REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8489 2019.10.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.05
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/401 2019.06.07
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
17177221.3 2014.06.05
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3287133 2019.04.17
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361831445
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Tricida Inc. 7000 Shoreline Court, Suite 201
(72) Shpikës
Emri Adresa
TABAKMAN, Scott, M. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
KIERSTEAD, Paul, H. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
BUYSSE, Jerry, M. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
CONNOR, Eric, F. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
NGUYEN, Son, H. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
BIYANI, Kalpesh, N. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
KADE, Matthew, J. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
KLAERNER, Gerrit c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
GBUR, Randi, K. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
COPE, Michael, J. c/o Tricida Inc.7000 Shoreline Court, Suite 201 , South San Francisco, CA 94080 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
Ela SHOMO PANIDHA. Euromarkpat Albania SH.P.K , Rr. A.Z. Çajupi, Pall. 20/4, Ap.15, Tiranë , AL
(54) Titull
POLIMERË PROTON-LIDHËSA PËR ADMINISTRIM ORAL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje farmaceutike që përmban një polimer amine të rrjetëzuar, proton-lidhës që përmban mbetjen e një amine që i korrespondon Formulës 2: ku polimeri aminë i rrjetëzuar i përmendur është i rrjetëzuar me një agjent të rrjetëzuar që mund të përdoret në reaksione polimerizimi zëvendësuese dhe reaksione rrjetëzuese pas polimerizimit, ku agjenti i rrjetëzuar është njëri prej: dihal-oalkan, di(haloalkil)aminë, tri(haloalkil) aminë, bis(halometil)benzene, tri(halometil)benzen, tetra(halometil)benzen, 1,2-dibromoetan, 1,3-dikloropropan, 1,2-dikloroetan, 1-bromo-2-kloroetan, 1,3-dibromopropan, bis(2-kloroetil)aminë, tris(2-kloroetil)aminë, bis(2-kloroetil)metilaminë, bis(halometil)benzen, bis(halometil)bifenil, bis(halometil)naftalen, 1,2-bis(3-kloropropilamino)etan, bis(3-kloropropil)aminë, ose 1,3-dikloropropan, dhe ku m dhe n janë në mënyrë të pavarur numra të plotë jo-negative; R10, R20, R30, dhe R40 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidrokarbil, pse ose hi-drokarbil i zëvendësuar; X1 është X2 është hidrokarbil ose hidrokarbil i zëvendësuar; secili X11 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidrokarbil, hidrokarbil i zëvendësuar, hidroksi, ose amino; dhe z është një numër jo-negativ, polimeri aminë i rrjetëzuar (i) ka një aftësi lidhëse për protonet me një ekuilibër prej të paktën 5 mmol/g dhe një aftësi lidhëse me jonin e klorit prej të paktën 5 mmol/g në një amortizues të lëngshëm ujor të simuluar (“SGF”) që përmban 35 mM NaCl dhe 63 mM HCl në pH 1.2 dhe 37 °C, (ii) një raport enjtjeje ekuilibri në ujë të dejonizuar prej afër-sisht 2 ose më pak, dhe (iii) një raport molar lidhës i jonit të klorit me jonin e fosfatit prej të paktën 1:1, përkatësisht, në një amortizues inorganik ujor të simuluar të zorrëve të holla (“SIB”) që përmban 36 mM NaCl, 20 mM NaH2PO4, dhe 50 mM të acidit 2-(N-morfolino)etansulfonik (MES) të amortizuar në pH 5.5 dhe në 37 °C.
2 2. Përbërja farmaceutike e pretendimit 1 ku polimeri aminë i rrjetëzuar është i rrjetëzuar me një dihaloalkan.
3 3. Përbërja farmaceutike e pretendimit 1 ose 2 ku dihaloalkanika dy nga atomet halo të njëjtë ose një kombinim të dy atomeve halo të ndryshme.
4 4. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 1-3 ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një aftësi lidhëse me klorin në një ekuilibër prej të paktën 7.5 mmol/g në një amortizues të lëngshëm gastrik ujor të simuluar (“SGF”) që përmban 35 mM NaCl dhe 63 Mm HCl në pH 1.2 dhe 37 °C.
