Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8284
2019.06.11
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2036.06.27
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/296
2019.04.30
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.15
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
16733459.8
2016.06.27
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3313838
2019.04.03
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| US | 201562185852 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 07; 07; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Astrazeneca AB |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| BARLAAM, Bernard, Christophe | AstraZenecaAlderley Park , MacclesfieldCheshire SK10 4TG , GB |
| HIRD, Alexander | AstraZeneca 35 Gatehouse Drive , Waltham, MA 02451 , US |
| PIKE, Kurt, Gordon | AstraZenecaDarwin BuildingCambridge Science ParkMilton Road , Cambridge CB4 0WG , GB |
| DE SAVI, Christopher | AstraZeneca 35 Gatehouse Drive , Waltham, MA 02451 , US |
| VASBINDER, Melissa, Marie | AstraZeneca 35 Gatehouse Drive , Waltham, MA 02451 , US |
| HAWKINS, Janet | AstraZenecaAlderley Park Cheshire , MacclesfieldCheshire SK10 4TG , GB |
| LAMB, Michelle | AstraZeneca 35 Gatehouse Drive , Waltham, MA 02451 , US |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
DERIVATËT E AMIDIT POLICIKLIK SI FRENUESIT CDK9
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e Formulës I: ku: A është C(R5) ose N; R5 është H, C1-3 alkil, CN ose halogjen; R2 është heterocikloalkil me 3-7 elemente ose cikloalkil me 3-7 elemente; i zëvendësuar në mënyrë opsionale me një deri në tre zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej R10, OR10, SR10, S(O)R10, S(O)2R10, C(O) R10, C(O)OR10, OC(O) R10, OC(O)O R10, NH2, NH R10, N(R10)2, NHC(O)H, NHC(O) R10, N R10C(O)H, N R10C(O)R10, NHS(O)2 R10, NR10S(O)2R10, NHC(O)OR10, NR10C(O)OR10, NHC(O)NH2, NHC(O)NHR10, NHC(O)N(R10)2, NR10C(O)NH2, NR10C(O)NHR10, NR10C(O)N(R10)2, C(O)NH2, C(O)NH R10, C(O)N(R10)2, C(O)NHOH, C(O)NHOR10, C(O)NHS(O)2R10, C(O)NR10S(O)2R10, S(O)2NH2, S(O)2NHR10, S(O)2N(R10)2, S(O)2NHC(O)OR10, S(O)2NR10C(O)OR10, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, NO2, F, Cl, Br dhe I;, ku një ose më shumë grupe unazore CH2 mund të rivendoset në mënyrë opsionale nga një numër koresponues i grupeve -C(O), një ose më shumë unaza sulfuri ose atome azoti mund të oksidohen në mënyrë opsionale për të formuar oksidet-S ose oksidet-N; R10, në çdo dukuri, është zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej një cikloalkil me 3-6 elemente ose grup heterocikloalkil, C1-6 alkil, -O- C1-6 alkil, C1-6 alkil-O- C1-6 alkil, NH2, C(O)NH2, C(O)H, C(O)OH, OH, CN, NO2, F, Cl, Br dhe I; ku dy grupe R10 sëbashku me atomet te të cilët janë lidhur mund të formojnë një cikloalkil me 3-6 elemente ose grup heterocikloalkil; dhe çdo R10 alkil, cikloalkil dhe grup heterocikloalkil i sipërpërmendur mund të zëvendësohen më tej me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej CN, OH,halogjen, C1-3 alkil, -O-C1-3 alkil, NH2, NH- C1-3 alkil, dhe NHC(O)-C1-3 alkil. R4 është ku X dhe Y sëbashku me atomet te të cilët janë lidhur, formojnë një unazë heterocikloalkil me 5 deri në 7 elemente i cili, përveç azotit urë, mund të përmbajë një ose dy heteroatome të zgjedhura prej N, O, dhe S, e cila unaza mund të jetë e ngopur ose pjesërisht e ngopur; ku një ose dy grupe unazore CH2 mund të rivendosen në mënyrë opsionale nga një numër koresponues i grupeve -C(O), një ose më shumë unaza sulfuri ose atome azoti mund të oksidohen në mënyrë opsionale për të formuar oksidet-S ose oksidet-N dhe ku unaza mund të zëvendësohet në një unazë karboni nga një ose dy zëvendësues R10 ose në një unazë azoti nga një zëvendësues R12. J është N ose CR11; dhe R11 është H, C1-3 alkil; R12 është në çdo dukuri i zgjedhur në mnëyrë të pavarur nga një grup i përbërë prej një cikloalkil me 3-6 elemente ose grup heterocikloalkil, C1-6 alkil, C1-6 alkil-O-C1-6 alkil, C(O)NH2, C(O)H; ku R12 alkil, cikloalkil dhe grupi heterocikloalkil mund të zëvendësohen më tej me një ose dy zëvendësues të zgjedhur në mënyrë të pavarur prej CN, OH, dhe halogjen, C1-3 alkil, NH2, dhe NH- C1-3 alkil, NHC(O)-C1-3 alkil, ose kripërat farmaceutikisht të pranueshme të saj. |
| 2 | 2. Përbërja e Pretendimit 1 ku A është C(R5), në mënyrë opsionale ku R5 është klor ose fluor. |
| 3 | 3. Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është një cikloalkil me 3-7 elementë i zëvendësuar në mënyrë opsionale me NHCOR10 ose R10, më tej ku R2 është zgjedhur në mënyrë opsionale prej ciklopropil, ciklobutil, ciklopentil, ciklohekzil dhe cikloheptil ose prej ciklopentil dhe ciklohekzil. |
