Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8433
2019.07.31
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2029.01.30
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/440
2019.06.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.08.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
09706788.8
2009.01.30
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2237799
2019.04.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| EP | 8170872 |
| EP | 8150973 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Ascendis Pharma A/S | Tuborg Boulevard 12 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| RAU, Harald | Talstraße 41i , 69221 Dossenheim , DE |
| KADEN, Silvia | Breitestraße 58 , 8400 Winterthur , DE |
| WEGGE, Thomas | Kurfürstenanlage 43 , 69115 Heidelberg , DE |
| HERSEL, Ulrich | Fritz-Frey-Straße 8 , 69121 Heidelberg , DE |
| CLEEMANN, Felix | Adam-Karrillon-Str. 58 , 55118 Mainz , DE |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
ILAÇI QË PËRFSHIN NJË LIDHËS TË VETË-COPTUESHËM
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një ilaç ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj e një droge D-H, ilaçi ose kripa farmaceutikisht e pranueshme e saj e përbërë prej një konjugati të lidhësit të ilaçit D-L, ku - D është një azot që përmban pjesën biologjikisht aktive të ilaçit D-H; dhe - L nuk shfaq efektet farmakologjike të ilaçit D-H dhe përfaqëson një pjesë -L1-(L2-Z)1-4, ku - L1 është përfaqësuar nga formula (I), ku vija e thyer tregon bashkëngjitjen te azoti të pjesës biologjikisht aktive përmes formimit të një lidhje amide; X është C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; ose O-C(R4R4a); X1 është C; ose S(O); X2 është C(R7, R7a); ose C(R7, R7a)-C(R8, R8a); X3 është O; R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4, R4a, R5, R5a, R6, R7, R7a, R8, R8a janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; dhe C1-4 alkil; në mënyrë alternative, një ose më shumë çifte R1a/R4a , R1a/R5a, R4a/R5a, R7a/R8a formojnë një lidhje kimike; në mënyrë alternative, një ose më shumë çifte R1/R1a, R2/R2a, R4/R4a, R5/R5a, R7/R7a, R8/R8a janë bashkuar së bashku me atomin me të cilin ata janë bashkëngjitur për të formuar një C3-7 cikloalkil; ose heterociklil me 4 deri në 7 elementë; në mënyrë alternative, një ose më shumë çifte R1/R4, R1/R5, R1/R6, R4/R5, R4/R6, R7/R8, R2/R3 janë bashkuar së bashku me atomet me të cilët ata janë bashkëngjitur për të formuar një unazë A; në mënyrë alternative, R3/R3a janë bashkuar së bashku me atomin e azotit me të cilin ata janë bashkëngjitur për të formuar një heterocikël me 4 deri në 7 elementë; A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej fenil; naftil; indenil; indanil; tetralinil; C3-10 cikloalkil; heterociklil me 4 deri në 7 elementë; dhe heterobiciklil me 9 deri në 11 elementë; dhe ku L1 është në mënyrë opsionale i zëvendësuar më tej, ku një ose më shumë zëvendësues të tjerë opsionalë janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej halogjen; CN; COOR9; OR9; C(O)R9; C(O)N(R9R9a); S(O)2N(R9R9a); S(O)N(R9R9a); S(O)2R9; S(O)R9; N(R9)S(O)2N(R9aR9b); SR9; N(R9R9a); NO2; OC(O)R9; N(R9)C(O)R9a; N(R9)S(O)2R9a; N(R9)S(O)R9a; N(R9)C(O)OR9a; N(R9)C(O)N(R9aR9b); OC(O)N(R9R9a); T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil, ku T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe ku C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë ndërprerë në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej T; -C(O)O-; -O-; -C(O)-; C(O)N(R11)-; -S(O)2N(R11)-; -S(O)N(R11)-; -S(O)2-; -S(O)-; -N(R11)S(O)2N(R11a)-; -S-; N(R11); -OC(O)R11; -N(R11)C(O)-; -N(R11)S(O)2-; -N(R11)S(O)-; -N(R11)C(O)O-; N(R11)C(O)N(R11a)-; dhe -OC(O)N(R11R11a), ku R9, R9a, R9b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përnërë