ku, nëse më shumë se një unazë është prezent, unazat mund të bashkohen ose jo, ku një ose më shumë grupe alkili mund të lidhen me unazën ose sistemin e unazës, nëse është e lejueshme nga kufizimi i numrit të karboneve, dhe ku një ose më shumë lidhje të dyfishta mund të jenë prezente në unazë ose sistemin e unazës, me kusht që grupi rezultues mbetet jo-aromatik; termi "acil" referon te grupi -C(O)R, në të cilën R është një hidrogjen, alkil, aril, aralkil ose heteroaril; termi "alkoksi" kur përdoret pa modifikuesin "i zëvendësuar" referon te grupi -OR, në të cilën R është një alkil ose cykloalkil; termi "alkilamino" referon te grupi -NHR, në të cilën R është një grup alkil cikloalkil; dhe termi "dialkilamino" referon te grupi -NRR’, në të cilën R dhe R’ mund të jenë të grupe të njëjta ose të ndryshme alkil ose cikloalkil, ose R dhe R’ mund të merren së bashku për të përfaqësuar një alkanedil.
2	2. Përbërja e pretendimit 1, më tej e përcaktuar si: ku: Y është -C(O)-; dhe R3 është: hidrogjen, hidroksi, halo, amino, -NHOH, ose merkapto; ose alkil(C≤8), cikloalkil(C≤8), alkenil(C≤8), alkinil(C≤8), aril(C≤8), aralkil(C≤8), heteroaril(C≤8), heterocikloalkil(C≤8), acil(C≤8), alkoksi(C≤8), alkeniloksi(C≤8), ariloksi(C≤8), aralkoksi(C≤8), heteroariloksi(C≤8), aciloksi(C≤8), heterocikloalkoksi(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), alkilsulfonilamino(C≤8), amido(C≤8), -NH-amido(C≤8), ose një version i zëvendësuar i cdonjë prej këtyre grupeve; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj.
3	3. Përbërja sipas ose pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku lidhja midis atomeve të karbonit a dhe b është një lidhje e vetme.
4	4. Përbërja sipas ose pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku R1 është -H.
5	5. Përbërja sipas ose pretendimit 1 ose pretendimit 3, ku R2 është metil.
6	6. Përbërja sipas cdonjë prej pretendimeve 1-5, ku R3 është zgjedhur nga -H, -OH, amino, alkil(C≤8), cikloalkil(C≤8), opsionalisht i zëvendësuar heterocikloalkil(C≤8), dhe alkoksi(C≤8).
7	7. Përbërja sipas pretendimit 6, ku R3 është metoksi, etoksi, izopropoksi, tert-butoksi, ose -O-ciklohekzil.
8	8. Përbërja sipas cdonjë prej pretendimeve 1-5, ku R3 është alkilamino(C≤8).
9	9. Përbërja e pretendimit 8, ku R3 është metilamino, etilamino, izopropilamino, tert-butilamino ose ciklohekzilamino.
10	10. Përbërja sipas cdonjë prej pretendimeve 1-5, ku R3 është alkilamino(C≤8) i zëvendësuar.
11	11. Përbërja e pretendimit 10, ku R3 është 2,2,2-trifluoroetilamino, -NHCH2C(O)OCH3 ose -NHCH2C(O)OH.
12	12. Përbërja sipas cdonjë prej pretendimeve 1-5, ku R3 është dialkilamino(C≤8).
13	13. Përbërja e pretendimit 12, ku R3 është dimetilamino.
14	14. Përbërja e pretendimit 1, më tej e përcaktuar si: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e cdonjë prej këtyre formulave.
15	15. Përbërja e pretendimit 1, më tej e përcaktuar si: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e cdonjë prej këtyre formulave.
16	16. Përbërja e pretendimit, më tej e përcaktuar si: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e cdonjë prej këtyre formulave.
