Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8238
2019.05.30
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.12.21
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/270
2019.04.18
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.17
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15820637.5
2015.12.21
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3237418
2019.01.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| WO | 2015095320 |
| WO | 2014094644 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 61; 07; 61; 61; 61; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| Novartis AG | Lichtstrasse 35 |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| SUN, Yongfeng | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| SENDZIK, Martin | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.250 Massachusetts Avenue , Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| GU, Xiang-Ju Justin | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| ZHANG, Qiong | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| ZHAO, Kehao | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai (201203) , CN |
| ZHANG, Hailong | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai (201203) , CN |
| YU, Zhengtian | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| HUANG, Ying | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai (201203) , CN |
| WANG, Long | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| QI, Wei | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| ZHANG, Ji Yue (jeff) | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| ZHANG, Man | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai (201203) , CN |
| CHAN, Ho Man | Novartis Institutes for BioMedical Research Inc.250 Massachusetts Avenue , Cambridge, Massachusetts 02139 , US |
| LI, Ling | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
| MI, Yuan | China Novartis Institutes forBioMedical Research Co., Ltd.4218 Jinke RoadZhangjiang Hi-Tech ParkPudong New Area , Shanghai 201203 , CN |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
| Krenar LOLOCI | Rr. "Dëshmorët e 4 Shkurtit", Pall. 1/1, Kati 2, Tiranë , AL |
(54) Titull
PËRBËRJET TRIAZOLOPIRIMIDINE PËRDORIMET E TYRE
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Një përbërje e Formulës (I): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: është një lidhje e vetme ose një lidhje dyfishe; R1 dhe R2 janë në mënyrë të pavarur H ose halogjen; R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: halogjen, fenil dhe një heteroaril me 5- deri në 6-elemente që përfshijnë atome karbon dhe 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, NRa, O dhe S(O)p; ku fenili dhe heteroarili i sipërpërmendur janë zëvendësuar me 0-3 R3A; secili R3A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: halogjen, CN, -(O)m-(C1-C6 alkil zëvendësuar me 0-1 R3B), C1-C6 haloalkil, C1-C6 haloalkoksi, R3C, -OR3C, -C(=O)R3D, NR3ER3F, -C(=O)NR3ER3F, -NHC(=O)R3D, -S(=O)2R3D, -S(=O)2NR3ER3F, -NHS(=O)2(C1-C4 alkil) dhe -CR3CR3ER3G; R3B është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: OH, NReRf, C1-C4 alkoksi, -C(=O)NReRf, -S(=O)2(C1-C4 alkil), -NHC(=O)(C1-C4 alkil), dhe një heterocikloalkil me 5- deri në 6-elemente që përfshijnë atome karbon dhe 1-2 heteroatome zgjedhur nga N, NRa, O, dhe S(O)p; ku heterocikloalkili i sipërpërmendur është zëvendësuar me 0-2 Rc; secili R3C është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: C3-C6 cikloalkil, fenil, dhe një heterocikël me 4- deri në 7-elemente që përfshijnë atome karbon dhe 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, NRa, O, dhe S(O)p; ku secila pjesë është zëvendësuar me 0-2 Rc; secili R3D është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: C1-C4 alkil dhe R3C; R3E dhe R3G janë përzgjedhur, në secilën dukuri, në mënyrë të pavarur nga: H dhe C1-C4 alkil; secili R3F është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H dhe C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 Rd; R4 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, halogjen dhe C1-C4 alkil; R5 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga OH dhe C1-C4 alkil; secili Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, →O, C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 Rb, -C(=O)H, -C(=O)(C1-C4 alkil), -CO2(C1-C4 alkil), C3-C6 cikloalkil, dhe benzil; Rb është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: halogjen, OH dhe C1-C4 alkoksi; secili Rc është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: =O, halogjen, OH, C1-C4 alkil, C1-C4 haloalkil, C1-C4 alkoksi, dhe C1-C4 haloalkoksi; Rd është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: OH dhe NReRf; Re dhe Rf janë përzgjedhur, në secilën dukuri, në mënyrë të pavarur nga: H dhe C1-C4 alkil; secili p është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0, 1 dhe 2; dhe m dhe n janë përzgjedhur, në secilën dukuri, në mënyrë të pavarur nga 0 dhe 1. |
| 2 | 2. Një përbërje ose kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 1, ku: secili R3A është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga: halogjen, CN, -(O)m-(C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 R3B), C1-C4 haloalkil, C1-C4 haloalkoksi, R3C, -C(=O)R3D, NR3ER3F, -C(=O)NR3ER3F, -S(=O)2R3D, -S(=O)2NHR3F, -NHS(=O)2(C1-C4 alkil), -O-C3-C6 cikloalkil, dhe ; Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, →O, C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 Rb, -C(=O)H, -C(=O)(C1-C4 alkil), -CO2(C1-C4 alkil), dhe C3-C6 cikloalkil; R4 është H; m është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga 0 dhe 1; dhe n është 0. |
| 3 | 3. Një përbërje ose kripë farmacutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku: R1 është në mënyrë të pavarur H ose F; R2 është H; dhe R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: fenil, dhe një heteroaril me 6-elemente që përfshijnë atome karbon dhe 1-2 heteroatome zgjedhur nga N dhe NRa; ku fenili dhe heteroarili i sipërpërmendur janë zëvendësuar me 0-3 R3A. |
| 4 | 4. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 3, ku: R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: fenil, piridil, pirimidil, piridazinil dhe pirazinil; ku secila pjesë është zëvendësuar me 0-3 R3A. |
| 5 | 5. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku: R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: dhe . |
| 6 | 6. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 4, ku: R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: dhe ; secili R3A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: halogjen, CN, -(O)m-(C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 R3B), C1-C4 haloalkil, C1-C4 haloalkoksi, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4 alkil), -C(=O)N(C1-C4 alkil)2, -C(=O)N(C1-C4 alkil)(CH2)2N(C1-C4 alkil)2, -CH2NHC(=O)(C1-C4 alkil), -S(=O)2R3D, -S(=O)2NH(C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 OH), -NHS(=O)2(C1-C4 alkil), NH2, -NH(C1-C4 alkil), -N(C1-C4 alkil)2, C3-C6 cikloalkil, dhe ; R3B është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: OH, NH2, NH(C1-C4 alkil), N(C1-C4 alkil)2, C1-C4 alkoksi, -C(=O)N(C1-C4 alkil)2, -S(=O)2(C1-C4 alkil), dhe ; R3D është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: C1-C4 alkil dhe 1H-piperidin-4-il; dhe secili Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, C1-C4 alkil, -C(=O)H, -C(=O)(C1-C4 alkil), dhe -CO2(C1-C4 alkil). |
