REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8438 2019.08.01
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.02.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/449 2019.06.21
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.08.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13704973.0 2013.02.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2825565 2019.04.03
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 12159710
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  08; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A. Viale Amelia, 70
(72) Shpikës
Emri Adresa
CAZZOLLA, Nicola Via Abetonia 20/L , I-00041 Albano Laziale (Roma) , IT
LIBERATI, Elisa Via Alberese 9 , I-00149 Roma , IT
RUSSO, Vincenzo Via Aurelio Saffi 64/A , I-04011 Aprilia (LT) , IT
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
Ela SHOMO PANIDHA Euromarkpat Albania LTD , Rr. Pjeter BOGDANI, P.20/4, Ap.7/5, Tirane , AL
(54) Titull
POLIMERË KATIONIKË ME BAZË GLIKOGJENI
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 C6)alkil, [tri(C1-C6)alkilamoni]-(C1-C6)-alkil, në të cilët zinxhirët (C1-C6)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shuëm grupe hidroksili; X1 dhe X2, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një grup -OH ose një grup që përmban azot -NHR2, në të cilin R2 është përzgjedhur nga: atomi hidrogjen, (C1-C6)alkil, H-[NH-(C1-C6)alkil]p-, ku p është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1 dhe grupet (C1-C4)alkil mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm; dhe m është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1; me kusht që të paktën njëri nga R, R1, X1 dhe X2 është një grup që përmban azot ashtu siç është përcaktuar, përkatësisht, për secilin nga R, R1, X1 dhe X2 dhe me kusht që polimeri kationik me bazë glikogjeni i përmendur është i ndryshëm nga produkti i përftuar nga rekasioni i glikogjenit me klorur N-(3-kloro-2-hidroksipropil)-trimetil amoni.
2 2. Polimer kationik me bazë glikogjeni sipas Pretendimit 1, në të cilin grupet R të përmendura, të cilat mund të jenë të njëjta ose të ndryshme janë një atom hidrogjeni, një grup karboksimetili, opsionalisht në formë kripe me një bazë organike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme ose një grup që përmban azot të përzgjedhur nga: [N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C3)alkil, {[N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C3)alkil-di(C1-C3)alkilamoni}-(C1-C3) alkil, {[N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C3)alkilamino}-(C1-C3)alkil, [tri(C1-C3)alkilamoni]-(C1-C3)alkil, azociklil-(C1-C3)alkil, në të cilët zinxhirët (C1-C3)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsionalisht të zëvendësuar me një grup hidroksili.
3 3. Polimeri kationik me bazë glikogjeni sipas Pretendimit 2, në të cilin grupet e përme-ndura R, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një atom hidrogjeni, ose një grup karboksimetil, opsionalisht në formë kripe me një bazë organike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme ose një grup që përmban azot të përzgjedhur nga: N,N-dimetilamino-etil, N,N-dimetilaminopropil, N,N-dietilamino-etil, [(N,N-dimetilaminoetil)dimetilamoni]etil, [(N,N-dimetilamino-propil)-dimetilamoni]propil, [(N,N-dietilaminoetil)dietil-amoni]-etil, [trimetilamoni]-2-hidroksipropil, piperidil-N-etil ose morfolinil-N-etil.
4 4. Polimeri kationik me bazë glikogjeni sipas secilit pretendimeve të mëparshme, në të cilin R1 është një atom hidrogjeni, një grup karboksimetil, opsionalisht në formë kripe me një bazë organike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme, ose një grup që përmban azot të përzgjedhur nga: [N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C3)alkil], {[N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C3)-alkildi(C1-C3)alkilamoni}-(C1-C3)alkil, {[N,N-di(C1-C3)alkil-amino]-(C1-C3) alkilamino}-(C1-C3)alkil ose [tri(C1-C3)alkilamoni]-(C1-C3)alkil, në të cilët zin-xhirët (C1-C3) alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsionalisht të zëvendësuar me një grup hidroksili.