17	17. Një përbërje e formulës:
18	18. Një përbërje e formulës: ku: n është 1 deri në 6; R1 dhe R2 janë secili të pavarur -H, -OH, metil, ose sic përcaktohet më poshtë; dhe R3 është: amino ose -NHOH; ose N-heteroaril(C≤8), N-heterocikloalkil(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), alkilsulfonilainino(C≤8), amido(C≤8), -NH-amido(C≤8), ose një version i zëvendësuar i cdonjë prej ketyre grupeve; ose R3 dhe R1, të marra sëbashku, janë -NRa-, ku Ra është hidrogjen, alkil(C≤4) ose cikloalkil(C≤4); ose R3 dhe R2, të marra së bashku, janë -NRa-, ku Ra është hidrogjen, alkil(C≤4) ose cikloalkil(C≤4); ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj; dhe ku në versionet e zëvendësuara të N-heteroaril(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), alkilsulfonilamino(C≤8), amido(C≤8), ose -NH-amido(C≤8), një ose më shumë atome hidrogjeni janë në mënyrë të pavarur të zëvendësuara nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, ose -S(O)2NH2; në versionin e zëvendësuar të N-heterocikloalkil(C≤8), një ose më shumë atome hidrogjeni janë zëvendësuar në mënyrë të pavarur nga -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, -S(O)2NH2 or -C(O)OC(CH3)3; termi "aril" referon në një grup aromatik monovalent me një atom karboni aromatik si pikë lidhje e cila formon pjesë të një ose më shumë struktura gjashtë-anëtare unazore aromatike, ku atomet e unazës janë të gjitha karbon, dhe ku, nëse më shumë se një janë prezent, unazat mund të bashkohen ose jo, dhe ku një ose më shumë grupe alkil ose aralkil mund të lidhen me unazën parësore aromatike ose cdo unazë aromatike shtesë prezent, nëse lejohet nga kufizimi i numrit të karbonit; termi "heteroaril" referon në një grup aromatic monovalent me një atom karboni aromatic ose atom azoti si pikë lidhje, atomi i karbonit në fjalë ose atomi i azotit në fjalë që formojnë pjesë të një ose më shumë strukturave unazore aromatike ku të paktën një nga atomet e unazës është azot, oksigjen ose sulfur, ku grupi heteroaril është i përbërë nga atome vetëm si karboni, hidrogjeni, azoti aromatik, oksigjeni aromatik dhe sulfuri aromatik, ku nëse më shumë se një unazë është prezente, unazat mund të bashkohen ose jo, dhe ku një ose më shumë grupe alkil, aril, dhe/ose aralkil mund të lidhen me unazën aromatike ose sistemin unazor aromatik, nëse lejohet nga kufizimi i numrit të karbonit; termi "N-heteroaril" referon në një grup heteroaril me një atom azoti si pikë e lidhjes; termi "heterocikloalkil" referon në një grup jo-aromatik monovalent me një atom karboni ose atom azoti si pikë e lidhjes, atomi i karbonit në fjalë ose atomi i azotit në fjalë që formojnë një ose më shumë struktura unazore jo-aromatike ku të paktën një nga atomet e unazës është azot, oksigjen ose sulfur ku grupi heterocikloalkil është i përbërë nga atome vetëm si karboni, hidrogjeni, azoti, oksigjeni dhe sulfuri, ku, nëse më shumë se sa një unazë është prezente, unazat mund të bashkohen ose jo, ku një ose më shumë grupe alkili mund të lidhen me sistemin e unazës ose unazën, nëse lejohet nga kufizimi i numrit të karboneve, dhe ku një ose më shumë lidhje të dyfishta mund të jenë prezente në unazë ose sistemin unazor, me kusht që grupi rezultues të mbetet jo-aromatik; termi "N-heterocikloalkil" referon në një grup heterocikloalkil me një atom azoti si pika e lidhjes; termi "alkoksi" kur përdoret pa modifikuesin "i zëvendësuar" referon te grupi -OR, në të cilin R është një alkil ose cikloalkil; dhe termi "dialkilamino" referon në grupin -NRR’, në të cilin R dhe R’ mund të jenë të njëjta ose të ndryshme grupe alkil ose cikloalkil, ose R dhe R’ mund të merren së bashku të përfaqësojnë një alkanedil.
19	19. Përbërja e pretendimit 18, më tej e përcaktuar si: ku: n është 1 deri në 6; dhe R3 është: amino ose -NHOH; ose N-heteroaril(C≤8), N-heterocikloalkil(C≤8), alkilamino(C≤8), dialkilamino(C≤8), alkenilamino(C≤8), alkoksiamino(C≤8), arilamino(C≤8), aralkilamino(C≤8), heteroarilamino(C≤8), heterocikloalkilamino(C≤8), alkilsulfonilamino(C≤8), amido(C≤8), -NH-amido(C≤8), ose një version i zëvendësuar i cdonjë prej këtyre grupeve; ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre.
20	20. Përbërja e pretendimit 18, më tej e përcaktuar si: ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e cdonjë prej këtyre formulave.
21	21. Një përbërje farmaceutike që përfshin: a) përbërjen sipas cdonjë prej pretendimeve 1-20; dhe b) një përshpejtues.
22	22. Një përbërje sipas cdonjë prej pretendimeve 1-20 për përdorim si një medikament.
23	23. Një përbërje sipas cdonjë prej pretendimeve 1-20 për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e një sëmundjeje ose crregullimi, ku sëmundja ose crregullimi është kancer, komplikimet nga ekspozimi i lokalizuar ose total- i trupit ndaj rrezatimit të jonizuar, mukoziti që rezulton nga terapia e rrezatimit ose kimioterapia, sëmundjet autoimune, sëmundjet kardiovaskulare duke përfshirë aterosklerozën, dëmtimi nga ishemia-reperfusion, dëmtimi i organit akut dhe kronik duke përfshirë dëmtimin renal dhe dëmtimin e zemrës, sëmundjeve respiratore, diabeteve dhe komplikacioneve të diabetit, alergjive të rënda, refuzimi i transplantit, sëmundje graftversus-host, sëmundjet neurodegjenerative, sëmundjet e syrit dhe retinës, dhimbje akute dhe kronike, sëmundjet degjenerative të kockës duke përfshirë osteoartritin dhe osteoporozën, sëmundjet inflamatore të zorrës, dermatitis dhe sëmundje të tjera të lëkurës, sepsis, djegie, crregullime nga kriza, ose crregullime neuropsikiatrike.
24	24. Një përbërje sipas cdonjë prej pretendimeve 1-20 për përdorim në trajtimin dhe/ose parandalimin e një sëmundjeje ose crregullimi, ku sëmundja ose crregullimi është inflamacion, sëmundja e Alzheimer-it, sëmundja e Parkinson-it, skleroza të shumëfishta, autizmi, skleroza laterale amiotrofike, sëmundja e Huntington-it, dhe një sëmundje autoimune, të tillë si artriti rheumatoid, lupus, sëmundja e Crohn-it ose psoriazis.