REGJISTRI I OBJEKTEVE TE PRONESISE INDUSTRIALE

Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8331 2019.06.26
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2034.09.10
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/271 2019.04.19
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.07.01
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
14843298.2 2014.09.10
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3030549 2019.02.20
(30) Detajet e Prioritetit
Kodi ID e prioritetit
US 201361877171
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ)  61; 07; 07; 07; 61; 07; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 07; 61; 07; 07; 07; 07; 07
(71/73) Aplikanti
Aplikanti Adresa
Janssen BioPharma, Inc. 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor
(72) Shpikës
Emri Adresa
DEVAL, Jerome 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor , South San Francisco, CA 94080 , US
BEIGELMAN, Leonid 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor , South San Francisco, CA 94080 , US
STOYCHEVA, Antitsa Dimitrova 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor , South San Francisco, CA 94080 , US
HENDRICKS, Robert Than 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor , South San Francisco, CA 94080 , US
STEVENS, Sarah Katherine 260 E. Grand Avenue, 2nd Floor , South San Francisco, CA 94080 , US
(74) Emri i Përfaqësuesit
Emri Adresa
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
Krenar LOLOCI Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL
(54) Titull
PËRBËRJET E PIRIDAZINONEVE DHE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
Pretendim Përshkrim
0
1 1. Një përbërje e Formulës (I), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ku: G1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej dhe R5; G2 është hidrogjen, halogjen, -CN, një C1-6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, -CH2OH,-CH(Y1)(OH) ose -C(O)Y1; G3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, -C(O)Y2, -C(O)O-Y2, -(CH2)-OC(O)Y2, -(CH2)-OC(O)OY2, -(CHCH3)-OC(O)Y2 dhe -(CHCH3)-OC(O)OY2; Y1 dhe Y2 janë në mënyrë të pavarur një C1-6 alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej OR6, NH2, një alkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aminë e mono-zëvendësuar e zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aminë e di-zëvendësuar e zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një N-sulfonamid i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një alkoksiaminë e zëvendësuar në mënyrë opsionale, ose R1 është R10; R2 është hidrogjen, C1-6 alkil, një C3-6 cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril(C1-6 alkil) i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një C-amid i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R3 është hidrogjen ose C1-6 alkil; ose R2 dhe R3 janë marrë së bashku me karbonin me të cilin janë lidhur për të formuar një C3-6 cikloalkil të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 5 deri në 6 elemente, ose R2 dhe R3 janë marrë së bashku për të formuar =O; R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose R4 është A1RA4RB4, ku A1 është CH ose N; dhe RA4 dhe RB4 janë secili në mënyrë të pavarur një fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R5 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një cikloalkenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; R6 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, C1-6 alkil, -C(O)R7 dhe -C(O)NR8R9; R7 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, cikloalkinil, aril, heteroaril, heterociklil, aril(C1-6 alkil), heteroaril(C1-6 alkil) dhe heterociklil(C1-6 alkil); dhe R8 dhe R9 janë zgjedhur në mënyrë të pavarur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, cikloalkinil, aril, heteroaril, heterociklil, aril(C1-6 alkil), heteroaril(C1-6 alkil) dhe heterociklil(C1-6 alkil); ose R8 dhe R9 janë marrë së bashku me azotin me të cilin janë lidhur për të formuar një heterociklil të zëvendësuar në mënyrë opsionale; ku kur R1 është R10, atëherë R10 dhe R4 janë marrë së bashku dhe përfshijnë L1, ku L1 lidh R10 dhe R4 për të formuar një unazë me 11 deri në 20 elemente, ose ku kur R1 është R10, ateherë R10 dhe R5 janë marrë së bashku dhe përfshijnë L1, ku L1 lidh R10 dhe R5 për të formuar një unazë me 11 deri në 20 elemente; R10 është një -CH2- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -CH=CH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, O (oksigjen), S (sulfur) ose NR11; R11 është hidrogjen ose C1-6 alkil; L1 është -L2- ose -L3-L4-L5-; L2 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një alkenilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroalkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një heteroalkenilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; L3 është një C1-6 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; L4 është një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, O (oksigjen), S (sulfur) ose NR11; dhe L5 është një C1-6 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heteroalkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe Z1 dhe Z2 janë në mënyrë të pavarur 0, 1, 2, 3 or 4.
