REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8410 2019.07.24
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.06.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/399 2019.06.06
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
13806968.7 2013.06.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP2861608 2019.04.24
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201261661559
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Debiopharm International SA Forum "après-demain" Ch. Messidor 5-7
(72) Shpikës
Emri Adresa
PARTRIDGE, John, J. P.O. Box 16832 , Chapel Hill, NC 27516-6832 , US
HAFKIN, Barry PO Box 29750 , Austin, TX 78755 , US
ZAMBONI, Robert 90 Kirkwood , Beaconsfield, QC H9W 5L4 , CA
MARFAT, Anthony 333 Lantern Hill Road , Mystic, CT 06355 , US
ZAGHDANE, Helmi 835 de la falaise , Pincourt, Québec J7W 0B9 , CA
GAREAU, Yves 55 Roger-maillet , Notre-Dame de L'ile-Perrot, QC J7V 7P2 , CA
COLUCCI, John 19011 Rue Poitiers , Kirkland, QC H9K 1S2 , CA
THERIEN, Michel 944 21st Avenue , Laval, QC H7R 4R2 , CA
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
DERIVATIVËT PRO-BARNA TË (E)-N-METIL-N-((3-METILBENZOFURAN-2-IL) METIL)-3-(7-OKSO-5,6,7,8-TETRAHIDRO-1, 8-NAFTIRIDIN-3-IL)AKRILAMIDE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërje e përfaqësuar nga: dhe kripërat farmaceutikisht të pranueshme të saj.
2 2. Një përbërje sipas pretendimit 1, e cila përfaqësohet nga formula I: ku, R1 dhe R2 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjeni, një alkal metali, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, dhe NH+-(R3)3, ose R1 dhe R2 të marra së bashku janë një metal toke alkaline; dhe R3 është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil-, hidroksil C1-6 alkil-, fenil dhe benzil; dhe ku R1 dhe R2 janë në mënyrë të preferuar secili NH3+-CH2CH2OH, dhe ku termi alkil përfshin molekulat alkil që kanë zëvendësues që zëvendësojnë një hidrogjen në një ose më shumë karbone të hidrokarbonit të shtyllës, ku këto zëvendësues janë zgjedhur nga grupi i përbërë prej një hidroksili, një karbonili, duke përfshirë një karboksil, një alkoksikarbonil, një formil, ose një acil, një tiokarbonil, duke përfshirë një tioester, një tioacetat, ose një tioformat, një alkoksil, një fosforil, një fosfonat, një fosfinat, një fosfat, një amino, një amido, një amidine, një imine, një ciano, një nitro, një azido, një sulfhidril, një alkiltio, një sulfate, një sulfonate, një sulfamoil, një sulfonamido, një sulfonil, një heterociklil, një aralkil, ose një molekulë aromatike ose heteroaromatike.
3 3. Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është karakterizuar nga një ose më shumë prej karakteristikave të mëposhtme: (i) R1 dhe R2 janë secili NH3+-(R3), (ii) një prej R1 dhe R2 është H; dhe një prej R1 dhe R2 është NH4+ ose NH3+-(R3), (iii) R3 është -CH2CH2OH, (iv) R1 dhe R2 janë një alkal metali, ku alkali metal është zgjedhur në mënyrë të preferuar nga grupi i përbërë prej litiumi, sodiumi dhe kaliumi, (v) R1 dhe R2 të marra së bashku janë një metal toke alkalin, ku metali i tokës alkalin është në mënyrë të preferuar kalcium ose magnez.
4 4. Përbërja e pretendimit 2, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë nga (i) një përbërje e përfaqësuar nga: (ii) një përbërje e përfaqësuar nga: (iii) një përbërje e përfaqësuar nga: (iv) një përbërje e përfaqësuar nga:
5 5. Përbërja sipas cdonjërit prej pretendimeve 1-4, ku përbërja ka të paktën bio-vlefshmëri orale 2-herë më të madhe në një bazë molare të krahasuar me (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamide ose kripërat e saj ose ku përbërja ka të paktën biovlefshmëri 2-herë më të madhe në një bazë molare të krahasuar me kripën p-toluenesulfonike të (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamide.
