REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8362 2019.07.05
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2032.08.28
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/452 2019.06.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
12756879.8 2012.08.28
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2751102 2019.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201161530028
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61; 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Novartis AG Lichtstrasse 35
(72) Shpikës
Emri Adresa
LOREN, Jon 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
PETRASSI, Hank Michael James 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
NGUYEN, Bao 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
LIU, Xiaodong 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
NABAKKA, Juliet 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
YEH, Vince 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
LI, Xiaolin 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
MOLTENI, Valentina 10675 John Jay Hopkins Drive , San Diego, California 92121 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJET DHE KOMPOZIMET SI FRENUESIT E KINASËS C-KIT
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e Formulës (I) ose Formulës (II), ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: Formula (I) Formula (II) ku: m është 1 dhe R20 është zgjedhur nga H, halo, C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkoksi, deuterium, C1-C6alkil i deuterizuar, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 dhe -(CR92)nCN; ose m është 4 dhe R20 është deuterium; R1 është zgjedhur nga C1-C6alkil dhe halo; secili R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, dhe C1-C6alkil; L1 është një lidhje, -NH- ose -C(=O)NH-; L2 është -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, -(CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- ose -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 është R3 ose L2R3; R3 është zgjedhur nga një C3-C8cikloalkil i pazëvendësuar, një ciklobutanon, një ciklopentanon dhe një C3-C8cikloalkil i zëvendësuar, ku C3-C8cikloalkili zëvendësuar i R3 është zëvendësuar me 1-4 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, halo, C1-C6haloalkil, -OR4, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, -N(R4)2, =N-OR4, =N-O-(CR92)nR5, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, =CH2, =CH(CR92)nOR4, R8, -(CR92)nR8, C1-C6alkoksi i deuterizuar, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nOR4, një dioksolan i lidhur me spiro, një dioksolan i lidhur me spiro i cili është zëvendësuar me C1-C6alkil, një dioksan i lidhur me spiro, një tetrahirofuranli i lidhur me spiro, një oksetan i lidhur me spiro, një ciklobutanon i lidhur me spiro, një ciklobutanol i lidhur me spiro, një urë alkil C1, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, një heterocikloalkil me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, halo, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkoksi, -OR4 dhe R8; secili R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6alkil; R5 është një C3-C8cikloalkil i pazëvendësuar, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N ose O ose një C3-C8cikloalkil zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil; secili R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -NHC(O)OR4, -OR4 dhe -(CR92)nOR4; secili R7 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6haloalkil; R8 është zgjedhur nga një fenil i pazëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një heteroaril i pazëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një C3-C8cikloalkil i pazëvendësuar, një heteroaril i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një fenil i zëvendësuar, një heteroaril i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i zëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një C3-C8cikloalkil të zëvendësuar, një oksazolidin-2-one, pirrolidinon dhe një pirrolidin-2-one, ku fenili i zëvendësuar, heteroarili i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, heteroarili i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, cikloalkil i zëvendësuar C3-C8 dhe heterociklil i zëvendësuar me 4-6 elemente prej R8 janë zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 dhe -S(O)2R4; secili R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6alkil; R10 është zgjedhur nga një fenil i pazëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një heteroaril i pazëvendësuar me 5 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një heteroaril i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një fenil i zëvendësuar, një heteroaril i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i zëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i zëvendësuar C3-C8, një oksazolidin-2-one, pirrolidinon dhe një pirrolidin-2-one, ku fenili i zëvendësuar, heteroarili i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, heteroarili i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, cikloalkil i zëvendësuar C3-C8dhe heterocikloalkil i zëvendësuar me 4-6 elemente prej R10 janë zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 dhe -S(O)2R4; t është 1, 2 ose 3, dhe secili n është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 1, 2, 3 dhe 4.
