Lloji i Aplikimit
EPO patents
Nënlloji i Aplikimit
EPO Patent
(10) Numri dhe Data e Regjistrimit
8228
2019.05.29
Status
Regjistruar
(180) Data e mbarimit të afatit
2035.02.20
(20) Numri dhe Data e Depozitimit
AL/P/2019/258
2019.04.16
(40) Numri dhe Data e Publikimit
2019.06.24
(86) Data dhe Numri Ndërkombëtar i Depozitimit
15706282.9
2015.02.20
Status
Regjistruar
Data dhe Numri Ndërkombëtar i Publikimit
EP3107914
2019.01.30
(30) Detajet e Prioritetit
| Kodi | ID e prioritetit |
|---|---|
| GB | 201403093 |
(51) Klasat e KNP-së (IPC)
(SQ) 07; 61; 61
(71/73) Aplikanti
| Aplikanti | Adresa |
|---|---|
| IP2IPO INNOVATIONS LIMITED | Top Floor, The Walbrook Building 25 Walbrook |
| CANCER RESEARCH TECHNOLOGY LIMITED | Angel Building, 407 St. John Street, |
| Emory University | 1599 Clifton Rd., 4th Floor |
(72) Shpikës
| Emri | Adresa |
|---|---|
| FUCHTER, Matthew | Department of ChemistryImperial College LondonSouth Kensington CampusImperial College Road , LondonGreater London SW7 2AZ , GB |
| ALI, Simak | Department of Surgery & CancerImperial College LondonHammersmith CampusDu Cane Road , LondonGreater London W12 0NN , GB |
| KROLL, Sebastian | Department of ChemistryImperial College LondonSouth Kensington CampusImperial College Road , LondonGreater London SW7 2AZ , GB |
| COOMBES, Charles | Department of Surgery & CancerImperial College LondonHammersmith CampusDu Cane Road , LondonGreater London W12 0NN , GB |
| SLAFER, Brian | 9 Norton Ave. , Lemont, IL 60439 , US |
| SNYDER, James Patrick | 1086 Rosedale Drive , Atlanta, GA 30329 , US |
| BONDKE, Alexander | Kastanienallee 10 , 14548 Caputh , DE |
| BARRETT, Anthony | Department of ChemistryImperial College LondonSouth Kensington CampusImperial College Road , LondonGreater London SW7 2AZ , GB |
(74) Emri i Përfaqësuesit
| Emri | Adresa |
|---|---|
| Rajmonda KARAPICI | Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL |
| Rajmonda KARAPICI | Rr."Muhamet GJOLLESHA", Pall1, Shk..2, Ap.5 Tiranë , AL |
(54) Titull
Perberesa Pirazolo[1,5-A]Pirimidine-5,7-Diamine si frenues CDK dhe perdorimi terapeutik i tyre
(57) Abstrakt
(58) Pretendime
| Pretendim | Përshkrim |
|---|---|
| 1 | 1. Nje perberes i formules i formules se meposhtme: ose nje kripe e pranueshme farmaceutikisht apo tretesire e tyre; ku: -R5X eshte -L5X-Q; -L5X- eshte ne menyre te pavarur nje lidhje e vetme kovalente ose -L5XA-; -L5XA- eshte ne menyre te pavarur C1-6alkilene i saturuar linear ose i degezuar, dhe eshte opsionalisht i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga -OH dhe -ORL5X, ku cilido -RL5X eshte ne menyre te pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar ose C3-6cycloalkyl i saturuar; -Q eshte nje unaze heterociklike jo-aromatike qe ka nga 5 deri ne 7 atome unazore, perfshire te pakten nje atom unazor azoti, dhe i zevendesuar me "n" grupe -J, dhe i zevendesuar me "m" grupe -RQ; "n" eshte 1, 2, ose 3; "m" eshte 0, 1, 2, ose 3; cilido -J eshte ne menyre ta pavarur -OH; cilido -RQ eshte ne menyre ta pavarur -F, -CI, -Br, -I, -RQA, -CF3, -OCF3, -NH2, -NHRQA, -NRQA2, pyrrolidino, piperidino, morpholino, piperazino, N-(RQA)-piperazino, -SH, -SRQA, ose -CN; cilido -RQA eshte ne menyre te pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar ose