| 7 | 7. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 6, ku: R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: dhe ; secili R3A është në mënyrë të pavarur zgjedhur nga: halogjen, CN, -(O)m-(C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 R3B), C1-C4 haloalkil, C1-C4 haloalkoksi, -C(=O)NH2, -C(=O)NH(C1-C4 alkil), -C(=O)N(C1-C4 alkil)2, -C(=O)N(C1-C4 alkil)(CH2)2N(C1-C4 alkil)2, -CH2NHC(=O)(C1-C4 alkil), -S(=O)2(C1-C4 alkil), NH2, NH(C1-C4 alkil), N(C1-C4 alkil)2, C3-C6 cikloalkil, dhe ; R3B është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: OH, N(C1-C4 alkil)2, C1-C4 alkoksi, -C(=O)N(C1-C4 alkil)2, -S(=O)2(C1-C4 alkil), dhe ; dhe secili Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, C1-C4 alkil, -C(=O)H, -C(=O)(C1-C4 alkil), dhe -CO2(C1-C4 alkil). |
| 8 | 8. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 7, ku: secili R3A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: F, Cl, CH3, -CH2OH, CH2F, CHF2, CF3, CN, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH(CH3)2, -OCHF2, -C(=O)N(CH3)2, -CH2NHC(=O)CH3, -S(=O)2CH3, NH2, ciklopropil, dhe . |
| 9 | 9. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 8, ku përbërja e sipërpërmendur është prej Formulës (IA-1): ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, ku: R1 është në mënyrë të pavarur H ose F; dhe R3A është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: F, CH3, -CH2OH, CH2F, CHF2, CF3, dhe -OCH3. |
| 10 | 10. Një përbërje sipas pretendimit 1 ose pretendimit 2, ku: R1 është në mënyrë të pavarur H ose F; R2 është H; R3 është në mënyrë të pavarur një heteroaril me 5-elemente që përfshin atome karbon dhe 1-4 heteroatome zgjedhur nga N, NRa, O, dhe S(O)p; ku heteroarili i sipërpërmendur është zëvendësuar me 0-3 R3A; dhe Ra është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: H, C1-C4 alkil zëvendësuar me 0-1 Rb, -C(=O)H, -C(=O)(C1-C4 alkil), -CO2(C1-C4 alkil), C3-C6 cikloalkil, dhe benzil. |
| 11 | 11. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1, 2 ose 10, ku: R3 është përzgjedhur në mënyrë të pavarur nga: , , , , dhe . |
| 12 | 12. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 11, ku: R1 është F. |
| 13 | 13. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është zgjedhur nga: 1 8-(1,3-dimetil-1H-pirazol-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 2 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 3 8-(2,4-dimetilpirimidin-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 4 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-3-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 5 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metoksi-4-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 6 8-(6-ciklopropil-2-metilpiridin-3-yl)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 7 (3-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)metanol 8 8-(2-ciklopropil-4-metilpirimidin-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 9 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-isopropoksi-4-metilpirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 10 3-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridine 1-okside 11 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 12 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 13 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-fenil-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 14 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(1-(pirrolidin-1-il)etil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 15 4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilbenzenesulfonamide 16 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 17 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 18 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 19 N-(4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenil)metanesulfonamide 20 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 21 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 22 8-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-N-((2-metil-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 23 8-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 24 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 25 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 26 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluoro-4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 27 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(3-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 28 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(metilsulfonil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 29 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(piperidin-4-ilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 30 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 31 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 32 8-(2-klorofenil)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 33 N-(4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-2-fluorofenil)metanesulfonamide 34 2-(4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-1H-pirazol-1-il)etanol 35 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(2-(dimetilamino)etil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 36 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metil-6-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 37 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 38 2-(4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenoksi)etanol 39 N-(2-fluoro-4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenil)metanesulfonamide 40 4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N-(2-hidroksietil)benzenesulfonamide 41 (4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenil)(piperazin-1-il)metanone 42 4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilbenzamide 43 3-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilbenzamide 44 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 45 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 46 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(1-(pirrolidin-1-il)etil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 47 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-fluoropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 48 8-(6-aminopiridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 49 4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N,2-trimetilbenzamide 50 8-(4-kloropiridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 51 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(pirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 52 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 53 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(2-(dimetilamino)etil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 54 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksipirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 55 4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilbenzamide 56 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(metilsulfonil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 