REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8396 2019.07.22
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.06.19
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/377 2019.05.29
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.29
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14732545.0 2014.06.19
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3010891 2019.04.10
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
EP 13003120
EP 14165027
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
AIC246 AG & Co. KG Friedrich-Ebert-Strasse 475
(72) Shpikës
Emri Adresa
JUNG, Dirk Herbststrasse 11 , 01139 Dresden , DE
BERWE, Mathias Brunsberge 10 , 45549 Sprockhövel , DE
BOTHE, Clemens Richard Wagnerstrasse 24 , 51375 Leverkusen , DE
MÄRTENS, Welljanne Mohnstrasse 20 , 01127 Dresden , DE
SCHICKANEDER, Christian Welserstrasse 3 , 91207 Lauf an der Pegnitz , DE
LIMMERT, Michael Bärensteinerstrasse 17 , 01277 Dresden , DE
SCHWAB, Wilfried An den Hainbuchen 12 , 14542 Werder (Havel) , DE
RINDERMANN, Nicole Eschenweg 26 , 49196 Bad Laer , DE
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
Krenar LOLOÇI Rr. Ibrahim Rugova, P.1/1, Kati II, Tiranë, Shqipëri (Albania) , AL
(54) Titull
LETERMOVIR AMORF DHE FORMULIME FARMACEUTIKISHT TË NGURTA TË TIJ PËR ADMINISTRIM ORAL
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Letermovir sipas Formulës (I), i cili është në fazë amorfe, i arritshëm nga një proçes precipitimi për të izoluar Letermovir amorf, i karakterizuar nga precipitimi i Letermovirit amorf të sipërpërmendur nga acetoni me tretës të përzierë me ujë ose acetonitrili në ujë të tepërt të trazuar, duke ndjekur izolimin përmes filtrimit ose centrifugimit të Letermovirit të fituar.
2 2. Letermovir sipas pretendimit 1, ku procesi i sipërpërmendur ka një hap pasues tharjeje in vacuo.
3 3. Letermovir sipas ndonjë prej pretendimeve 1 dhe 2, ku Letermoviri i sipërpërmendur në gjendjen amorfe nuk është izoluar nga precipitimi duke përdorur alkole, në mënyrë të veçantë metanol, ose etanol, ose duke përdorur THF ose MEK.
4 4. Letermovir sipas ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 3, ku Letermoviri i fituar është proçesuar nga një granulim i thatë.
5 5. Formulimi farmaceutik i ngurtë që përfshin Letermovir në fazën amorfe, ku formulimi farmaceutik i ngurtë është i administrueshëm në mënyrë orale.
6 6. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas pretendimit 5, që përfshin Letermovir në fazën amorfe siç përcaktohet në ndonjë prej pretendimeve 1 deri në 4.
7 7. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas pretendimeve 5 ose 6, që përfshin më tej povidon, natrium kroskarmeloz, celulozë mikrokristaline, silicë koloidale anhidroze dhe magnez stearat.
8 8. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas pretendimit 7, ku Letermoviri i sipërpërmendur në gjendjen amorfe është përfshirë në një sasi prej 30.0% deri në 50.0% (w/w), povidon i sipërpërmendur është përfshirë në një sasi prej 2.0% deri në 10.0% (w/w), natriumi kroskarmeloz i sipërpërmendur është përfshirë në një sasi prej 2.0% deri në 10.0% (w/w), celuloza mikrokristaline e sipërpërmendur është përfshirë në një sasi prej 20.0% deri në 70.0% (w/w), silica koloidale anhidroze e sipërpërmendur është përfshirë në një sasi prej 0.5% deri në 5.0% (w/w), dhe magnezi stearat i sipërpërmendur është përfshirë në një sasi prej 0.1% deri në 5.0% (w/w).
9 9. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas pretendimeve 5 deri në 8, i cili është efektiv për të arritur një biodisponueshmëri absolute prej 70% ± 30% të Letermovirit kur administrohet në mënyrë orale në formulimin e sipërpërmendur që përfshin të paktën 5 mg të Letermovirit në fazë amorfe.
