Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8425
2019.07.30
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.02.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/426
2019.06.13
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.08.05
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14753730.2
2014.02.21
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2958944
2019.03.27
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201361768368 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| AbbVie Stemcentrx LLC | 1 North Waukegan Road |
| MedImmune Limited | Milstein Building Granta Park |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| HOWARD, Philip Wilson | Medimmune Spirogen Business Unit, QMB Innovation Centre, 42 New Road , London Greater London E1 2AX , GB |
| TORGOV, Michael | 1188 Mission Street, Apt. 1522 , San Francisco, California 94103 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
| Krenar LOLOÇI | Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL |
(54) Titull
ÇIFTET ANTIDLL3-ANTITRUP-PBD DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një çift antitrup ilaç (ADC) që përfshin një agjent lidhës qelizor DLL3 në mënyrë kovalente i lidhur përmes një lidhësi me një pirolobenzodiazepin (PBD), ku agjenti lidhës qelizor DLL3 është një antitrup anti-DLL3, dhe ku PBD është: |
| 2 | 2. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 1, ku lidhësi përfshin një lidhës të copëtueshëm. |
| 3 | 3. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 2, ku lidhësi i copëtueshëm përfshin një lidhës peptidil që përfshin të paktën dy amino acide. |
| 4 | 4. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 3, ku lidhësi peptidil përfshin një dipeptid valin-alanin. |
| 5 | 5. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 4 që përfshin strukturën: ku ylli tregon pikën e bashkimit me PBD, dhe ku vija e valëzuar tregon pikën e bashkimit me pjesën e mbetur të lidhësit. |
| 6 | 6. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5, ku marrëdhënia ndërmjet antitrupit anti-DLL3 dhe lidhësit është formuar nga reaksioni me një grup maleimid të lidhësit. |
| 7 | 7. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku ADC ka një ngarkesë të ilaçit prej 2. |
| 8 | 8. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku 1 deri në 8 PBDs janë të bashkuar në mënyrë kovalente me një antitrup anti-DLL3. |
| 9 | 9. Çifti antitrup ilaç sipas pretendimit 1, ku çifti antitrup ilaç është ADC5: ku Ab përfshin antitrupin anti-DLL3. |
| 10 | 10. Çifti antitrup ilaç sipas pretendimit 1, ku ADC është ADC5 dhe ku ADC ka një ngarkesë të ilaçit prej 2. |
| 11 | 11. Çifti antitrup ilaç sipas pretendimit 1, ku ADC është ADC5 dhe ku 1 deri në 8 PBDs janë të bashkuar në mënyrë kovalente me Ab. |
| 12 | 12. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku antitrupi anti-DLL3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej antitrupit monoklonal, antitrupit kimerik, antitrupit të shartimit-CDR, antitrupit të humanizuar, antitrupit human, antitrupit multispecifik, antitrupit bispecifik, antitrupit monovalent, antitrupit multivalent, fragmentit Fab, fragmentit F(ab')2, fragmentit Fv, dhe fragmentit ScFv; ose një fragment imunoreaktiv i tij. |
| 13 | 13. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 12, ku antitrupi anti-DLL3 lidhet në mënyrë specifike me një epitop brenda fushës DSL të një proteine DLL3 të përcaktuar në SEQ ID NO: 1 ose 2. |
| 14 | 14. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 13, ku antitrupi anti-DLL3 lidhet në mënyrë specifike me një epitop që përfshin amino acidet G203, R205, dhe P206 (SEQ ID NO:4). |
| 15 | 15. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14, ku ADC është ADC5 dhe antitrupi anti-DLL3 përfshin ose konkuron për t'u lidhur me një proteinë humane DLL3 me një antitrup që përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë të përcaktuar si SEQ ID NO: 149 dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë të përcaktuar si SEQ ID NO: 151. |
| 16 | 16. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 15, ku antitrupi anti-DLL3 përfshin tre CDRs të një rajoni të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë të përcaktuar si SEQ ID NO: 149 dhe tre CDRs të një rajoni të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë të përcaktuar si SEQ ID NO: 151. |
| 17 | 17. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 16, ku antitrupi anti-DLL3 përfshin mbetje 24-34 të SEQ ID NO: 149 për CDR-L1, mbetje 50-56 të SEQ ID NO: 149 për CDR-L2, mbetje 89-97 të SEQ ID NO: 149 për CDR-L3, mbetje 31-35 të SEQ ID NO: 151 për CDR-H1, mbetje 50-65 të SEQ ID NO: 151 për CDR-H2, dhe mbetje 95-102 të SEQ ID NO: 151 për CDR-H3, ku mbetjet janë numëruar sipas Kabat. |
| 18 | 18. Çifti antitrup ilaç i pretendimit 15, ku antitrupi anti-DLL3 përfshin një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të lehtë që përfshin një sekuencë amino acide të përcaktuar si SEQ ID NO: 405 dhe një rajon të ndryshueshëm të zinxhirit të rëndë që përfshin një sekuencë amino acide të përcaktuar si SEQ ID NO: 407. |
| 19 | 19. Një kompozim farmaceutik që përfshin (a) çiftin antitrup ilaç të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18, dhe (b) një mbartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 20 | 20. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 19 që përfshin një raport të ilaçit ndaj antitrupit (DAR) prej 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ose 8 secili +/- 0.4. |
| 21 | 21. Kompozimi farmaceutik i pretendimit 20 që përfshin një DAR prej 2 +/- 0.4. |
| 22 | 22. Kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 21 që përfshin më pak se 30% të specieve ADC jo-mbizotërues. |
| 23 | 23. Një pjesë që përfshin (a) një ose më shumë kontenierë që përmbajnë çiftin antitrup ilaç të çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18; dhe (b) një etiketë ose paketim të futur në ose të shoqëruar me një ose më shumë kontenierë, ku etiketa ose paketimi i futur tregon që çifti antitrup ilaç është për trajtimin e kancerit. |
| 24 | 24. Një pjesë që përfshin (a) një ose më shumë kontenierë që përmbajnë kompozimin farmaceutik të çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 22; dhe (b) një etiketë ose paketim të futur në ose të shoqëruar me një ose më shumë kontenierë, ku etiketa ose paketimi i futur tregon që çifti antitrup ilaç është për trajtimin e kancerit. |
| 25 | 25. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 22 për përdorim në trajtimin e kancerit në një subjekt. |
| 26 | 26. Çifti antitrup ilaç ose kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 25, ku kanceri përfshin kancerin e qelizës së vogël të mushkërisë, kancerin e prostatës, kancerin e tiroides, ose karcinomën e qelizës së madhe neuroendokrine. |
| 27 | 27. Çifti antitrup ilaç ose kompozim farmaceutik për përdorim sipas pretendimit 25, ku kanceri përfshin kancerin e qelizës së vogël të mushkërisë. |
| 28 | 28. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 22 për përdorim në reduktimin e frekuencës së qelizave inicuese të tumorit në një subjekt. |
| 29 | 29. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 22 për përdorim në dërgimin e PBD në një qelizë kanceri. |
| 30 | 30. Çifti antitrup ilaç i çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 18 ose kompozimi farmaceutik i çdonjërit prej pretendimeve 19 deri në 22 për përdorim në terapi. |