prej H; T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil, ku T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe ku C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë ndërprerë në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej T; -C(O)O-; -O-; -C(O)-; -C(O)N(R11)-; -S(O)2N(R11)-; -S(O)N(R11)-; -S(O)2-; -S(O)-; -N(R11)S(O)2N(R11a)-; -S-; -N(R11)-; -OC(O)R11; -N(R11)C(O); -N(R11)S(O)2-; -N(R11)S(O)-; -N(R11)C(O)O-; -N(R11)C(O)N(R11a)-; dhe -OC(O)N(R11R11a); T është fenil; naftil; indenil; indanil; tetralinil; C3-10 cikloalkil; heterociklil me 4 deri në 7 elementë; ose heterobiciklil me 9 deri në 11 elementë, ku T është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; R10 është halogjen; CN; okso (=O); COOR12; OR12; C(O)R12; C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aR12b); SR12; N(R12R12a); NO2; OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a; N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)OR12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b); OC(O)N(R12R12a); ose C1-6 alkil, ku C1-6 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë halogjen, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; R11, R11a, R12, R12a, R12b janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; dhe C1-6 alkil, ku C1-6 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë halogjen, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm. me kusht që hidrogjeni i shënuar me yll në formulën (I) nuk zëvendësohet nga L2-Z ose një zëvendësues i një ose më shumë zëvendësuesve opsional; L2 është një lidhje kimike ose një ndarës; dhe Z është një grup mbartës, ku grupi mbartës është një polimer i të paktën 500 Da ose një grup C8-18 alkil . |
| 2 | 2. Ilaçi i pretendimit 1, ku X është N(R4) dhe X1 është C. |
| 3 | 3. Ilaçi i pretendimit 1 ose 2, ku X2 është C(R7R7a). |
| 4 | 4. Ilaçi i pretendimit 1, ku L1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej ku R është H; ose C1-4 alkil; Y është NH; O; ose S; dhe R1, R1a, R2, R2a, R3, R3a, R4, X, X1, X2 kanë kuptimin siç tregohet ne pretendimin 1. |
| 5 | ku R është H; ose C1-4 alkil. |
| 6 | 6. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5, ku L2 është një lidhje kimike e vetme. |
| 7 | 7. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5, ku L2-Z është COOR9’; OR9’; C(O)R9’; C(O)N(R9’R9a’); S(O)2N(R9’R9a’); S(O)N(R9’R9a’); S(O)2R9’; S(O)R9’; N(R9’)S(O)2N(R9a’R9b’); SR9’; N(R9’R9a’); OC(O)R9’; N(R9’)C(O)R9a’; N(R9’)S(O)2R9a’; N(R9’)S(O)R9a’; N(R9’)C(O)OR9a’; N(R9’)C(O)N(R9a’R9b’); OC(O)N(R9’R9a’); T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; ose C2-50 alkinil, ku T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe ku C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë ndërprerë në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej -T-, -C(O)O-; -O-; -C(O)-; -C(O)N(R11’)-; -S(O)2N(R11’)-; -S(O)N(R11’)-; -S(O)2-; -S(O)-; -N(R11’)S(O)2N(R11a’)-; -S-; -N(R11’)-; -OC(O)R11’; -N(R11’)C(O)-; -N(R11’)S(O)2-; -N(R11)S(O)-; -N(R11)C(O)O-; -N(R11’)C(O)N(R11a’)-; dhe -OC(O)N(R11’R11a’); R9’, R9a’, R9b’ janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; Z; T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil, ku T; C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm dhe ku C1-50 alkil; C2-50 alkenil; dhe C2-50 alkinil janë ndërprerë në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhur nga grupi i përbërë prej T, -C(O)O-; -O-; -C(O)-; -C(O)N(R11’)-; -S(O)2N(R11’)-; -S(O)N(R11’)-; -S(O)2-; -S(O)-; -N(R11’)S(O)2N(R11a’)-; -S-; -N(R11’)-; -OC(O)R11’; -N(R11)C(O)-; -N(R11)S(O)2-; -N(R11’)S(O)-; -N(R11’)C(O)O-; -N(R11’)C(O)N(R11a’)-; and -OC(O)N(R11’R11a’); T është fenil; naftil; indenil; indanil; tetralinil; C3-10 cikloalkil; heterociklil me 4 deri në 7 elementë; ose