57 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 58 8-(6-amino-4-fluoropiridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 59 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(3,5-dimetilisoksazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 60 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metilpirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 61 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(dimetilamino)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 62 5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)picolinonitrile 63 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-etoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 64 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 65 8-(6-ciklopropilpiridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 66 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-(2-metoksietil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 67 2-(4-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)etanol 68 (5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)(morfolino)metanone 69 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-morfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 70 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metil-6-(metilsulfonil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 71 8-(3,5-dimetilisoksazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 72 (4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenil)(4-metilpiperazin-1-il)metanone 73 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metil-6-morfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 74 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(2,6-dimetilmorfolino)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 75 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(2-(metilsulfonil)etoksi)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 76 8-(4-aminopiridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 77 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-(piperazin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 78 8-(6-(difluorometoksi)piridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 79 5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N-metilpicolinamide 80 (5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)(pirrolidin-1-il)metanone 81 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-thiomorfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 82 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-3-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 83 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(metoksimetil)-5-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 84 1-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)etanol 85 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-fluoropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 86 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(2-metoksietil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 87 1-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-3-il)pirrolidin-2-one 88 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(dimetilamino)pirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 89 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(3-(2-(dimetilamino)etil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 90 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-(4,4-dimetil-4,5-dihidrooksazol-2-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 91 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-thiomorfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 92 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-morfolinopiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 93 5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)picolinonitrile 94 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluorofenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 95 5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilpicolinamide 96 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(2-metilpirrolidin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 97 metil 4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)piperazine-1-karboksilate 98 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-(3-(metilsulfonil)propoksi)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 99 2-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)propan-2-ol 100 8-(6-(2-(3,3-difluoropirrolidin-1-il)etil)piridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 101 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(4,4-dimetil-4,5-dihidrooksazol-2-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 102 5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N-(2-(dimetilamino)etil)-N-metilpicolinamide 103 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metil-6-(pirrolidin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 104 4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)piperazin-2-one 105 4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3-metilpiridin-2-il)piperazin-2-one 106 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-(2-(metilsulfonil)etoksi)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 107 4-(2-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)etil)piperazine-1-karbaldehide 108 1-(4-(2-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)etil)piperazin-1-il)etanone 109 4-(2-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)etil)piperazin-2-one 110 2-(4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)piperazin-1-il)etanol 111 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-fluoro-6-(metilamino)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 112 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(dimetilamino)-4-fluoropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 113 4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)-1,4-diazepane-1-karbaldehide 114 5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N-etilpicolinamide 115 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluoropiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 116 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 117 3-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)oksazolidin-2-one 118 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 119 8-(6-ciklopropilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 120 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-morfolinopiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 121 2-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)benzonitrile 122 2-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)benzamide 123 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 124 8-(4-kloropiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 125 1-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)piperazin-2-one 126 1-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)azetidin-3-ol 127 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-metil-6-(metilsulfonil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 128 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metil-4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 129 (5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)(pirrolidin-1-il)metanone 130 (5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-4-metilpiridin-2-il)(pirrolidin-1-il)metanone 131 5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N,4-trimetilpicolinamide 132 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 133 4-((5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)metil)piperazin-2-one 134 4-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)piperazine-1-karbaldehide 135 3-(5-(5-(((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)-N,N-dimetilpropanamide 136 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-(trifluorometil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 137 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-(metoksimetil)-6-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 138 8-(4-kloro-6-metoksipiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 139 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metil-6-(metilsulfonil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 140 5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N-dimetilpicolinamide 141 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 142 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 143 8-(1-etil-1H-pirazol-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 144 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-1H-pirazol-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 145 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksipiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 146 8-(2,4-diklorofenil)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 147 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 148 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 149 8-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 150 8-(1-ciklopropil-1H-pirazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 151 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 152 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 153 N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 154 8-(6-(difluorometil)piridin-3-il)-N-((2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 155 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-metoksi-2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 156 8-(6-amino-2-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 157 8-(2-kloro-4-fluorofenil)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 158 2-(4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)etanol 159 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-(2-metoksietil)-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 160 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-(trifluorometil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 161 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-fluoro-6-metoksipiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 162 8-(3-kloropiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 163 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(3-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 164 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(6-fluoro-2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 165 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-fluoro-2-metilfenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 166 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(trifluorometil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 167 8-(2,6-dimetilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 168 8-(2-(difluorometil)piridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 169 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-metil-1H-pirazol-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 170 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-metil-3-(trifluorometil)-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 171 N-((5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)metil)acetamide 172 8-(1,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 173 8-(6-ciklopropil-4-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 174 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksipirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 175 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksi-4-metilpirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 176 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-metilpirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 177 8-(2,3-dimetilpiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 178 4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3-metilbenzonitrile 179 8-(1-ciklopropil-3,5-dimetil-1H-pirazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 180 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluoro-3-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 181 8-(2-(difluorometil)-3-metilpiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 182 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(fluorometil)-3-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 183 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-fluoro-5-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 184 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metil-2-(trifluorometil)piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 185 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(trifluorometil)piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 186 (2R)-1-(4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)propan-2-ol 187 (2S)-1-(4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3,5-dimetil-1H-pirazol-1-il)propan-2-ol 188 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1-isopropil-5-metil-1H-pirazol-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 189 2-(4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-5-metil-1H-pirazol-1-il)etanol 190 2-(4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-3-metil-1H-pirazol-1-il)etanol 191 8-(4-(difluorometil)pirimidin-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 192 8-(1-ciklopropil-1H-pirazol-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 193 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-(fluorometil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 194 8-(2,5-dimetilpiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 195 8-(1,3-dimetil-1H-pirazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 196 8-(6-etoksi-4-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 197 8-(6-(difluorometoksi)-4-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 198 8-(2-(difluorometil)-5-metilpiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 199 5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-N,N,6-trimetilpicolinamide 200 8-(3-(difluorometil)-1-metil-1H-pirazol-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 201 8-(2-(difluorometil)-6-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 202 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridazin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 203 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-7-metil-8-(2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 204 3-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-2-metilpiridine 1-okside 205 