6 6. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje sipas cdonjërit prej pretendimeve 1-5 dhe një përshpejtues farmaceutikisht të pranueshëm, ku kompozimi farmaceutik më tej është në mënyrë të preferuar i karakterizuar nga një ose më shumë prej karakteristikave të mëposhtme: (i) kompozimi është formuluar për një prej: adminstrimi venoz, administrimi injektues, administrimi topik, administrimi sistemik, administrimi përthithës, ose administrimi oral; (ii) përbërja është një pluhur, tabletë, kokërr ose kapsulë; (iii) përbërja është një tretësirë, shpërndarës, ndërprerës ose emulsion farmaceutikisht i pranueshëm steril izotonik ujor ose jo ujor, ose një pluhur steril i cili mund të ripërbëhet në solucione ose shpërndarje të injektueshme sterile.
7 7. Përbërja sipas cdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 5 ose kompozimi farmaceutik i pretendimit 6 për përdorim në (a) trajtimin e infeksionit bakterial në një pacient ose (b) trajtimin ose përmirësimin e fibrozës cistike në një pacient.
8 8. Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim të pretendimit 7, trupëzimi (a), ku trajtimi siguron një nivel plazme minimal të përbërjes që është të paktën 2 herë më i lartë se ai i përftuar nga përdorimi i të njëjtës sasie, në një bazë molare, të (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamide ose kripërat e saj, për 4 orë pas përdorimit ose ku trajtimi siguron një nivel plazme minimal të përbërjes që është të paktën 2 herë më i lartë se ai i përftuar nga përdorimi i të njëjtës sasi, në një bazë molare, të kripës p-toluenesulfonik të (E)-N-metil-N-((3-metilbenzofuran-2-il)metil)-3-(7-okso-5,6,7,8-tetrahidro-1,8-naftiridin-3-il)akrilamide, për 4 orë pas përdorimit.
9 9. Përbërja ose kompozimi farmaceutik për përdorim sipas cdonjërit prej pretendimeve 7-8, ku pacienti është një njeri ose një shoqërues kafshe ose ushqim kafshe.
10 10. Kompozimi farmaceutik për përdorim sipas cdonjërit prej pretendimeve 7-9, ku trajtimi i sipërpërmendur është nëpërmjet një rruge administrimi zgjedhur nga grupi i përbërë prej administrimit oral, administrimit intravenoz, administrimit nën-lëkurë, administrimit topik, dhe përthithjes; dhe në mënyrë të preferuar nëpërmjet administrimit oral; ose nëpërmjet injektimit.
11 11. Kompozimi farmaceutik për përdorim sipas cdonjërit prej pretendimeve 7-10, përdorimi i sipërpërmendur më tej përfshin përdorimin e një përbërje zgjedhur nga grupi i përbërë prej një oksazolidinone, një lipoglikopeptide, vankomicin, teikoplanin, një glikopeptide, një penicilin, një cefalosporin, një pleuromutilin, një fusidane, një linkosamide, rifamicin, arbekacin, linezolid, daptomicin, teikoplanin, telavancin, sulfametoksazole, gentamicin, ciprofloksin, levofloksin, aztreonam, tobramicin, amoksicilin, nafcilin, rifabutin, rifampin, rifapentine, kuinolone, fluorokuinolone, karbapenem, aminoglikoside, aminociklitole, diaminopirimidine, tetracikline, glicikline, streptogramine, makrolide, dhe /ose sulfonamide.
12 12. Një set që përfshin kompozimin farmaceutik të pretendimit 6 dhe udhëzimet për përdorim të tij.
13 13. Një metodë për përgatitjen e një përbërje të përfaqësuar nga formula II: metoda përfshin: kontaktimin e një përbërje të formulës III me një përbërje të formulës IV ose një kripë e saj; ku: formula III është përfaqësuar nga: formula IV është përfaqësuar nga: ku: X përfaqëson një grup largues; dhe Pg përfaqëson një grup mbrojtës, ku X është në mënyrë të preferuar zgjedhur nga grupi i përbërë prej: halogjeni, or ku R4 është C1-6alkil-, fenil, benzil, ose haloC1-6alkil-, dhe ku X është në mënyrë më të preferuar klorid, dhe ku Pg është zgjedhur nga grupi i përbërë prej-C1-6alkil-Si(R5)3 (ku R5 për cdo sasi është C1-6alkil), ku termi alkil përfshin molekula alkil që kanë zëvendësues që zëvendësojnë një hidrogjen në një ose më shumë karbone të hidrokarbonit të shtyllës, ku zëvendësues të tillë janë zgjedhur nga grupi i përbërë perj një hidroksili, një karbonili, duke përfshirë një karboksil, një alkoksikarbonil, një formil, ose një acil, një tiokarbonil, duke përfshirë një tioester, një tioacetate, ose një tioformate, një alkoksil, një fosforil, një fosfonate, një fosfinate, një fosfate, një amino, një amido, një amidine, një imine, një ciano, një nitro, një azido, një sulfhidril, një alkiltio, një sulfate, një sulfonate, një sulfamoil, një sulfonamido, një sulfonil, një heterociklil, një aralkil, ose një molekulë aromatike ose heteroaromatike, dhe ku Pg është në mënyrë të preferuar -(CH2)2-Si(CH3)3.