5 5. Polimer kationik me bazë glikogjeni sipas Pretendimit 4, në të cilin R1 është një atom hidrogjeni ose një grup karboksimetili.
6 6. Polimer kationik me bazë glikogjeni sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, në të cilin X1 dhe X2, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një grup që përm-bajnë azot NHR2, në të cilin R2 është një atom hidrogjeni ose H-[NH-(C1-C4)alkil]p, ku p është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1 dhe grupet (C1-C4)alkil mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm.
7 7. Polimer kationik me bazë glikogjeni sipas Pretendimit 6, në të cilin grupi i përmendur H-[NH-(C1-C4)alkil]p- është një polietileneiminë, me një peshë molekulare prej nga 50 deri në 3,000 daltonë, sperminë (H2N(CH2)3NH(CH2)4NH(CH2)3NH2), ose sperimidinë (H2N(CH2)4NH(CH2)4NH2).
8 8. Polimer kationik me bazë glikogjeni sipas secilit prej pretendimeve të mëparshme, në të cilin njësitë përsëritëse (a) dhe (b) përmbajnë: - të paktën një grup që përmban azot që është i jonizueshëm në pH fiziologjik, i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: NH2-(C1-C6)alkil, [N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, NH2-(C1-C6)alkilamino}-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkilamino}-(C1-C6)alkil dhe azociklil-(C1-C6)alkil; dhe - të paktën një grup që përmban azot që është i jonizueshëm në një pH poshtë pH fiziologjik, i përzgjedhur nga grupi që konsiston në: NH2-{[(C1-C3)alkil]-di(C1-C6)alkilamoni}-(C1-C6)alkil dhe {[N,N-di(C1-C3)alkilamino]-(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni}-(C1-C6)alkil.
9 9. Kompleks ndërmjet një polimeri kationik me bazë glikogjeni sipas secilit prej Pretendi-meve 1 deri në 8 dhe një komponim anionik, ku komponimi anionik i përmendur është përzgjedhur nga grupi që konsiston në një përbërës aktiv dhe një acid nukleik.
10 10. Kompleks sipas Pretendimit 9, në të cilin kompleksi i përmendur përmban një sasi të komponimit anionik të përmendur prej ndërmjet 5% dhe 60% ndaj peshës në raport me peshën e polimerit kationik me bazë glikogjeni të përmendur.
11 11. Kompleks sipas Pretendimit 10, në të cilin kompleksi i përmendur përmban një sasi rë komponimit anionik të përmendur prej ndërmjet 10% dhe 50% ndaj peshës në raport me polimerin kationik me bazë glikogjeni të përmendur.
12 12. Përbërje farmaceutike që përmban (A) një kompleks ndërmjet (1) nje polimeri kationik me bazë glikogjeni që përmban të paktën një njësi përsëritëse të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: (a) në të cilin grupet R, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një atom hidrogjeni, një grup karboksimetili, opsionalisht në formë kripe me një bazë o-rganike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme, ose një grup që për-mban azot të përzgjedhur nga NH2-(C1-C6)alkil, [N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, NH2-{[(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni]}-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkil-amoni}-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, {[N,N-di-(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkilamino}-(C1-C6)alkil, [tri(C1-C6)alkil-amoni]-(C1-C6)alkil, azociklil-(C1-C6)alkil, në të cilët zin-xhirët (C1-C6)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, ajën opsiona-lisht të zëvendësuar me një ose më shumë grupe hidroksili, dhe n është një numër i plotë më i madh ose i barabartë me 1; dhe (b) në të cilin R1 është përzgjedhur nga një atom hidrogjeni, një grup karboksimetil, opsiona-lisht në formë kripe me një bazë organike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme, ose një grup që përmban azot të përzgjedhur nga: NH2-(C1-C6)alkil, [N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni]-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni}-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkilaminol-(C1-C6)alkil, [tri(C1-C6)alkilamoni]-(C1-C6)-alkil,, në të cilin zin-xhirët (C1-C6)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsiona-lisht të zëvendësuar me një ose më shumë grupe hidroksili; X1 dhe X2, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një grup -OH ose një grup që përmban azot -NHR2, në të cilin R2 është përzgjedhur nga: atomi hidrogjenit, (C1-C6)alkil, H-[NH-(C1-C6)alkil]p-, ku p është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1 dhe grupet (C1-C4)alkil mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm; dhe m është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1; me kusht që të paktën njëri ndërmjet R, R1, X1 dhe X2 është një grup që për-mban azot ashtu siç është përcaktuar, përkatësisht, për secilin prej R, R1, X1 dhe X2, dhe (2) një komponim anionik, ku komponimi anionik i përmendur është për-zgjedhur nga grupi që konsiston në një përbërës aktiv dhe një acid nukleik; dhe (B) të paktën një mbushës farmaceutikisht i pranueshëm.