heterobiciklil me 9 deri në 11 elementë, ku T është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë R10’, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; R10’ është Z; halogjen; CN; okso (=O); COOR12’; OR12’; C(O)R12’; C(O)N(R12’R12a’); S(O)2N(R12’R12a’); S(O)N(R12’R12a’); S(O)2R12’; S(O)R12’; N(R12’)S(O)2N(R12a’R12b’); SR12’; N(R12’R12a’); NO2; OC(O)R12’; N(R12’)C(O)R12a’; N(R12’)S(O)2R12a’; N(R12’)S(O)R12a’; N(R12’)C(O)OR12a’; N(R12’)C(O)N(R12a’R12b’); OC(O)N(R12’R12a’); ose C1-6 alkil, ku C1-6 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë halogjen, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; R11’, R11a’, R12’, R12a’, R12b’ janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; Z; dhe C1-6 alkil, ku C1-6 alkil është zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë halogjen, të cilët janë të njëjtë ose të ndryshëm; me kusht që një nga R9’, R9a’, R9b’, R10’, R11’, R11a’, R12’, R12a’, R12b’ është Z. |
| 8 | 8. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5 ose 7, ku L2 është një zinxhir C1-20 alkil, i cili është ndërprerë në mënyrë opsionale nga një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga -O-; dhe C(O)N(R3aa); zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë grupe të zgjedhur në mënyrë opsionale nga OH; dhe C(O)N(R3aaR3aaa); dhe ku R3aa, R3aaa janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; dhe C1-4 alkil. |
| 9 | 9. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5, 7 ose 8, ku L2 ka një peshë molekulare në rangun e nga 14 g/mol deri në 750 g/mol. |
| 10 | 10. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 5 ose 7 deri në 9, ku L2 është lidhur me Z përmes një grupi terminal të zgjedhur prej dhe |
| 11 | 11. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 10, ku L është përfaqësuar nga formula (Ia) ku R4, L2, dhe Z kanë kuptimin siç tregohet ne pretendimin 1, dhe ku R3aa, R3aaa janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej H; dhe C1-4 alkil; ose janë bashkuar së bashku me atomin e azotit te i cili ato janë bashkëngjitur për të formuar një heterocikël me 4 deri në 7 elementë. |
| 12 | 12. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 10, ku L është përfaqësuar nga formula (Ib) ku R1, R1a, R4, L2 dhe Z kanë kuptimin siç tregohet në pretendimin 1, dhe ku R3aa është H; ose C1-4 alkil. |
| 13 | 13. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R1 në formulën (I) është L2-Z. |
| 14 | 14. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R3 në formulën (I) është L2-Z. |
| 15 | 15. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 10, ku R3, R3a në formulën (I) janë bashkuar së bashku me atomin e azotit me të cilin ata janë bashkëngjitur për të formuar një heterocikël me 4 deri në 7 elementë dhe ku heterocikli është zëvendësuar me L2-Z. |
| 16 | 16. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 15, ku D-H është një molekulë e vogël agjenti bioaktiv ose një biopolimer. |
| 17 | 17. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 16, ku D-H është një biopolimer i zgjedhur nga grupi i përbërë prej proteinave, polipeptideve, oligonukleotideve, dhe acideve peptide nukleike. |
| 18 | 18. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 17, ku D-H është një polipeptid i zgjedhur nga grupi i polipeptideve të përbërë prej ACTH, adenozin deaminaz, agalsidaz, alfa-1 antitripsin, frenuesi alfa-1 proteinaz, alteplaz, amilin, simlin, anistreplaz, ankrod serin proteaz, antitrupa, antitrombin III, antitripsin, aprotinin, asparaginaz, atosiban, bifalin, bivalirudin, proteina të morfogjenisë-së kockës, frenues i tripsinës së pankreasit të gjedhit, fragmente të kadherinës, kalcitonin nga salmoni, kolagjenaz, frenues plotësues C1 esteraz, konotoksina, fragmente të receptorëve të citokinës, DNaz, dinorfin