2 2. Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është një përbërje e Formulës (Ia), Formulës (IIa), Formulës (Ib) ose Formulës (IIb): Formula (Ia) Formula (IIa) Formula (Ib) Formula (IIb) ku: m është 1 dhe R20 është zgjedhur nga H, halo, C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkoksi, deuterium, deuterizuar C1-C6alkil, -CN, -(CR92)nOR4, -C(O)R4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, -C(=O)N(R4)2, -OR4 dhe -(CR92)nCN; ose m është 4 dhe R20 është deuterium; R1 është zgjedhur nga C1-C6alkil dhe halo; secili R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, halo, dhe C1-C6alkil; L2 është -(CR92)n-, -CHR6-, -(CR92)nO-, -NH-, -(CR92)nC(=O)-, -C(=O)O(CR92)n-, -(CR92)nOC(=O)NR4-, -(CR92)nNR4C(=O)(CR92)n-, -(CR92)nNR4C(=O)- ose -(CR92)nNR4C(=O)O-; R2 është R3 ose L2R3; R3 është zgjedhur nga një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një ciklobutanon, një ciklopentanon dhe një cikloalkil i zëvendësuar C3-C8, ku cikloalkili i zëvendësuar C3-C8 prej R3 është zëvendësuar me 1-4 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, halo, C1-C6haloalkil, -OR4, -CN, -C(=O)OR4, -C(=O)R4, -C(=O)R7, -C(=O)OR5, -(CR92)nOR4, -C(=O)O(CR92)nOR4, -N(R4)2, =N-OR4, =N-O-(CR92)nR5, -C(=O)NR42, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, =CH2, =CH(CR92)nOR4, R8, -(CR92)nR8, deuterizuar C1-C6alkoksi, -S(=O)2R4, -S(=O)2R7, -S(=O)2R8, -S(=O)2N(R4)2, -S(=O)2NHC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nC(=O)OR4, -S(=O)2(CR92)nOR4, një dioksolan i lidhur me spiro, një dioksolan i lidhur me spiro i cili është zëvendësuar me C1-C6alkil, një dioksan i lidhur me spiro, një tetrahirofuranli i lidhur me spiro, një oksetan i lidhur me spiro, një ciklobutanon i lidhur me spiro, një ciklobutanol i lidhur me spiro, një urë alkil C1, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S, një heterocikloalkil me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O dhe S zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, halo, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkoksi, -OR4 dhe R8; secili R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6alkil; R5 është një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N ose O ose një cikloalkil C3-C8zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil; secili R6 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -NHC(O)OR4, -OR4 dhe -(CR92)nOR4; secili R7 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6haloalkil; R8 është zgjedhur nga një fenil i pazëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një heteroaril i pazëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një heteroaril i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një fenil i zëvendësuar, një heteroaril i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i zëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i zëvendësuar C3-C8, një oksazolidin-2-one, pirrolidinon dhe një pirrolidin-2-one, ku fenili i zëvendësuar, heteroarili i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, heteroarili i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, cikloalkili i zëvendësuar C3-C8dhe heterocikloalkili i zëvendësuar me 4-6 elemente prej R8 janë zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -C(O)OR4 and -S(O)2R4; secili R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H dhe C1-C6alkil; R10 është zgjedhur nga një fenil i pazëvendësuar, heteroaril i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një heteroaril i pazëvendësuar me 5 elemente me 1-3 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një heteroaril i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një fenil i zëvendësuar, një heteroaril i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, një heterocikloalkil i zëvendësuar me 4-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, një cikloalkil i zëvendësuar C3-C8, një oksazolidin-2-one, pirrolidinon dhe një pirrolidin-2-one, ku fenili i zëvendësuar, heteroarili i zëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N, O ose S, heteroarili i zëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, cikloalkili i zëvendësuar C3-C8dhe heterocikloalkili i zëvendësuar me 4-6 elemente prej R10 janë zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, -(C(R9)2)nOR4, -(C(R9)2)nR5, -(C(R9)2)nC(O)OR4 dhe -S(O)2R4; t është 1, 2 ose 3, dhe secili n është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga 1, 2, 3 dhe 4.
3 3. Përbërja e pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku R1 është zgjedhur nga -CH3 dhe F.
4 4. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku R1 është -CH3.
5 5. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku secili R11 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, F dhe -CH3.
6 6. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku secili R11 është H.
7 7. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku R3 është zgjedhur nga një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8, një ciklobutanon, një ciklopentanon dhe një cikloalkil i zëvendësuar C3-C8, ku cikloalkili i zëvendësuar C3-C8 i R3 është zëvendësuar me 1-4 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, halo, C1-C6haloalkil, -OR4, -(CR92)nOR4, -N(R4)2, =N-OR4, =N-O-(CR92)nR5, -NR4C(=O)OR4, -NR4C(=O)(CR92)nOR4, -NR4(CR92)nOR4, -NR4S(=O)2R4, -N(C(=O)OR4)2, =CH2, =CH(CR92)nOR4, R8, deuterizuar C1-C6alkoksi, një dioksolan i lidhur me spiro, një dioksolan i lidhur me spiro i cili është zëvendësuar me C1-C6alkil, një dioksan i lidhur me spiro, një tetrahirofuranli i lidhur me spiro, një ciklobutanon i lidhur me spiro, një ciklobutanol i lidhur me spiro, një heterocikloalkil i pazëvendësuar me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O dhe një heterocikloalkil me 5-6 elemente me 1-2 heteroatome zgjedhur në mënyrë të pavarur nga N dhe O zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil.
