Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8358
2019.07.04
Status
Refuzuar
(180) Data e mbarimit të afatit
2033.07.02
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/393
2019.06.05
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
17181585.5
2013.07.02
Status
Refuzuar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3260455
2019.03.20
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| IN | 26932012 |
| US | 201261691561 |
| US | 201261691586 |
| IN | 26922012 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Rhizen Pharmaceuticals S.A. | Fritz Courvoisier 40 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| NAGARATHNAM, Dhanapalan | c/o Rhizen Pharmaceuticals SA,Fritz Courvoisier 40 , 2300 La Chaux de Fonds , CH |
| VAKKALANKA, Swaroop Kumar Venkata Satya | c/o Rhizen Pharmaceuticals SA, Fritz Courvoisier 40 , 2300 La Chaux de Fonds , CH |
| MUTHUPPALANIAPPAN, Meyyappan | No.4 Sir C.V Raman Street, Rajajipuram, ThiruvallurThivalur district , 602001 Tamil Nadu , IN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
FRENUES PËRZGJEDHËS TË PI3K DELTA
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e përzgjedhur nga (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one dhe kripra farmaceutikisht të pranueshme të saj që kanë një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën 60%, 75%, 80%, 85%, 90%, 95%, 98% ose 99%. |
| 2 | 2. Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja është (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one 4-metilbenzenesulfonate. |
| 3 | 3. Përbërja e pretendimit 1, ku përbërja përzgjidhet nga (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one sulfate; (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one hidrokloride; (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one benzenesulfonate; (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one maleate; dhe (S)-2-(1-(4-amino-3-(3-fluoro-4-isopropoksifenil)-1H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-1-il)etil)-6-fluoro-3-(3-fluorofenil)-4H-kromen-4-one kamfor sulfonate. |
| 4 | 4. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 60%. |
| 5 | 5. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 75%. |
| 6 | 6. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 80%. |
| 7 | 7. Përbërja e pretendimit 2,që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 85%. |
| 8 | 8. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 90%. |
| 9 | 9. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 95%. |
| 10 | 10. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 98%. |
| 11 | 11. Përbërja e pretendimit 2, që ka një tepricë enantiomerike (e.e) prej të paktën rreth 99%. |
| 12 | 12. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje prej çdonjërit prej pretendimeve 1-11 dhe të paktën një bartës farmaceutikisht të pranueshëm. |
| 13 | 13. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11 për përdorim në një metodë të frenimit të një aktiviteti katalitik të një PI3K kinase të pranishëm në një qelizë, ku frenimi ndodh në një subjekt që vuan nga një sëmundje ose çrregullim i cili është kancer, një çrregullim i kockave, një sëmundje inflamatore, një sëmundje imune, një sëmundje e sistemit nervor, një sëmundje metabolike, një sëmundje e frymëmarrjes, trombozë, ose një sëmundje kardiake |
| 14 | 14. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1-11 për përdorim në trajtimin e një sëmundjeje ose çrregullimi në një subjekt në nevojë të saj, ku sëmundja, çrregullimi ose gjendja është një sëmundje e lidhur me sistemin imun, një sëmundje ose çrregullim që përfshin inflamacion, kancer ose sëmundje tjetër proliferative, një sëmundje ose çrregullim hepatik, ose një sëmundje ose çrregullim renal. |
