Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8430
2019.07.30
Status
PA Patentë e grantuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/439
2019.06.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.08.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15755943.6
2015.02.27
Status
PA Patentë e grantuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3110812
2019.04.10
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201461945697 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Treventis Corporation | 72 School Rd, Bernville, PA 19506 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BANFIELD, Scott, C. | 501 Rte 215 RR1 , Ellershouse, NS B0N 1L0 , CA |
| WU, Fan | 1112-80 St Clair Avenue E. , Toronto, Ontario M4T 1N6 , CA |
| BARDEN, Christopher, J. | 1924-77 Quebec Avenue , Toronto, Ontario M6P 2T4 , CA |
| REED, Mark, A. | 253 Duskywinj Way , Oakville, Ontario L6L 6X5 , CA |
| LU, Erhu | 1607-1650 Sheppard Avenue E. , Toronto, Ontario M2J 1V3 , CA |
| YADAV, Arun | 2010-35 Charles Street W. , Toronto, Ontario M4Y 1R6 , CA |
| WOOD, Thomas, K. | 3156 Calle Fresno , Santa Barbara, CA 93105 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET ANTI-AMILOIDE QË PËRMBAJNË BENZOFURAZAN
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e Formulës I: ose një kripë faarmaceutikisht e pranueshme e saj, në të cilën R11 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il, N-metil-3-(pirrolidin-1- il)propan-1-amino, N1,N1,N3-trimetilpropane-1,3-diamino, N,N-dimetilpiperidin-4-amino, 3-(pirrolidin-1-ilmetil)azetidin-1-il, 3-(pirrolidin-1-ilmetanon)azetidin-1-il, 3-(morfolin- 4-ilmetil)azetidin-1-il, 3-(2-etanolamino-N-metil)azetidin-1-il, 3-(morfolin- 4-il)pirrolidin-1-il, 3-(morfolin- 4-ilmetil)pirrolidin-1-il, 4-(etilamido)piperidin-1-il, 3-(aminometil)azetidin-1-il, 4-(morfolin-4-il)piperidin-1-il, 4-(morfolin-4-ilmetil)piperidin-1-il, 3-amidoazetidin-1-il, 3-(propan-2-ol-2-il)azetidin-1-il, 3-(metilsulfonamide-N-metil)azetidin-1-il, 3-(metilamido-N-metil)azetidin-1-il, dhe 3-(metilamino-N-metil)azetidin-1-il; R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej oksazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, oksadiazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, tiofene zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, tiazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, furan zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, pirazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, N-metilpirazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, 2-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, 3-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, dhe 4- piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, ku A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alkil, alkoksi, alktiolil, isopropil, t-butil, trifluorometil, kloro, ciano, CF3O-, metanonil, metilsulfonil, trifluorometilsulfonil, amide (e lidhur në të dyja drejtimet) zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë alkil, -CH2OH, 1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il, 2-ol-propan-2-il, dhe ciklopropil; dhe R12 dhe R14 janë secili në mënyrë të pavarur hidrogen ose alkil; me kusht që nëse A është 1-ol-2,2,2-trifluoroetan1-il, atëherë nuk mund të lidhet te tiofene. |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutkisht e pranueshme e saj, në te cilin R11 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 4-(pirrolidin-1-il)piperidin-1-il, N-metil-3-(pirrolidin-1-il)propan-1-amino, N1,N1,N3-trimetilpropane-1,3-diamino, N,N-dimetilpiperidin-4-amino, 3-(pirrolidin-1-ilmetil)azetidin-1-il, 3-(pirrolidin-1-ilmetanon)azetidin-1-il, 3-(morfolin-4-ilmetil)pirrolidin-1-il, dhe 3-(morfolin-4 ilmetil)azetidin-1-il; dhe R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej tiofene zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, tiazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, furan zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, pirazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, N-metilpirazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, 2-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, 3-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, dhe 4-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, ku A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej alkil, alkoksi, alktiolil, isopropil, t-butil, trifluorometil, kloro, ciano, CF3O-, metanonil, metilsulfonil, trifluorometilsulfonil, amide (e lidhur në të dyja drejtimet) zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë alkil, dhe -CH2OH. |