5 5. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 1-3 ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një aftësi lidhëse me klorin në një ekuilibër prej të paktën 10 mmol/g në një amortizues të lëngshëm gastrik ujor të simuluar (“SGF”) që përmban 35 Mm NaCl dhe 63 Mm HCl në pH 1.2 dhe 37 °C.
6 6. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 1-5 ku X2 është alifatik ose heteroali-fatik.
7 7. Përbërja farmacutike e secilit prej pretendimeve 1-6 ku m është 1-3 dhe X11 është hi-drogjen, alifatik ose heteroalifatik.
8 8. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 1-5 ku polimeri aminë i rrjetëzuar përmban mbetjen e një amine që i korrespondon Formulës 2b: ku m dhe n janë në mënyrë të pavarur numra të plotë jo-negative; secili R12 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidrokarbil i zëvendësuar, ose hi-drokarbil; R22 dhe R32 janë në mënyrë të pavarur hidrogjen i zëvendësuar me hidrokarbil, ose hidrokarbil; R42 është hidrogjen, hidrokarbil ose hidrokarbil i zëvendësuar; X1 është X2 është alkil, aminoalkil, ose alkanol; secili X13 është në mënyrë të pavarur hidrogjen, hidroksi, aliciklik, amino, aminoalkil, halogjen, alkil, heteroaril, acid boronik ose aril; z është një numër jo-negativ; dhe amina korresponduese me Formulën 2b përmban të paktën një grup alil.
9 9. Përbërja farmaceutike e pretendimit 8 ku m dhe z janë në mënyrë të pavarur 0-3 dhe n është 0 ose 1.
10 10. Përbërja farmaceutike e pretendimit 8 ose 9 ku (i) m është një numër i plotë pozitiv dhe R12, R22 dhe R42, në kombinim përmbajnë të paktën dy grupe funksionale molekulare alili ose vinili ose (ii) n është një numër i plotë pozitiv dhe R12, R32 dhe R42, në kombin-im, përmbajnë të paktën dy grupe funksionale molekulare alili ose vinili.
11 11. Përbërja farmaceutike e pretendimit 8 ose 9 ku polimeri aminë i rrjetëzuar është i rrjetëzuar me një agjent të rrjetëzuar të përzgjedhur nga grupi që konsiston në: Bis(3-kloropropil)aminë, 1,3-Dikloropropan, dhe 1,2-Bis(3-kloropropilamino)etan.
12 12. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve 1-15 ku polimeri aminë i rrjetëzuar është përgatitur nëpërmjet (i) polimerizimit të zëvendësuar të reagentëve shumëfunksional ku të paktën njëri prej tyre përmban grupe funksionale molekulare amine, (2) polimerizimit radikal të një monomeri që përmban të paktën një grup funksional molekular amine ose grup funksional molekular që përmban azot, ose (3) rrjetëzimin e një ndërmjetësi që përmban një aminë me një agjent të rrjetëzuar, opsion-alisht që përmban grupe funksionale molekulare amine.
13 13. Përbërja farmaceutike e pretendimit 12 ku polimeri aminë i rrjetëzuar është një homo-polimer i rrjetëzuar ose një kopolimer i rrjetëzuar.
14 14. Përbërja farmaceutike e pretendimit 12 ku polimeri aminë i rrjetëzuar është përgatitur duke polimerizuar një monomer që përmban aminë me një agjent të rrjetëzuar në një reaksion polimerizimi zëvendësues.
15 15. Përbërja farmaceutike e pretendimit 14 ku monomeri që përmban aminë është një aminë lineare që zotëron të paktën dy grupe funksionale amine reaktive për të marrë pjesë në reaksionin e polimerizimit zëvendësues.