8 8. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku secili R4 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, metil, etil, propil, butil, i-propil dhe t-butil.
9 9. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku R5 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga ciklopropil ose morfolinil.
10 10. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 9, ku secili R7 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CH2CF3 dhe -CF3.
11 11. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 10, ku secili R9 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga H, metil dhe etil.
12 12. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku R8 është zgjedhur nga një cikloalkil i pazëvendësuar C3-C8 dhe një heteroaril i pazëvendësuar me 5 elemente me 1-4 heteroatome zgjedhur nga N.
13 13. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku R3 është zgjedhur nga ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil dhe ciklohkzil, secili prej të cilit është i pazëvendësuar ose secili prej të cilit është zëvendësuar me 1-4 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -F, -CH3, -CH2CH3, -CF3, -OH, -OCH3, -CH2OCH3, -NH2, -N(CH3)2, =N-OCH3, =N-OCH2CH3, =N-OCH(CH3)2, =N-OH, =N-O-CH2R5, =N-O-CH2CH2R5, -NHC(=O)OC(CH3)3, -NHC(=O)OCH3, -NHC(=O)CH2OCH3, -NHCH2CH2OCH3, -NHCH2CH2OH, -NHS(=O)2CH3, -N(C(=O)OCH3)2, =CH2, =CHCH2CH2OH, -OCD3, ciklopropil, triazolil, pirazolil, një dioksolan i lidhur me spiro, një dioksolan i lidhur me spiro i cili është zëvendësuar me një -CH3, një dioksan i lidhur me spiro, një tetrahirofuranli i lidhur me spiro, një ciklobutanone i lidhur me spiro, një ciklobutanol i lidhur me spiro, piperidinil dhe piperazinil zëvendësuar me një -CH3, ose R3 është një ciklobutanon ose një ciklopentanon.
14 14. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 13, ku: R3 është ciklopropil zëvendësuar me 1 ose 2 F, ose R3 është ciklobutil zëvendësuar me 2 F.
15 15. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku m është 1 dhe R20 është zgjedhur nga H, halo, C1-C6alkil, C1-C6haloalkil, C1-C6haloalkoksi, deuterizuar C1-C6alkil, -CN, -(CR92)nOR4, R10, -(CR92)nR10, -((CR92)nO)tR4, -(CR92)nO(CR92)nR7, -(CR92)nC(=O)R4, dhe -C(=O)N(R4)2.
16 16. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 15, ku m është 1 dhe R20 është zgjedhur nga H, -F, -CH3, -CF3, -CD3, -CN, -OCHF2, -C(CH3)OH, -CH2OCH2CH2OH, -CH2OCH2CF3, -C(=O)NH2, -CH2CH2C(CH3)2OH, -CH2OCH2CH2OCH3, -CH2OCH2CH2F, -CH2CH2C(=O)CH3, -CH2OH dhe -CH2OCH3.
17 17. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 16, ku m është 1 dhe R20 është -CH3.
18 18. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 16, ku m është 1 dhe R20 është H.
19 19. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 18, ku: R10 është zgjedhur nga morfolinil, piperidinil, piperidin-1-il, piperidin-2-il, piperidin-3-il, piperidin-4-il, piperazinil, piperazin-1-il, pirazolil, pirazol-1-il, pirazol-3-il, pirazol-4-il, triazolil, 1H-1,2,3-triazol-4-il, 4H-1,2,4-triazol-3-il, 1H-1,2,4-triazol-5-il, tiazolil, tiazol-4-il, tiazol-5-il, imidazolil, imidazol-1-il, imidazol-2-il, secili prej të cilit është pazëvendësuar ose secili prej të cilit është zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga C1-C6alkil, -(CR92)nOR4, -(C(R9)2)nC(O)OR4, -(C(R9)2)nR5 dhe -S(=O)2R4, or R10 është zgjedhur nga një oksazolidin-2-one dhe një pirrolidin-2-one.