| 4 | 4. Përbërja e Pretendimit 3 ku R2 është ciklohekzil i zëvendësuar me NHCOR10. |
| 5 | 5. Përbërja e Pretendimit 1 ku R2 është heterocikloalkil me 3-7 elementë ose heterocikloalkil me 3-7 elementë i zëvendësuar me NHCOR10. |
| 6 | 6. Përbërja e Pretendimit 1 ku R4 është në mënyrë opsionale ku J është C(R11), në cilin rast R11 është në mënyrë opsionale H. |
| 7 | 7. Përbërja e Pretendimit 1 ku X dhe Y sëbashku me atomet me të cilët janë lidhur, formojnë një unazë heterocikloalkil me 5 elemente, në mënyrë opsionale ku një CH2 në unazën heterocikloalkil me 5 elemente është zëvendësuar me dy grupe metil. |
| 8 | 8. Përbërja e Pretendimit 1 ku A është C(R5); R5 është halogjen; R2 është cikloalkil me 3-7 elemente, në mënyrë opsionale ciklohekzil në cilin rast R5 mund të jetë Cl; R4 është dhe X dhe Y sëbashku me atomet me të cilët janë lidhur, formojnë një unazë heterocikloalkil me 5 elemente. |
| 9 | 9. Përbërja e Pretendimit 1 ku A është C(R5); R5 është klor; R2 është ciklohekzil i zëvendësuar me NHC(O)R10; R10 është C1-6 alkil; J është CH; R4 është dhe X dhe Y sëbashku me atomet me të cilët janë lidhur, formojnë një unazë heterocikloalkil me 5 elemente, në mënyrë opsionale një pirolidinil ku një CH2 është zëvendësuar me dy grupe metil. |
| 10 | 10. Përbërja e Pretendimit 1 i cili është zgjedhur prej: (R)-N-(5-klor-4-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)piridin-2-il)piperidin-3-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; cis-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)-3-hidroksiciklobutankarboksamid; (R)-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)piperidin-3-karboksamid; cis-3-hidroksi-N-(4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklobutankarboksamid ; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,6,7,8-tetrahidroimidazo[1,2-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6,7-dihidro-5H-pirazol[5,1-b][1,3]oksazin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1R,3S)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6,7-dihidro-4H-pirazol[5,1-c][1,4]oksazin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]pirazin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]pirimidin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-(1-hidroksiciklopropanekarboksamido)ciklohekzankarboksamid; N-((1R,3S)-3-((4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)oksetan-3-karboksamid; N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)oksetan-3-karboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-((S)-2-hidroksipropanamido)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-(1-hidroksiciklopropanekarboksamido)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6,6-dimetil-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (R)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-3-karboksamid; (S)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-3-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; cis-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-hidroksiciklobutankarboksamid; cis-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-hidroksiciklobutankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(6-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)pirimidin-4-il)ciklohekzankarboksamid; trans-3-hidroksi-N-(6-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)pirimidin-4-il)ciklobutankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(6-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)pirimidin-4-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)-3-(2-cianoacetamido)ciklohekzankarboksamid; tert-butil ((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)karbamate; (1S,3R)-3-amino-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)-3-(1-hidroksiciklopropanekarboksamido)ciklohekzankarboksamid; (R)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-3-karboksamid; N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)-3-metiloksetan-3-karboksamid; (S)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-2-karboksamid; (R)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-2-karboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)-3-((S)-2-hidroksipropanamido)ciklohekzankarboksamid; (S)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-3-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-ciano-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1R,3S)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (S)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-2-karboksamid; (R)-N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)tetrahidrofuran-2-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-metilpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklopentanekarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidro-[1,2,3]triazolo[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(6,6-dimetil-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-amino-N-(4-(5,5-dimetil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-(3-hidroksipropanamido)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)-3-(cis-3-hidroksiciklobutankarboksamido)ciklohekzankarboksamid (1S,3R)-3-amino-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzan-1-karboksamid; (1S,3R)-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)-3-(1-hidroksiciklopropanekarboksamido)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(5-klor-4-(6,6-dimetil-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)piridin-2-il)-3-(1-hidroksiciklopropanekarboksamido)ciklohekzankarboksamid; N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(6,6-dimetil-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)oksetan-3-karboksamid; cis-N-(5-klor-4-(6,6-dimetil-6,7-dihidro-5H-pirolo[1,2-a]imidazol-3-il)piridin-2-il)-3-hidroksiciklobutankarboksamid; Izomeri 1 i trans-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i trans-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 i trans-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i trans-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-fluor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,6,7,8-tetrahidro-4H-pirazol[1,5-a]azepin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; N-((1R,3S)-3-((5-klor-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)oksetan-3-karboksamid; Izomeri 1 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6-metil-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6-metoksi-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6-metoksi-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metoksi-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 i (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-metoksi-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-fluor-4-(5,6,7,8-tetrahidro-4H-pirazol[1,5-a]azepin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-metilpiridin-2-il)-3-(2-hidroksiacetamido)ciklohekzankarboksamid; N-((1R,3S)-3-((4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-metilpiridin-2-il)karbamoil)ciklohekzil)oksetan-3-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-metil-4-(4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(7-hidroksi-4,5,6,7-tetrahidropirazol[1,5-a]piridin-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-(4-hidroksibutil)-1H-pirazol-4-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 1 of (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4-hidroksi-5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; Izomeri 2 of (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(4-hidroksi-5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1R,3S)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzankarboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropil)-1H-pirazol-4-il)piridin-2-il)ciklohekzan-1-karboksamid; (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(6-hidroksi-5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzan-1-karboksamid; (1R,3R)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzan-1-karboksamid; dhe (1S,3S)-3-acetamido-N-(4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)-5-fluorpiridin-2-il)ciklohekzan-1-karboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e tyre. |
| 11 | 11. Përbërja e Pretendimit 1 e cila është një formë kristaline e (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid, në mënyrë opsionale në një formë kryesisht kristalore të pastër karakterizuar nga kulme të veçanta tek 2-theta = 5.9, 7.0, 9.4, 10.5, 11.5, 11.7, 17.6, 18.0, 20.2 dhe 21.0° në difraktogramin e tij të pluhurit me rreze X. |
| 12 | 12. Përbërja e Pretendimit 1 e cila është (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 13 | 13. Përbërja e Pretendimit 1 e cila është (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid. |
| 14 | 14. Përbërja e Pretendimit 1 e cila është një kripë farmaceutikisht e pranueshme e (1S,3R)-3-acetamido-N-(5-klor-4-(5,5-dimetil-5,6-dihidro-4H-pirolo[1,2-b]pirazol-3-il)piridin-2-il)ciklohekzankarboksamid. |
| 15 | 15. Një kompozim farmaceutik që përfshin një përbërje të çdonjërit prej Pretendimeve 1 deri në 14. |
| 16 | 16. Një përbërje sipas çdonjërit prej pretendimeve 1 deri në 14 për përdorim në trajtimin e kancerit. |