16 16. Përbërja farmaceutike e pretendimit 14 ose 15 ku monomeri që përmban aminë është 1,3-Bis[bis(2-aminoetil)amino]propan, 3-Amino-1-{[2-(bis{2-[bis(3-aminopropil)amino]etil}amino)etil](3-aminopropil)amino}propan, 2-[Bis(2-aminoetil)amino]etanaminë, Tris(3-aminopropil)aminë, 1,4-Bis[bis(3-aminopropil)amino]butan, 1,2-Etandiaminë, 2-Amino-1-(2-aminoetilamino)etan, 1,2-Bis(2-aminoetilamino)etan, 1,3-Propandiaminë, 3,3’-Diaminodipropilaminë, 2,2-dimetil-1,3-propandiaminë, 2-metil-1,3-propandiaminë, N,N’-dimetil-1,3-propandiaminë, N-metil-1,3-diaminopropan, 3,3’-diamino-N-metildipropilaminë, 1,3-diaminopentan, 1,2-diamino-2-metilpropan, 2-metil-1,5-diaminopentan, 1,2-diaminopropan, 1,10-diaminodekan, 1,8-diaminooktan, 1,9-diaminooktan, 1,7-diaminoheptan, 1,6-diaminohekzan, 1,5-diaminopentan, 3-bromopropilaminë hidrobromur, N,2-dimetil-1,3-propandiaminë, N-izopropil-1,3-diaminopropan, N,N’-bis(2-aminoetil)-1,3-propandiaminë, N,N’-bis(3-aminopropil)etilenediaminë, N,N’-bis(3-aminopropil)-1,4-butandiaminë tetrahidroklorur, 1,3-diamino-2-propanol, N-etiletilenediaminë, 2,2’-diamino-N-metildietilaminë, N,N’-dietiletilenediaminë, N-izopropiletilenediaminë, N-metiletilenediaminë, N,N’-di-tert-butiletilenediaminë, N,N’-diizopropiletilenediaminë, N,N’-dimetiletilenediaminë, N-butiletilenediaminë, 2-(2-aminoetilamino)etanol, 1,4,7,10,13,16-hekzaazaciklooktadekan, 1,4,7,10-tetraazaciklododekan, 1,4,7-triazaciklononan, N,N’-bis(2-hidroksietil)etilenediaminë, piperazinë, bis(hekzametilen)triaminë, N-(3-hidroksipropil)etilenediaminë, N-(2-Aminoetil)piperazinë, 2-Metilpiperazinë, Homopiperazinë, 1,4,8,11-Tetraazaciklotetradekan, 1,4,8,12-Tetraazaciklopentadekan, 2-(Aminometil)piperidinë, ose 3-(Metilamino)pirrolidino.
17 17. Përbërja farmaceutike e pretendimit 12 ku përgatitja e polimerit aminë të rrjetëzuar përmban polimerizimin radikal të një monomeri aminë që përmban të paktën një grup funksional molekular aminë ose grup funksional molekular që përmban azot.
18 18. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve të mëparshme ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një raport enjtjeje ekuilibri në ujë të dejonizuar prej afërsisht 1.5 ose më pak.
19 19. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve të mëparshme ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një raport enjtjeje ekuilibri në ujë të dejonizuar prej afërsisht 1 ose më pak.
20 20. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një raport molar lidhës të jonit të klorit te joni i fosfatit prej të paktën 2:1, përkatësisht, në një amortizues inorganik ujor të simuluar të zorrëve të holla (“SIB”) që përmban 36 mM NaCl, 20 mM NaH2PO4, dhe 50 mM të acidit 2-(N-morfolino)etansulfonik (MES) të amortizuar në pH 5.5 dhe në 37 °C.
21 21. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve ku polimeri aminë i rrjetëzuar ka një aftësi lidhëse protoni prej të paktën 10 mmol/g dhe një aftësi lidhëse me jonin e klorit prej të paktën 10 mmol/g në një amortizues të lëngshëm gastrik të simuluar (“SGF”) që përmban 35 mM NaCl dhe 63 mM HCl në pH 1.2 dhe në 37 °C.
22 22. Përbërja farmaceutike e secilit prej pretendimeve të mëparshme për tu përdorur në një metodë për kurimin e acidozës metabolike nëpërmjet administrimit oral të përbërjes farmaceutike të përmendur.
© 2026 DPPI