| 3 | 3. Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutkisht e pranueshme e saj, në të cilin R11 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 3-(morfolin-4-ilmetil)azetidin-1-il, 3-(2-etanolamino-N-metil)azetidin-1-il, 3-(morfolin- 4- il)pirrolidin-1-il, 4-(etilamido)piperidin-1-il, 3-(aminometil)azetidin-1-il, 4-(morfolin-4-il)piperidin-1-il, 4-(morfolin- 4-ilmetil)piperidin-1-il, 3-amidoazetidin-1-il, 3-(propan-2-ol-2-il)azetidin-1-il, 3-(metilsulfonamide-N-metil)azetidin-1-il, 3-(metilamido-N-metil)azetidin-1-il, dhe 3-(metilamino-N-metil)azetidin-1-il; dhe R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej oksazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, oksadiazole zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, dhe 3-piridine zëvendësuar në mënyrë opsionale me një ose më shumë zëvendësues A, ku A është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il, 2-ol-propan2-il, dhe ciklopropil. |
| 4 | 4. Përbërja e pretendimit 1 ose një kripë farmaceutkisht e pranueshme e saj, në të cilin R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 5-(2-ol-propan-2-il)oksadizol-3-il, 4-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)oksazol-5-il, 4-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)piridin-2-il, 4-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)piridin-3-il, 5-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)oksazol-2-il, 5-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)oksazol-3-il, 3-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)piridin-2-il, dhe 2-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)piridin-3-il. |
| 5 | 5. Përbërja e pretendimit 4 ose një kripë farmaceutkisht e pranueshme e saj, në të cilin R11 është 3-(morfolin-4-ilmetil)azetidin-1-il dhe R13 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej 2-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan-1-il)piridin-3-il dhe 5-(2-olpropan-2-il)oksadizol-3-il. |
| 6 | 6. Një përbërje për përdorim në një metodë për trajtimin e një sëmundje amiloide në një subjekt që përfshin administrimin e një sasie efektive terapeutike të një përbërje prej ndonjë prej pretendimeve 1-5 te subjekti. |
| 7 | 7. Përbërja për përdorim e pretendimit 6 në të cilin sëmundja amoilide është sëmundja Alzheimer. |
| 8 | 8. Përbërja për përdorim e pretendimit 6 në të cilin sëmundja amoilide është sëmundja Parkinson. |
| 9 | 9. Përbërja për përdorim e pretendimit 6 në të cilin sëmundja amoilide është demenca frontotemporale. |
| 10 | 10. Përbërja për përdorim e pretendimit 6 në të cilin sëmundja amoilide është paraliza progresive supranukleare. |
| 11 | 11. Përbërja për përdorim e pretendimit 6 në të cilin sëmundja amoilide është diabetet mellitus të tipit 2. |
| 12 | 12. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të ndonjë prej pretendimeve 1-5 dhe një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | 13. Një përbërje për përdorim në një metodë për trajtimin e një gjendje e cila është një element zgjedhur nga humbja e kujtesës, humbja e aftësive njohëse dhe një kombinim i tyre, metoda e sipërpërmendur që përfshin administrimin te një subjekt në nevojë të saj të një sasie efektive terapeutike të një përbërje të ndonjë prej pretendimeve 1-5. |
| 14 | 14. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku gjendja e sipërpërmendur është lidhur me sëmundjen Alzheimer. |
| 15 | 15. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 13, ku një dozë ditore totale prej nga 0.0003 deri në mg/kg të peshës trupore është administruar. |
| 16 | 16. Përbërja e pretendimit 3 ose një kripë farmaceutkisht e pranueshme e saj, në të cilin R13 është 4-(1-ol-2,2,2-trifluoroetan1-il)tiazol-2-il. |