10 10. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas ndonjë prej pretendimeve 5 deri në 8, ku Letermoviri në fazën amorfe shfaq një shpërbërje prej > 50% brenda 30 minutave, në mënyrë të preferueshme > 60% brenda 30 minutave, në mënyrë më të preferueshme > 70% brenda 30 minutave, në mënyrë edhe më të preferueshme > 80% brenda 30 minutave, më e preferuar > 90% brenda 30 minutave, kur testohet për shpërbërje të Letermovirit në fazën amorfe duke përdorur metodën Ph. Eur. 2.9.3, Aparati 2, me një shpejtësi të vozitjes prej 50 rpm në 37.0 °C ± 0.5°C në 1000 ml 0.1 N HCl / 0.2% natriumi lauril sulfat mesatar dhe duke matur nga faza e kundërt HPLC në pikë në kohën 30 minuta si në vazhdim: HPLC Kushtet Operative Kolona: Nukleosil e Simetrisë së Ujërave 100 C18, 40 mm x 4.0 mm, 10 μm Zbulimi i gjatësisë së valës: 256 nm Kohëzgjatja e përafërt: 4 minuta Koha e përafërt e mbajtjes: 1.3 minuta Temperatura e kolonës: 40°C Vëllimi i injektimit: 20 μl Shkalla e rrjedhës: 1.5 ml/min Faza e lëvizshme: Zbutës pH 4.0/Acetonitril; 55/45 v/v.
11 11. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas ndonjë prej pretendimeve 5 deri në 10, ku formulimi farmaceutik i ngurtë i sipërpërmendur është një formulim i menjëhershëm i lirimit, karakterizuar në atë që jo më pak se 85% e sasisë së Letermovirit në gjendjen amorfe është shpërbërë brenda 30 min duke përdorur Aparatin I USP në 100 rpm ose Aparatin II USP në 50 rpm në një volum prej 900 ml ose më pak nga secila nga mediat e mëposhtme: (1) media acidike, të tilla si lëng gastrik i simuluar USP pa enzima; (2) pH 4.5 zbutës; dhe (3) pH 6.8 zbutës ose lëng i zorrës i simuluar - USP pa enzima.
12 12. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas ndonjë prej pretendimeve 5 deri në 11, ku Letermoviri i sipërpërmendur në gjendjen amorfe shfaq një qëndrueshmëri kimike prej të paktën 36 muajsh gjatë ruajtjes në temperaturë dhome (25°C) dhe (60%) lagështi relative, kur përcaktohet nga faza e kundërt e gradientit HPLC si në vazhdim: Kolona: Intertsil ODS III 5 µm ose ekuivalent Tretësi Acetonitril/0.1 N HCl; 3 + 7 (v/v) Eluent A: Ujë, pH 2.40; B: Acetonitril Zbulimi i gjatësisë së valës: 235 nm Temperatura e kolonës: 40°C Vëllimi i injektimit: 15 μL Shkalla e rrjedhës: 1.0 ml/min Koha e veprimit: 30 minuta.
13 13. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas ndonjë prej pretendimeve 5 deri në 12 për përdorim në një metodë për profilaksinë ose metodë e trajtimit për sëmundje të lidhura me grupin e Herpesviridae, në mënyrë të preferueshme e lidhur me citomegalovirus (CMV), në mënyrë edhe më të preferueshme e lidhur me citomegalovirusin human (HCMV).
14 14. Formulimi farmaceutik i ngurtë sipas pretendimit 13 për përdorim në një metodë të profilaksisë ose metodë e trajtimit për sëmundje të zgjedhura nga grupi që përfshin infeksione HCMV në një subjekt, në mënyrë të veçantë infeksionet HCMV në një subjekt që ka SIDA, HCMV-pneumonitis, HCMV-encefalitis, si dhe infeksioni HCMV gastrointestinal dhe sistemik, infeksioni HCMV në të porsalindur dhe fëmijë, infeksioni akut HCMV i grave shtatëzanë, infeksioni HCMV në pacientët e kancerit me imunitet-të presuar, pacientët e kancerit HCMV-pozitiv për të adresuar progresionin e tumorit të ndërmjetësuar nga- HCMV.
15 15. Një proçes për të arritur Letermovirin amorf, procesi i sipërpërmendur përfshin precipitimin e Letermovirit amorf të sipërpërmendur nga acetoni me tretës të përzierë me ujë ose acetonitrili në ujë të tepërt të trazuar, duke ndjekur izolimin përmes filtrimit ose centrifugimit të Letermovirit të fituar.
© 2026 DPPI