20 20. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19, ku: R10 është zgjedhur nga morfolinil, piperidinil, piperidin-1-il, piperidin-2-il, piperidin-3-il, piperidin-4-il, piperazinil, piperazin-1-il, pirazolil, pirazol-1-il, pirazol-3-il, pirazol-4-il, triazolil, 1H-1,2,3-triazol-4-il, 4H-1,2,4-triazol-3-il, 1H-1,2,4-triazol-5-il, tiazolil, tiazol-4-il, tiazol-5-il, imidazolil, imidazol-1-il, imidazol-2-il, secili prej të cilit është pazëvendësuar ose secili prej të cilit është zëvendësuar me 1-3 zëvendësues zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -CH3, -CH2CH2OH, -CH2C(O)OH, -CH2CH2OH, -CH2C(CH3)2OH, -S(O)2CH3 dhe -CH2CH2-R5.
21 21. Përbërja e çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku m është 4 dhe R20 është deuterium.
22 22. Përbërja e pretendimit 1 zgjedhur nga: N-{5-[3-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-metil-5-[5-(3-oksociklopentil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-hidroksi-3-metilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-(hidroksiimino)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(4,4-difluorociklohkzil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-hidroksi-3-metilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-(metoksiimino)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{5,8-dioksaspiro[3.4]octan-2-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[(6R)-6-metil-5,8-dioksaspiro[3.4]octan-2-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{5,9-dioksaspiro[3.5]nonan-2-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-metil-5-[5-(3-oksociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[(6S)-6-metil-5,8-dioksaspiro[3.4]octan-2-il]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-(etoksiimino)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{3-[(ciklopropilmetoksi)imino]ciklobutil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[2-metil-5-(5-{3-[(propan-2-iloksi)imino]ciklobutil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)fenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-aminociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-metoksiciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[1-(metoksimetil)ciklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; tert-butil N-{1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklopropil}karbamate; N-{5-[5-(1-metanesulfonamidociklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; metil N-{1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklopropil}-N-(metoksikarbonil)karbamate; metil N-{1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklopropil}karbamate; N-(5-{5-[3-hidroksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 1-metilciklopropil N-{[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]metil}karbamate; metil N-{1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; N-{5-[5-(1-metanesulfonamidociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[1-(dimetilamino)ciklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-metil-5-[5-(3-metilideneciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-ciklopropil-3-hidroksiciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-(3-hidroksipropilidene)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[2-metil-5-(5-{5-oksaspiro[3.4]octan-2-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)fenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{[(3,3-difluorociklobutil)amino]metil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[(2,2,3,3-tetrafluorociklobutoksi)metil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-fluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(hidroksimetil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-hidroksietoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(metoksimetil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1H-pirazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[1-(2-hidroksietil)-1H-pirazol-4-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1-metil-1H-pirazol-3-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-1H-pirazol-4-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[3-(1H-pirazol-1-il)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1,3-tiazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}-6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}-6-[1-(2-hidroksi-2-metilpropil)-1H-pirazol-4-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(1-metanesulfonilpiperidin-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-pirazol-4-il}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}-6-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]-1H-pirazol-4-il}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2,2,2-trifluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(3-oksobutil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(3-hidroksi-3-metilbutil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[2-(1-hidroksiciklopropil)etil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[2-(morfolin-4-il)etil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-ciklobutil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-dimetilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(morfolin-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-cyano-N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}-6-(5-metil-4H-1,2,4-triazol-3-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 3-N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3,6-dikarboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[2-(4-metilpiperazin-1-il)etil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(2,2-difluorociklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(1H-1,2,3-triazol-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-[1-(2-hidroksietil)-1H-1,2,3-triazol-4-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2,4-dimetilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-fluoroimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-fluoroimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 7-cyano-N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-ciklopentil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[2-metil-5-(5-{6-oksospiro[3.3]heptan-2-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)fenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(2-oksopirrolidin-1-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2,2-difluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-etilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(5-metil-4H-1,2,4-triazol-3-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(morfolin-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1H-imidazol-1-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-fluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[3-(metoksimetil)-1H-1,2,4-triazol-5-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(2,2-difluorociklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2,2,2-trifluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-ciklobutil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]-6-[(2,2,2-trifluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-hidroksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-fluoro-N-(5-{5-[3-hidroksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R,2S)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-5,6,7,8-tetradeuteroimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[(3,3-difluorociklobutil)karbamoil]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 