14 14. Metoda e pretendimit 13, ku formula IV është baza e lirë.
15 15. Metoda sipas cdonjërit prej pretendimeve 13-14, ku metoda më tej përfshin kontaktimin e formulës IV me një bazë, ku kontaktimi i një përbërje prej formulës III me një përbërje të formulës IV në mënyrë të preferuar ndodh në një tretës.
16 16. Një përbërje e përfaqësuar nga: ku: Pg është -C1-6alkil-Si(R5)3; dhe R5 për cdo sasi është C1-6alkil, ku Pg është në mënyrë të preferuar -(CH2)2-Si(CH3)3 dhe ku termi alkil përfshin molekula alkil që kanë zëvendësues që zëvendësojnë një hidrogjen në një ose më shumë karbone të hidrokarboneve të shtyllës ose të hidrokarbonit të shtyllës, ku këto zëvendësues janë zgjedhur nga grupi i përbërë prej një hidroksili, një karbonili, duke përfshirë një karboksil, një alkoksikarbonil, një formil, ose një acil, një tiokarbonil, duke përfshirë një tioester, një tioacetate, ose një tioformate, një alkoksil, një fosforil, një fosfonate, një fosfinate, një fosfate, një amino, një amido, një amidine, një imine, një ciano, një nitro, një azido, një sulfhidril, një alkiltio, një sulfate, një sulfonate, një sulfamoil, një sulfonamido, një sulfonil, një heterociklil, një aralkil, ose një molekulë aromatike ose heteroaromatike.
17 17. Një metodë për përgatitjen e përbërjes së përfaqësuar nga formula II e pretendimit 16, që përfshin: kontaktimi i një përbërje me një përbërje të përfaqësuar nga: sipas kushteve të përshtatshme për të përgatitur përbërjen e pretendimit 16.
18 18. Një metodë e përgatitjes së një përbërje të përfaqësuar nga: ku, R1 dhe R2 janë zgjedhur secili në mënyrë të pavaruar nga grupi i përbërë prej hidrogjeni, një alkali metal, NH4+, NH3+-(R3), NH2+-(R3)2, dhe NH+-(R3)3, ose R1 dhe R2 të marrë së bashku janë një metal toke alkaline; R3 është në mënyrë të pavarur i zgjedhur për secilën masë nga grupi i përbërë nga C1-6alkil-, hidroksiC1-6alkil-, fenil dhe benzil, dhe ku termi alkil përfshin molekula alkili që kanë zëvendësues që zëvendësojnë një hidrogjen në një ose më shumë karbone të hidrokarboneve të shtyllës, ku këto zëvendësues janë zgjedhur nga grupi i përbërë prej një hidroksili, një karbonili, duke përfshirë një karboksil, një alkoksikarbonil, një formil, ose një acil, një tiokarbonil, duke përfshirë një tioester, një tioacetat, ose një tioformat, një alkoksil, një fosforil, një fosfonat, një fosfinat, një fosfat, një amino, një amido, një amidine, një imine, një ciano, një nitro, një azido, një sulfhidril, një alkiltio, një sulfate, një sulfonate, një sulfamoil, një sulfonamido, një sulfonil, një heterociklil, një aralkil, ose një molekulë aromatike ose heteroaromatike; duke përfshirë kontaktimin e një acidi Bronsted, në mënyrë të preferuar acid trifluoroacetik, dhe një përbërje e formulës II të përgatitur si në pretendimin 13 ose 17.
19 19. Përbërja e përfaqësuar nga:
© 2026 DPPI