REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8493 2019.10.03
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2036.06.08
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/358 2019.05.20
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.11.11
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16738860.2 2016.06.08
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3303331 2019.02.27
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
IN 28512015
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  07; 07; 61; 07; 61; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Suven Life Sciences Limited Serene Chambers Road - 5 Avenue - 7 Banjara Hills
(72) Shpikës
Emri Adresa
NIROGI, Ramakrishna Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5 Avenue - 7Banjara Hills , HyderabadTalangana 500034 , IN
JASTI, Venkateswarlu Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5 Avenue - 7Banjara Hills , HyderabadTalangana 500034 , IN
SHINDE, Anil, Karbhari Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5 Avenue - 7Banjara Hills , HyderabadTalangana 500034 , IN
MOHAMMED, Abdul Rasheed Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5 Avenue - 7Banjara Hills , HyderabadTalangana 500034 , IN
GAGGINAPALLY, Shankar, Reddy Suven Life Sciences LimitedSerene ChambersRoad - 5 Avenue - 7Banjara Hills , HyderabadTalangana 500034 , IN
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Ardit Loloçi Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2,Tiranë , AL
Ardit Loloçi Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2,Tiranë , AL
(54) Titull
MODULATORET ALOSTERIK POZITIVE TE RECEPTORIT M1 MUSKARINIK
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
1 1. Një përbërës i formulës (I) ku: A1 dhe A2 secili në mënyrë të pavarur përfaqëson CH, CF ose N; W është O, S, S(O) ose S(O)2; R1 është ose R2 është ose ku * përfaqëson pikën e lidhjes; R3 është OH, F, NH2, ose H; R4 tek secila ngjarje është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga halogjen, -O-CH3; -S-CH3, -N(CH3)2, -CH3, -CF3, -CHF2, -CH2F, -OH, -CN, fenil, piridil dhe hidrogjen; ku fenil dhe piridil janë opsionalisht të zëvendësuar më një ose më tepër zëvendësues të zgjedhur nga grupi që konsiston në halogjen ose CH3; X është CH2, O ose NH; A është 0 ose 1; dhe b është 1 ose 2; Ose një form izotopike, një stereoizomer, një tautomer ose një kripë e pranueshme farmaceutikisht e tyre.
2 2. Përbërësi i formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, ku: W është O; A1 dhe A2 jaën CH; R1 është R2 është ose
3 3. Përbërësi i formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, ku: W është S; A1 dhe A2 janë CH; R1 është R2 është ose
4 4. Përbërësi i formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, ku: W është O; A1 dhe A2 janë CH; R1 është R2 është dhe X është CH2.
5 5. Përbërësi i formulës (I) sic pretendohet tek pretendimi 1, ku: W është S; A1 dhe A2 janë CH; R1 është R2 është dhe X është CH2.
6 6. Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 5, ku përbërësi është zgjedhur nga grupi që konsiston në: N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{2-fluorobenzil}-4H-pirido[3,2-b][1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-benzil-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(4-metoksibenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(4-metoksibenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(3-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3-metoksibenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(3-metoksibenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-metoksipiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(2-metoksipiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(4-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(4-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-metoksipiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksi-2-metilpropil)-4-(2-metoksipiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3-trifluorometilbenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2,3-difluoro benzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3,4-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidrpiran-4-yl)-4-(2,3-difluoro benzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-kloropiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(piridin-3-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(piridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-kloropiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(piridin-2-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3,4-dikloro benzil)-4H-benzo [1,4] oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-metilpiridin-3-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2,4-diklorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-benzil-4H-pirido[3,2-b][1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-1-Benzil-1H-pirido[2,3-b][1,4]oksazine-3-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-1-{2,3-difluorobenzil}-1H-pirido[2,3-b][1,4]oksazine-3-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-pirido[3,2-b][1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3-fluoropiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(4-fluorobenzil)-4H-pirido[3,2-b][1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-1-(3-fluorobenzil)-1H-pirido[2,3-b][1,4]oksazine-3-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-trifluorometilbenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-klorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(trans-1R,2R-2-Hidroksiciklopentyl)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(trans-1R,2R-2-Hidroksiciklopentyl)-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-klorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(trans-1R,2R-2-Hidroksiciklopentyl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksimetilfenyl)-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksimetilfenyl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksimetilfenyl)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(2-Hidroksimetilfenyl)-4-(2-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(1-Hidroksimetil-2-metilpropil)-8-fluoro-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-benzil-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1R,2R-2-Hidroksicikloheksil)-4-{2-fluorobenzil}-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1R,2R-2-Hidroksicikloheksil)-4-{2-fluorobenzil}-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{3-fluorobenzil}-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-fenylpiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4] oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(2-fenylpiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-kloropiridin-4-ilmetil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-fluorobenzil)-5-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(piridine-2-ilmetil)-5-fluoro-4H-benzo[1,4] oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(piridine-4-ilmetil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(6’-Fluoro-5’-metil-[2,3’]bipiridinyl-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine- 2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-[2-(1-metil-1H-pirazol-3-yl)-piridin-4-ilmetil]-4H-benzo[1,4]oksazine- 2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(1-metil-1H-pirazol-3-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-fluorobenzil)-5,8-difluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(3-fluoropiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(2-metilpiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-8-fluoro-4-(2-metilpiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-metilpiridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2-metilpiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-5,8-difluoro-4-(piridin-4-ilmetil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidropiran-4-yl)-4-(3-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidropiran-4-yl)-4-(4-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidropiran-4-yl)-4-(3-trifluorometilbenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidropiran-4-yl)-4-(2-metoksipiridin-5-ilmetil)-4H-benzo[l,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksitetrahidropiran-4-yl)-4-(piridin-4-ilmetil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Fluoropiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Fluoropiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-hidroksicikloheksil)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S, 2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(3-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-benzil-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{4-metoksibenzil}-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{4-fluorobenzil}-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{piridin-4-yl-metil}-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{2-kloropiridin-5-yl-metil}-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{piridin-2-yl-metil}-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-(2,3-difluorobenzil)-1-oxo-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-benzil-1-oxo-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{3-fluorobenzil}-1-oxo-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{piridin-2-yl-metil}-1-oxo-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(cis-1S,2S-2-Hidroksicikloheksil)-4-{2-kloropiridin-5-yl-metil}-1-oxo-4H-benzo[1,4]tiazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(4-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4] oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(4-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4] oksazine-2-karboksamide; and N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4] oksazine-2-karboksamide; ose një kripë e pranueshme farmaceutike e tyre.
7 7. Përbërësi sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 6, ku kripa e pranueshme farmaceutike është zgjedhur nga grupi që konsiston në: N-(3-Fluoropiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide hidrokloride; N-(3-Fluoropiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide hidrokloride; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(4-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(4-fluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate; N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2,3-difluorobenzil)-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate; and N-(3-Hidroksipiperidin-4-yl)-4-(2-fluorobenzil)-8-fluoro-4H-benzo[1,4]oksazine-2-karboksamide trifluoroacetate.
8 8. Një kompozim farmaceutik që përmban një përbërës sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 7, dhe mbushesa ose transportues të pranueshëm farmaceutik.
9 9. Kompozimi farmaceutik sic pretendohet tek pretendimi 8, për përdorim në tratjimin e kushteve klinike të ndërmjetësuara nga receptori M1 muskarinik i zgjehdur nga grupi që konsiston në sëmundje Alzaimer, skizofreni, crregullime të njohjes, dhimbje ose crregullime të gjumit.
10 10. Një përbërës sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 7, për përdorim në trajtimin e një crregullim që lidhet me receptorin M1 muskarinik i zgjedhur nga grupi që konsiston në sëmundjen Alzaimer, skizofreni, crregullime të njohjes, dhimbje ose crregullime të gjumit.
11 11. Një përbërës sic pretendohet tek ndonjë nga pretendimet 1 deri 7, për përdorim në trajtimin e një crregullimi që lidhet me receptorin M1 Muskarinik.
12 12. Përbërësi për përdorim sic pretendohet tek pretendimi 1, ku crregullimi i lidhur me receptorin M1 muskarinik i zgjedhur nga grupi që konsiston në sëmundje Alzaimer, skizofreni, crregullime të njohjes, dhimbje ose crregullime te gjumit.
© 2026 DPPI