7-fluoro-N-(5-{5-[3-hidroksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(4-metil-1H-imidazol-1-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2R,6S)-2,6-dimetilmorfolin-4-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-metoksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-fluoro-N-(5-{5-[1-(metoksimetil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[1-(2-metoksietil)-5-metil-1H-1,2,4-triazol-3-il]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{6-hidroksispiro[3.3]heptan-2-il}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S,2S)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 7-metil-N-(2-metil-5-{5-[(2,2,3,3-tetrafluorociklobutoksi)metil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-metil-N-(2-metil-5-{5-[(2,2,3,3-tetrafluorociklobutoksi)metil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-ciklopropil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(ciklopropilmetil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R,2S)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S,2R)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2,4-dimetilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2,4-dimetilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R,2S)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-fluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-fluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S,2R)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; metil N-{3,3-difluoro-1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; metil N-{3,3-difluoro-1-[3-(4-metil-3-{7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-amido}fenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-fluoroetoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(3-ciklopropil-1,2,4-oksadiazol-5-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,3,4-oksadiazol-2-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-hidroksi-3-metilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(3Z)-3-(metoksiimino)ciklopentil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(3Z)-3-(hidroksiimino)ciklopentil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[1-(trifluorometil)ciklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-hidroksi-3-metilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-metil-5-[5-(3-oksociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-hidroksiciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[3-(piperidin-1-il)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[3-(morfolin-4-il)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[3-(4-metilpiperazin-1-il)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-metil-5-[5-(3-{[2-(morfolin-4-il)etoksi]imino}ciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; tert-butil N-{3-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; N-{5-[5-(3-aminociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3-metanesulfonamidociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 1-metilciklopropil N-{2-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]etil}karbamate; N-{5-[5-(1-aminociklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[1-(2-metoksiacetamido)ciklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{3-[(2-metoksietil)amino]ciklobutil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[3-metoksi-3-(trifluorometil)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)-N-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; tert-butil N-{1-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; N-{5-[5-(1-aminociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{2-fluoro-5-[5-(3-metilideneciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]fenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[1-(hidroksimetil)ciklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-{[(2,2-difluorociklopropil)formamido]metil}-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-metilfenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 1-metilciklopropil N-[(3-{4-metil-3-[7-(trifluorometil)imidazo[1,2-a]piridine-3-amido]fenil}-1,2,4-oksadiazol-5-il)metil]karbamate; metil N-{3-[3-(3-{imidazo[1,2-a]piridine-3-amido}-4-metilfenil)-1,2,4-oksadiazol-5-il]ciklobutil}karbamate; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(4-metilpiperazin-1-il)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-{[4-(2-hidroksietil)piperazin-1-il]metil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-metoksietoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 2-{4-[3-({5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}karbamoil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]-1H-pirazol-1-il} acid acetik; N-{5-[5-(1-hidroksiciklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(difluorometoksi)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(2-metil-5-{5-[3-(1H-1,2,4-triazol-1-il)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}fenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-fluoro-N-{5-[5-(3-hidroksiciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-[5-(5-ciklobutil-1,2,4-oksadiazol-3-il)-2-fluorofenil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(2-hidroksi-2-metilpropil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-okso-1,3-oksazolidin-3-il)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(2-hidroksi-2-metilpropil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-dimetilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-fluorofenil}-6-(5-metil-4H-1,2,4-triazol-3-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 6-fluoro-N-{5-[5-(3-hidroksi-3-metilciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(2-hidroksiciklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{3-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2,6-dimetilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; 7-cyano-N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(1-hidroksietil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-(5-metil-1H-imidazol-1-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-[(2-metoksietoksi)metil]imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)-7-metilimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(1-fluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(1-hidroksiciklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-{5-[5-(1-karbamoilciklopropil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-6-fluoroimidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide dhe N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}-7-(piperidin-4-il)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide.
23 23. Përbërja e pretendimit 1 zgjedhur nga: N-{5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1R)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S)-2,2-difluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide; N-(5-{5-[(1S,2R)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide, dhe N-(5-{5-[(1R,2S)-2-fluorociklopropil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide.
24 24. Një përbërje zgjedhur nga: N-(5-{5-[3-(2-metoksietoksi)ciklobutil]-1,2,4-oksadiazol-3-il}-2-metilfenil)imidazo[1,2-a]piridine-3-karboksamide, dhe tert-butil 3-[3-({5-[5-(3,3-difluorociklobutil)-1,2,4-oksadiazol-3-il]-2-metilfenil}karbamoil)imidazo[1,2-a]piridin-6-il]propanoate.