2 2. Përbërja e Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: G1 është G2 është hidrogjen ose C1-6 alkil; G3 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej hidrogjen, -C(O)Y2, -C(O)O-Y2, -(CH2)-OC(O)Y2, -(CH2)-OC(O)OY2, -(CHCH3)-OC(O)Y2 dhe -(CHCH3)-OC(O)OY2; Y2 është C1-6 alkil; R1 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej OR6, NH2, aminë e mono-zëvendësuar, aminë e di-zëvendësuar, heterociklil dhe N-sulfonamid, amina e mono-zëvendësuar e sipërpërmendur, një aminë e di-zëvendësuar, heterociklil dhe N-sulfonamid janë secili i zëvendësuar në mënyrë opsionale më një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë prej alkil, alkenil, alkinil, cikloalkil, cikloalkenil, cikloalkinil, aril, heteroaril, heterociklil, aril(alkil), heteroaril(alkil), (heterociklil)alkil, hidroksi, alkoksi, acil, ciano, halogjen, tioarbonil, O-carbamyl, N-carbamyl, O-tioarbamyl, N-tioarbamyl, C-amid, N-amid, S-sulfonamid, N-sulfonamid, C-karboksi, O-karboksi, izocianat, tioianat, izotioianat, azoto, silil, sulfenil, sulfinil, sulfonil, haloalkil, haloalkoksi, trihalometansulfonil, trihalometansulfonamid, një aminë, një grup aminë i mono-zëvendësuar dhe një grup aminë i di-zëvendësuar; R2 është hidrogjen ose C1-6 alkil; R3 është hidrogjen ose C1-6 alkil; ose R2 dhe R3 janë marrë së bashku me karbonin me të cilin janë lidhur për të formuar një C3-6 cikloalkil të zëvendësuar në mënyrë opsionale ose heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale me 5 deri në 6 elemente; në mënyrë të preferueshme heterociklili i zëvendësuar në mënyrë opsionale me 5 deri në 6 elemente është një piperidin i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një pirrolidin i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
3 3. Përbërja e Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, që ka strukturën e Formulës (Ih) ose Formulës (Ij), ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj: ose
4 4. Përbërja e Pretendimit 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku L2 është një alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një alkenilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme L2 është një C4-7 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme L2 është një C4-7 alkenilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
5 5. Përbërja e Pretendimit 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku L2 është një heteroalkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme një C3 oksigjen i zëvendësuar në mënyrë opsionale që përmban heteroalkenilen, një C4 oksigjen i zëvendësuar në mënyrë opsionale që përmban heteroalkenilen ose një C5 oksigjen i zëvendësuar në mënyrë opsionale që përmban heteroalkenilen; më në mënyrë të preferueshme një -(CH2)3-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)4-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një -(CH2)5-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose në mënyrë të preferueshme L2 është një -(CH2)3-S- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)4-S- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)5-S- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)3-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)4-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një -(CH2)5-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose L2 është një heteroalkenilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme një -(CH2)(CH=CH)(CH2)-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)(CH=CH)(CH2)2-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)2-O- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)-S- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)(CH=CH)(CH2)2-S- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)2-S i zëvendësuar në mënyrë opsionale një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një -(CH2)(CH=CH)(CH2)2-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një -(CH2)2(CH=CH)(CH2)2-NH- i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
6 6. Përbërja e Pretendimit 3, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: L1 është -L3-L4-L5-; L3 është një C1-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; L4 është një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; dhe L5 është një C1-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku: L1 është -L3-L4-L5-; L3 është një C1-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; L4 është O (oksigjen), S (sulfur) ose NR11; dhe L5 është një C1-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; ose ku: L1 është -L3-L4-L5-; L3 është një C2-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale; L4 është një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, O (oksigjen), S (sulfur) ose NR11; dhe L5 është një C2-4 alkilen i zëvendësuar në mënyrë opsionale.
7 7. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 3-6, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1 është R10, ku R10 është NR11; dhe R11 është H (hidrogjen).
8 8. Përbërja e Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është OR6; në mënyrë të preferueshme R6 është hidrogjen; ose në mënyrë të preferueshme R6 është C1-6 alkil; ose në mënyrë të preferueshme R6 është -C(O)R7; ose në mënyrë të preferueshme R6 është -C(O)NR8R9; ose ku R1 është NH2, një aminë e mono-zëvendësuar e zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aminë e di-zëvendësuar e zëvendësuar në mënyrë opsionale, një N-sulfonamid i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme heterociklili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një heterociklil i lidhur me N i përbërë me 5-6 elemente që përmban të paktën një azot në unazë.