| 15 | 15. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja, çrregullimi ose gjendja përzgjidhet nga inflamacion, glomerulonefritit, uveitit, sëmundje ose çrregullime hepatike, sëmundje ose çrregullime renale, sëmundja pulmonare obstruktive kronike, reumatoid artrit, sëmundja e zorrëve inflamatore, vaskulitit, dermatit, osteoartrit, sëmundja e muskujve inflamatorë, rinitit alergjik, vaginitit, cistit interstitial, skleroderma, osteoporoza, ekzema, transplantim alogjeneik ose ksenogjeneik, refuzimi i organit të transplantuar, sëmundja e organit të transplantimit-kundër-mbartësit, lupus eritematozë, fibroza pulmonare, dermatomiositit, tiroiditit, miastenia gravis, anemia hemolitike autoimune, fibroza cistike, hepatit kronik që përsëritet, cirroza biliare primare, konjunktivitit alergjik, hepatit, dermatit atopik, astmë, sindroma e Sjogren-it, refuzim i transplantimit të organeve, sklerozë e shumëfishtë, Guillain-Barre, uveitit autoimun, anemia hemolitike autoimune, anemia e dëmshme, trombocitopenia autoimune, arteritit i përkohshëm, sindroma antifosfolipide, vaskulitide si granulomatoza e Wegener-it, sëmundja e Behcet-it, psoriaza, dermatit herpetiformis, pemfigus vulgaris, vitiligo, sëmundja e Crohn-it, kolit, kolit ulcerativ, cirroza biliare primare, hepatit autoimun, diabet melitus i Llojit 1 ose i ndërmjetësuar nga imuniteti, sëmundja e Grave-s, tiroiditit i Hashimoto-s, ooforitit dhe orkitit autoimun, çrregullimi autoimun i gjendrës adrenale, eritematoza lupus sistemike, polimiositit, dermatomiositit, spondilitit ankilozues, refuzim i transplantimit, refuzim i organit të translantuar të lëkurës, artritit, sëmundje të kockave të lidhura me ripërthithjen në rritje të kockave;, ileitit, sindroma e Barrett-it, sindroma e ankthit respirator tek të rriturit, sëmundja kronike obstruktive e rrugëve të frymëmarrjes; distrofi korneale, trakoma, onkokerkiaza, oftalmit simpatetik, endoftalmitit; gingivitit, periodontitit; tuberkulozi; lebroza; komplikacione uremike, nefroza; sklerodermatit, psoriaza, sëmundje demielinizuese kronike të sistemit nervor, neurodegjenerim i lidhur me AIDS, sëmundja e Alzheimer-it, meningit infektoz, enkefalomielitit, sëmundja e Parkinson-it, sëmundja e Huntington-it, skleroza laterale amiotrofike, enkefalitit viral ose autoimun; çrregullime autoimune, vaskulitit i kompleksit imun, lupus sistemik dhe eritematode; eritematoza lupus sistemike (SLE); kardiomiopati, sëmundja ishemike e zemrës, hiperkolesterolemia, aterosklerozë, para-eklampsia; mosfunksionim kronik i mëlçisë, trauma të trurit dhe shtyllës kurrizore, kancer, tumore hematopoietike të familjes limfoide, leuçemia, leuçemia limfocitike akute, leuçemia limfoblastike akute, limfoma e qelizës B, limfoma e qelizës T, limfoma e Hodgkins, limfoma jo-Hodgkins, limfoma e qelizës me qime dhe limfoma e Burkett-it; tumore hematopoietike të familjes mieloide, leuçemia mielogjenoze akute, leuçemia mielogjenoze kronike, sindroma mielodisplastike, leuçemia promielocitike; karcinoma e fshikëzës së urinës, karcinoma e gjirit, karcinoma e kolonës, karcinoma e veshkave, karcinoma e mëlçisë, karcinoma e mushkërive, kanceri i mushkerive të qelizës së vogël, kanceri ezofageal, kanceri i fshikëzës së tëmthit, kanceri i vezoreve, kanceri pankreatik, kanceri i stomakut, kanceri i zverkut, kanceri i tiroides, kanceri i prostatës, kanceri i lëkurës, karcinoma e qelizës ujore; tumore me prejardhje mezenkimale, fibrosarkoma, rabdomiosarkoma; tumore të sistemit nervor qendror dhe periferik, astrocitoma, neuroblastoma, glioma, skuanoma; melanoma, seminoma, teratokarcinoma, osteosarkoma, ksenoderoma pigmentosum, keratoktantoma, kanceri folikular i tiroides, sarkoma e Kaposi-t, bronkit kronik, leuçemia limfocitike kronike, mieloma e shumëfishtë e cila përfshin mielomën e shumëfishtë që digjet në vetvete, mieloma jo-sekretuese, mieloma osteosklerotike, leuçemia e qelizës së plazmës, plasmacitoma solitare, dhe plasmacitoma ekstramedulare, Limfoma Limfocitike e Vogël (SLL), Limfoma Jo-Hodgkin e Dobët (I-NHL), limfoma e qelizës mantel (MCL), limfoma folikulare, makroglobulinemia e Waldestrom-it (WM), dhe limfoma e qelizës B me shpërndarje të madhe (DLBCL). |
| 16 | 16. Përbërja për përdorim sipas pretendimit 14, ku sëmundja, çrregullimi ose gjendja përzgjidhet nga Leuçemia Limfocitike Kronike (CLL), Limfoma jo-Hodgkin (NHL), Leuçemia Mieloide Akute (AML), Mieloma e Shumëfishtë (MM), Limfoma Limfocitike e Vogël (SLL), Limfoma Jo-Hodgkin e Dobët (I-NHL), leuçemia limfocitike akute (ALL), limfoma e qelizës mantel (MCL), limfoma folikulare, makroglobulinemia e Waldestrom-it (WM), limfoma e qelizës T, limfoma e qelizës B, dhe limfoma e qelizës B me shpërndarje të madhe (DLBCL). |
| 17 | 17. Përbërja për përdorim sipas çdonjërit prej pretendimeve 13-16, që përfshin më tej të paktën një tjetër agjent anti-kancer, agjent anti-inflamator, agjent imunosupresiv, steroid, agjent anti-inflamator jo-steroidal, antihistamine, analgjezik, ose një përzierje të tyre. |