A, endorfin, enfuvirtid, enkefalina, eritropoietina, eksendina, faktori VII, faktori VIIa, faktori VIII, faktori VIIIa, faktori IX, fibrinolisin, faktori i rritjes së fibroblastit, peptidi i lirimit i hormonit të rritjes 2, proteina të thithjes, hormonet e stimulimit të folikulave, gramicidin, grelin, desacil-grelin, faktori stimulues i kolonisë së granulociteve, galaktosidaz, glukagon, peptidi glukagon -i ngjashëm, glukocerebrosidaz, faktori i stimulimit të kolonisë makrofage granulocite, proteinat e shokut termit human, proteina fosfolipaz-aktivizuese, korionet e gonadotropinës, hemoglobinat, vaksinat e hepatitit B, hirudina, frenuesi i proteazës së serinës humane, hialuronidazë, iduronidazë, globulinat imune, vaksinat e influencës, interleukinat, antagonisti i receptorit IL-1 , insulinat, faktorët e rritjes të ngjashëm me insulinën, proteina lidhëse e faktorit të rritjes të ngjashëm me insulinën, interferonet, molekula e aderimit intraqelizor, faktori i rritjes së keratinociteve, lidhësi P-selektin glicoprotein, faktorët e transformimit të rritjes, laktaz, leptin, leuprolid, levotiroksin, hormone luteinizues, vaksina lime, peptide natriuretike, neuropeptid Y, pancrelipaz, polipeptid pankreatik, papain, hormon paratiroid, PDGF, pepsin, peptidi YY, faktori aktivues i trombociteve acetilhidrolaz, prolaktin, proteina C, timalfasin, oktreotid, sekretin, sermorelin, receptor i tretshëm i faktorit të nekrozës së tumorit, dismutazë superokside, somatropin, somatoprim, somatostatin, streptokinaz, sukraz, terlipresin, fragment i toksinës së tetanusit, tilaktaz, trombina, timosin, hormon stimulues të tiroideve, tirotropin, faktori i nekrozës së tumorit, TNF receptor-IgG Fc, aktivues i plasminogjeneve të indeve, TSH, urodilatin, urat oksidazës, urokinaz, vaksina, faktor i rritjes endoteliale vaskulare, peptid i zorrëve vazoaktive, vasopresin, zikonotide, lektin dhe ricin. |
| 19 | 19. Ilaçi i pretendimit 18, ku interleukinat janë zgjedhur nga 1 alfa, 1 beta, 2, 3, 4, 6, 10, 11, 12, 13 dhe 21. |
| 20 | 20. Ilaçi i pretendimit 18, ku interferonet janë zgjedhur prej alfa 2a, alfa 2b, alfa 2c, beta 1a, beta 1b, gama 1a dhe gama 1b. |
| 21 | 21. Ilaçi i pretendimit 18, ku peptidi natriuretik është zgjedhur nga grupi i përbërë prej ANP, BNP, CNP dhe fragmente të peptideve natriuretik. |
| 22 | 22. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 21, ku D-H është një proteinë e përgatitur nga teknologjitë e ADN-së të rikombinuara. |
| 23 | 23. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 18 ose 22, ku D-H është një proteinë e zgjedhur nga grupi i proteinave që përbëhen nga fragmente antitrupash, proteina të lidhjes teke të zinxhirit antigjen, antitrupa katalitik dhe proteina të thithjes. |
| 24 | 24. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 16, ku D-H është një agjent bioaktiv i molekulës së vogël të zgjedhur nga grupi i agjentëve që përbëhen prej agjentëve aktivë të sistemit nervor qendror, anti-infektiv, anti-alergjik, imunomodulimi, antiobeziteti, antikoagulantë, antidiabetik, anti-neoplastik, antibakterial, anti-fungal, analgjesik, kontraceptivk, anti-inflamator, steroidal, vasodilues, vasokonstrimi, dhe agjentë kardiovaskular me të paktën një grup amino primar ose sekondar. |