9 9. Përbërja e Pretendimit 1, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R1 është R10, dhe ku R10 është CH2 ose NR11.
10 10. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 8-9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku G1 është
11 11. Përbërja e Pretendimit 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R2 është hidrogjen ose C1-6 alkil.
12 12. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-11, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R3 është hidrogjen ose C1-6 alkil.
13 13. Përbërja e Pretendimit 10, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R2 dhe R3 janë marrë së bashku me karbonin me të cilin janë lidhur për të formuar një C3-6 cikloalkil të zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme një C3-6 cikloalkil të pazëvendësuar; më në mënyrë të preferueshme një C5 cikloalkil; ose në mënyrë të preferueshme R2 dhe R3 janë marrë së bashku me karbonin me të cilin janë lidhur për të formuar një heterociklil të zëvendësuar në mënyrë opsionale me 5 deri në 6 elemente.
14 14. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-13, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku R4 është zgjedhur nga grupi i përbërë prej një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale dhe një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur R4 është zëvendësuar, R4 është zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur prej grupit të përbërë prej halogjen; C1-6 alkil; alkoksi; ariloksi; haloalkil; haloalkoksi; hidroksialkil; N-sulfonamid; S-sulfonamid; sulfonil; një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur arili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një aril i zëvendësuar, arili është zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, alkoksi, aril, ciano, halogjen, haloalkil dhe haloalkoksi; një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur cikloalkili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një cikloalkil i zëvendësuar, cikloalkili i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, alkoksi, halogjen dhe haloalkil; një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur heterociklili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një heterociklil i zëvendësuar, heterociklili i zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, alkoksi, halogjen, haloalkil, aril(C1-6 alkil) dhe C-karboksi; carbonil; C-karboksi; -CH2-(aminë e mono-zëvendësuar) dhe CH2-(aminë e di-zëvendësuar).
15 15. Përbërja e Pretendimit 14, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku arili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme një fenil i zëvendësuar; më në mënyrë të preferueshme një fenil i mono-zëvendësuar ose një fenil i di-zëvendësuar.
16 16. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Z1 është 0 ose 1.
17 17. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-15, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Z1 është 2, 3 ose 4.
18 18. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Z2 është 0 ose 1.
19 19. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 10-17, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku Z2 është 2, 3 ose 4.
20 20. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 1-9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku G1 është R5; dhe ku R5 është një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale; në mënyrë të preferueshme një fenil i zëvendësuar në mënyrë opsionale; më në mënyrë të preferueshme një fenil i mono-zëvendësuar ose një fenil i di-zëvendësuar.
21 21. Përbërja e çdonjërit prej pretendimeve 1-9, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku G1 është R5; dhe ku R5 është një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, një heteroaril i zëvendësuar në mënyrë opsionale ose një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur R5 është zëvendësuar, R5 është zëvendësuar me një ose më shumë zëvendësues të zgjedhur nga grupi i përbërë prej halogjen; C1-6 alkil; alkoksi; ariloksi; haloalkil; haloalkoksi; hidroksialkil; N-sulfonamid; S-sulfonamid; sulfonil; një aril i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur arili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një aril i zëvendësuar, arili është zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë C1-6 alkil, alkoksi, halogjen dhe haloalkil; një cikloalkil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur cikloalkili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një cikloalkil i zëvendësuar, cikloalkili është zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, alkoksi, halogjen dhe haloalkil; një heterociklil i zëvendësuar në mënyrë opsionale, ku kur heterociklili i zëvendësuar në mënyrë opsionale është një heterociklil i zëvendësuar, heterociklili është zëvendësuar me një ose më shumë grupe të zgjedhura nga grupi i përbërë prej C1-6 alkil, alkoksi, halogjen, haloalkil, aril(C1-6 alkil) dhe C-karboksi; carbonil; C-karboksi; -CH2-(aminë e mono-zëvendësuar) dhe CH2-(aminë e di-zëvendësuar).
22 22. Përbërja e çdonjërit prej Pretendimeve 1-21, ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku G3 është hidrogjen.
23 23. Përbërja e Pretendimit 1, ku përbërja është zgjedhur nga grupi i përbërë prej:
© 2026 DPPI