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(pirazin-2-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 206 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(pirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 207 N-((5-fluorobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 208 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 209 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-(4-metilpiperazin-1-il)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 210 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-(1-(pirrolidin-1-il)etil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 211 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(6-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 212 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(2-(4-metilpiperazin-1-il)piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 213 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 214 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-(metilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 215 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-(isopropilsulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 216 (4-(5-((benzofuran-4-ilmetil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)fenil)(pirrolidin-1-il)metanone 217 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-fenil-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 218 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(piridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 219 8-(4-((dimetilamino)metil)fenil)-N-((5-fluorobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 220 N-(benzofuran-4-ilmetil)-8-(4-((1-metilpiperidin-4-il)sulfonil)fenil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 221 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(pirimidin-5-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 222 8-(4,6-dimetilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 223 8-(6-((dimetilamino)metil)-2-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 224 8-(6-etil-4-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 225 8-(2-ciklopropoksi-4-metilpirimidin-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 226 8-(2-etoksi-4-metilpirimidin-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 227 (4-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-1-metil-1H-pirazol-5-il)metanol 228 8-(2-kloro-5-metilpiridin-4-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 229 8-(6-etil-2-metilpiridin-3-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 230 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(2-metoksi-3-metilpiridin-4-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 231 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(piridin-2-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 232 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(5-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 233 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-metil-1H-imidazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 234 (5-(5-(((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)piridin-2-il)metanol 235 8-fluoro-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 236 8-(2,4-dimetil-1H-imidazol-1-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 237 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1H-pirazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 238 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(3-metil-1H-1,2,4-triazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 239 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(4-metil-1H-pirazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 240 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1H-imidazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 241 N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-8-(1H-1,2,4-triazol-1-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine 242 5-fluoro-4-(((8-(2-metilpiridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-il)amino)metil)-2,3-dihidrobenzofuran-3-ol 243 5-fluoro-4-(((8-(2-(hidroksimetil)piridin-3-il)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-il)amino)metil)-2,3-dihidrobenzofuran-3-ol 244 3-(5-(((5-fluoro-3-hidroksi-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)amino)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-8-il)-2-metilpiridine 1-okside dhe 245 8-(1,2-dimetil-1H-imidazol-5-il)-N-((5-fluoro-2,3-dihidrobenzofuran-4-il)metil)-[1,2,4]triazolo[4,3-c]pirimidin-5-amine. |
| 14 | 14. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 15 | 15. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 16 | 16. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 17 | 17. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 18 | 18. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 19 | 19. Një përbërje sipas pretendimit 1, ku përbërja e sipërpërmendur është: , ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj. |
| 20 | 20. Një kompozim farmaceutik, që përfshin një ose më shumë bartës farmaceutikisht të pranueshëm dhe një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19. |
| 21 | 21. Kompozimi farmaceutik i Pretendimit 20, që përfshin më tej të paktën një agjent terapeutik shtesë. |
| 22 | 22. Kompozimi farmaceutik i Pretendimit 21 ku agjenti terapuetik shtesë i sipërpërmendur është përzgjedhur nga agjentë të tjerë anti-kancer, imunomodulatorë, agjentë anti-alergjik, anti-emetikë, qetësues dhimbjesh, agjentë citoprotektivë, dhe kombinime të tyre. |
| 23 | 23. Një përbërje ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19, për përdorim në terapi. |
| 24 | 24. Përbërja ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 23, ku terapia e sipërpërmendur trajton një sëmundje ose çrregullim të ndërmjetësuar nga EED dhe/ose PRC2. |
| 25 | 25. Përbërja ose një kripë farmaceutikisht e pranueshme e saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19, për përdorim siç pretendohet në pretendimin 24, ku sëmundja ose çrregullimi i sipërpërmendur është përzgjedhur nga limfoma e madhe e qelizave B e shpërndarë, limfoma folikulare, limfomat e tjera, leukemia, mieloma e shumëfishtë, mesotelioma, kanceri gastrik, tumori malinj rhabdoid, karcinoma hepatoqelizore, kanceri i prostatës, karcinoma e gjirit, kanceri biliar dhe kanceri i fshikëzës së tëmthit, karcinoma e fshikëzës, tumori i trurit duke përfshirë neuroblastoma, shvanoma, glioma, glioblastoma dhe astrocitoma, kanceri cervikal, kanceri i zorrës së trashë, melanoma, kanceri endometrial, kanceri ezofagial, kanceri i kokës dhe qafës, kanceri i mushkërisë, karcinoma nasofaringiale, kanceri i vezoreve, kanceri pankreatik, kanceri renal qelizor, kanceri rektal, kanceri i tiroides, tumori i paratiroides, tumoret uterine, dhe sarkomat e indit të butë. |
| 26 | 26. Një kombinim i një përbërje ose një kripe farmaceutikisht të pranueshme të saj, sipas çdo njërit prej pretendimeve 1 deri në 19, dhe të paktën një agjenti terapeutik shtesë. |
| 27 | 27. Një kombinim sipas pretendimit 26, ku agjenti terapeutik shtesë është përzgjedhur nga agjentët e tjerë anti-kancer, imunomodulatorët, agjentët anti-alergjik, anti-emetikë, qetësues dhimbjesh, agjentët citoprotektivë, dhe kombinimet e tyre. |