25 25. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të një sasie efektive terapeutike prej çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24 dhe një bartës farmacetuikisht të pranueshëm.
26 26. Një përbërje prej çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24 për përdorim në terapi.
27 27. Një përbërje prej çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24 për përdorim në trajtimin e një sëmundje të ndërmjetësuar nga një kinazë zgjedhur nga c-kit, PDGFRα, dhe PDGFRβ, ku sëmundja është një sëmundje respiratore, një çrregullim inflamator, sindroma e zorrëve të irrituara (IBS), sindroma e zorrëve inflamatore (IBD), një çrregullim autoimun, një sëmundje metabolike, një sëmundje fibroze, një sëmundje dermatologjike, hipertensioni arterial pulmonar (PAH) ose hipertensioni pulmonar primar (PF).
28 28. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 27, ku sëmundja është astma, rhiniti alergjik, hipertensioni arterial pulmonar (PAH), fibroza pulmonare, fibroza hepatike, fibroza kardiake, skleroderma, sindroma e zorrëve të irrituara (IBS), sindroma e zorrëve inflamatore (IBD), utikaria, dermatiti atopik, dermatiti i kontaktit alergjik, artriti rheumatoid, skleroza e shumëfishtë, melanoma, një tumor stromal gastrointestinal, një tumor i masteve, mastocitoza, sindroma anafilaktik, dermatoza, sëmundja e Crohn, diabetet e tipit I ose diabetet e tipit II.
29 29. Një përbërje që ka Formulën (I) ose Formulën (II) në lidhje me çdo njërin prej pretendimeve 1 deri në 24, ose kripën faramceutikisht të pranueshme te saj, për përdorim në kombinim me një sasi efektive terapeutike të një agjenti të dytë për përdorim në trajtimin e një sëmundje ose gjendje te moduluar nga aktiviteti i kinazës, në mënyrë të veçantë c-kit, ose c-kit dhe PDGFR (α dhe β), ku sëmundja është një qelizë-mast e lidhur me sëmundjen, një sëmundje respiratore, një çrregullim inflamator, sindroma e zorrëve të irrituara (IBS), sëmundja e zorrëve inflamatore (IBD), një çrregullim autoimun, një sëmundje metabolike, një sëmundje fibroze, një sëmundje dermatologjike, hipertensioni arterial pulmonar (PAH) ose hipertensioni pulmonar primar (PF).
30 30. Të paktën një përbërje e Formulës (I) ose Formulës (II) në lidhje me çdo njërin prej pretendimeve 1 deri në 24, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, për përdorim në kombinim me një agjent terapeutik shtesë i cili përfshin agjentët antiemetik, agjentët anti-inflamatorë, agjentët imunomodulatorë, citokinet, antidepresivët, hormonet, agjentët alkilating, antimetabolitët, antibiotikët antitumor, agjentët antimitotik, frenuesit topoisomerase, agjentët citostatik, agjentët anti-invasion, agjentët antiangiogjenik, frenuesit e funksionit të faktorit rritës, agjentët antikancerozë dhe modulatorët e receptorit si-kumbim.
31 31. Një përbërje e Formulës (I) ose Formulës (II) prej çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, për përdorim në kombinim me një agjent terapeutik të dytë, për përdorim në trajtimin e astmës, ku agjenti terapeutik i dytë është një bronkodilator, një agjent anti-inflamator, një antagonist leukotriene, ose një bllokues IgE.
32 32. Një kombinim prej një përbërje të Formulës (I) ose Formulës (II), të çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, me një imunoglobulinë (Ig), gama globulinë, përgatitjen Ig ose një antagonist ose antitrup që modulon funksionin Ig zgjedhur nga anti-IgE, në veçanti omalizumab.
33 33. Një përbërje e Formulës (I) ose Formulës (II) prej çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 24, ose një kripë farmaceutikisht të pranueshme të saj, për përdorim në kombinim me një agjent terapeutik të dytë për trajtimin e astmës.
34 34. Përbërja e formulës (I) ose formulës (II) për përdorim në një kombinim për përdorim i pretendimit 29, 31 ose 33, përbërja prej formulës (I) ose formulës (II) për përdorim në kombinim me agjent terapeutik shtesë të pretendimit 30, ose kombinimit të pertendimit 32, ku kombinimi është një kombinim jo-i fiksuar.
© 2026 DPPI