13 13. Përbërja farmaceutike sipas Pretendimit 12, në të cilën komponimi anionik i përmendur është një acid nukleik.
14 14. Përbërja farmaceutike sipas secilit prej Pretendimeve të mëparshme 12 dhe 13, për tu përdorur si injeksione.
15 15. Kompleks ndërmjet (1) një polimeri kationik me bazë glikogjeni që përmban të paktën një njësi përsëritëse të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: (a) në të cilin grupet R, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një atom hi-drogjeni, një grup karboksimetili, opsionalisht në formë kripe me një bazë o-rganike ose inorganike farmaceutikisht të pranueshme, ose një grup që për-mban azot të përzgjedhur nga NH2-(C1-C6)alkil, [N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, NH2-{[(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni]}-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkil-amoni}-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, {[N,N-di-(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkilamino}-(C1-C6)alkil, [tri(C1-C6)alkil-amoni]-(C1-C6)alkil, azociklil-(C1-C6)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsionalisht të zëvendësuar me një ose më shumë grupe hidroksili, dhe n është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1; dhe (b) në të cilin R1 është përzgjedhur nga një atom hidrogjeni, një grup karboksimetili, opsiona-lisht në formë kripe me një bazë organike ose inorganike, ose një grup që përm-ban azot të përzgjedhur nga: NH2-(C1-C6)alkil, [N,N-di(C1-C6) alkilamino]-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni]-(C1-C6) alkil, {[N,N-di( C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil-di(C1-C6)alkilamoni}-(C1-C6)alkil, NH2-[(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkil, {[N,N-di(C1-C6)alkilamino]-(C1-C6)alkilaminol-(C1-C6)alkil, [tri(C1-C6)alkilamoni]-(C1-C6)-alkil, në të (C1-C6)alkyl, në të cilët zin-xhirët (C1-C6)alkil, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë opsiona-lisht të zëvendësuar me një ose më shumë grupe hidroksili; X1 dhe X2, të cilët mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm, janë një grup -OH ose një grup që përmban azot -NHR2, në të cilin R2 është përzgjedhur nga: atomi hi-drogjen, (C1-C6)alkil, H-[NH-(C1-C6)alkil]p-, ku p është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1 dhe grupet (C1-C4)alkil mund të jenë të njëjtë ose të ndryshëm; dhe m është një numër i plotë më i madh se ose i barabartë me 1; me kusht që të paktën njëri ndërmjet R, R1, X1 dhe X2 është një grup që për-mban azot ashtu siç është përcaktuar, përkatësisht, për secilin prej R, R1, X1 dhe X2, dhe (2) një komponim anionik, ku komponimi anionik i përmendur është për-zgjedhur nga grupi që konsiston në një përbërës aktiv dhe një acid nukleik, për tu përdorur si një agjent transportues ose transfektues i komponimit anionik të përmendur.