| 25 | 25. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 16 dhe 24, ku D-H është një agjent bioaktiv i molekulës së vogël i zgjedhur nga grupi i agjentëve të përbërë prej akarboz, alaproklate, alendronate, amantadin, amikacin, amineptin, aminoglutetimid, amisulprid, amlodipin, amotosalen, amoksapin, amoksicilin, amfetamin, amfotericin B, ampicilin, amprenavir, amrinon, anileridin, apraklonidin, apramicin, artikain, atenolol, atomoksetin, avizafon, baklofen, benazepril, benserazid, benzokain, betaksolol, bleomicin, bromfenak, brofaromin, karvedilol, katine, katinon, karbutamidk, cefaleksine, clinafloksacin, ciprofloksacin, deferoksamin, delavirdin, desipramin, daunorubicin, deksmetilfenidat, diafenilsulfon, dizocilpin, dopamin, dobutamin, dorzolamid, doksorubicin, duloksetin, eflornitine, enalapril, epinefrin, epirubicin, ergolin, ertapenem, esmolol, enoksacin, etambutol, fenfluramin, fenoldopam, fenoterol, fingolimod, flecainid, fluvoksamin, fosamprenavir, frovatriptan, furosemid, fluoksetin, gabapentin, gatifloksacin, gemifloksacin, gentamicin, grepafloksacin, hekzilkain, hidralazin, hidroklorotiazid, ikofungipen, idarubicin, imikuimod, inversin, isoproterenol, isradipin, kanamicin A, ketamin, labetalol, lamivudin, levobunolol, levodopa, levotiroksin, lisinopril, lomefloksacin, lorakarbef, maprotilin, meflokuin, melfalan, memantin, meropenem, mesalazin, meskalin, metildopa, metilenedioksimetamfetamin, metoprolol, milnacipran, mitoksantron, moksifloksacin, norepinefrin, norfloksacin, nortriptilin, neomicin B, nistatin, oseltamivir, acid pamidronik, paroksetin, pazufloksacin, pemetreksed, perindopril, fenmetrazin, fenelzin, pregabalin, prokain, pseudoefedrin, protriptilin, reboksetin, ritodrin, sabarubicin, salbutamol, serotonin, sertralin, sitagliptin, sotalol, spektinomicin, sulfadiazin, sulfamerazin, sertralin, sulfalen, sulfametoksazol, takrin, tamsulosin, terbutalin, timolol, tirofiban, tobramicin, tocainide, tosufloksacin, trandolapril, acid traneksamik, tranilcipromin, trimetreksat, trovafloksacin, valaciklovir, valganciklovir, vancomicin, viomicin, viloksazin, dhe zalcitabin. |
| 26 | 26. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 25, ku Z është zgjedhur nga grupi i polimereve opsionalisht të lidhur me polimerë të përbërë nga poli (propilen glikol), poli(etilen glikol), dekstran, kitosan, acid hialuronik, alginate, ksilan, manan, karagenan, agaroz, celuloz, niseshte, niseshte hidroksialkil, poli(vinil alkoole), poli(oksazolinez), poli(anhidride), poli(orto estere), poli(karbonate), poli(uretane), poli(acide akrili), poli(akrilamide), poli(akrilate), poli(metakrilate), poli(organofosfazene), polioksazolin, poli(siloksane), poli(amide), poli(vinilpirolidon), poli(cianoakrilat), poli(estere), poli(iminokarbonate), poli(amino acide), kolagjen, xhelatin, hidroxhel, dhe një proteinë e plazmës së gjakut, dhe kopolimeret e tyre. |
| 27 | 27. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 26, ku Z është një proteinë. |
| 28 | 28. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 27, ku Z është një proteinë e zgjedhur nga grupi i përbërë prej albumin, transferin, dhe imunoglobulin. |
| 29 | 29. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 25, ku Z është një poli(etilene glikol) linear ose i degëzuar me një peshë molekulare prej 2,000 Da deri në 150,000 Da. |
| 30 | 30. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 1 deri në 29, ku D-H është një GLP-1 receptor agonist; L1 është përfaqësuar nga formula (I) siç tregohet në pretendimin 1; dhe Z është një hidroxhel. |
| 31 | 31. Ilaçi i pretendimit 30, ku GLP-1 receptor agonist është Eksendin-4. |
| 32 | 32. Ilaçi i pretendimit 30 ose 31, ku në formulën (I) X është N(R4) dhe X1 është C. |
| 33 | 33. Ilaçi i çdonjë prej pretendimeve 30 deri në 32, ku L është përfaqësuar nga formula (Ia) siç tregohet në pretendimin 11 ose L është përfaqësuar nga formula (Ib) siç tregohet në pretendimin 12. |
| 34 | 34. Një kompozim farmaceutik që përfshin ilaçn e çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 33 ose një kripë farmaceutike e tyre së bashku me një eksipient farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 35 | 35. Ilaçi i çdonjë pretendimi 1 deri në 33 ose një kompozim farmaceutik i pretendimit 34 për përdorim si një medikament. |