C3-6cicloalkil i saturuar; -R5Y is independently -H or -R5YA; -R5YA eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar; -R7 eshte ne menyre ta pavarur -R7X ose -C(=O)R7X; cilido -R7X eshte ne menyre ta pavarur: -R7A, -R7B, -R7C, -R7D, -R7E, -L7-R7B, -L7-R7C, -L7-R7D, ose -L7-R7E; cilido -L7- eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkilen i saturuar linear ose i degezuar; cilido -R7A eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar, dhe i zevendesuar opsionalisht me nje apo me dhume zevendesues -W1; cilido -R7B C3-6cicloalkil i saturuar, dhe i zevendesuar opsionalisht me nje apo me dhume zevendesues -W2; cilido -R7C eshte C3-7heterociklil jo-aromatik, dhe i zevendesuar opsionalisht me nje apo me dhume zevendesues -W2; cilido -R7D eshte senile ose naftil, dhe i zevendesuar opsionalisht me nje apo me dhume zevendesues -W3; cilido -R7E eshte C5-12heteroaril, dhe i zevendesuar opsionalisht me nje apo me dhume zevendesues -W3; cilido -W1 eshte ne menyre te pavarur: -F, -CI, -Br, -I, -CF3, -OH, -ORW1, -OCF3, -NH2, -NHRW1, -NRW12, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(RW1)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW1, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW1, -C(=O)NRW12, -C(=O)-pirrolidino, -C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW1)-piperazino, -S(=O)RW1, -S(=O)2RW1, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHRW1, -S(=O)2NRW12, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2-morfolino, -S(=O)2-piperazino, -S(=O)2-N-(RW1)-piperazino, -CN, ose -NO2; ku cilido -RW1 eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar, fenil, ose -CH2-fenil, ku cilido fenil eshte opsionalisht i zevendesuar me nje apo me shume grupa te zgjedhura nga -F, -Cl, -Br, -I, -RW11, -CF3, -OH, -ORW11, dhe -OCF3, ku cilido -RW11 eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar; cilido -W2 eshte ne menyre te pavarur: -F, -Cl, -Br,-I, -RW2, -CF3, -OH, -ORW2, -OCF3, -NH2, -NHRW2, -NRW22, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(RW2)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW2, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW2, -C(=O)NRW22, -C(=O)-pirrolidino, -C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW2)-piperazino,-S(=O)RW2,-S(=O)2RW2,-S(=O)2NH2,-S(=O)2NHRW2,-S(=O)2NRW22, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2-morfolino, -S(=O)2-piperazino, -S(=O)2-N-(RW2)-piperazino, -CN, ose -NO2; wherein each -RW2 is independently linear or branched saturated C1-6alkyl, phenyl, or -CH2-phenyl, wherein each phenyl is optionally substituted with one or more groups selected from -F, -Cl, -Br, -I, -RW22, -CF3, -OH, -ORW22, and -OCF3, wherein each -RW22 is independently linear or branched saturated C1-6alkyl; cilido -W3 eshte ne menyre te pavarur: -F, -CI, -Br,-I, -RW3, -CF3, -OH, -ORW3, -OCF3, -NH2, -NHRW3, -NRW32, pirrolidino, piperidino, morfolino,piperazino, N-(RW3)-piperazino, -C(=O)OH, -C(=O)ORW3, -C(=O)NH2, -C(=O)NHRW3, -C(=O)NRW32, -C(=O)-pirrolidino, -C(=O)-piperidino, -C(=O)-morfolino, -C(=O)-piperazino, -C(=O)-N-(RW3)-piperazino, -S(=O)RW3, -S(=O)2RW3, -S(=O)2NH2, -S(=O)2NHRW3, -S(=O)2NRW32, -S(=O)2pirrolidino, -S(=O)2-piperidino, -S(=O)2-morfolino, -S(=O)2-piperazino, -S(=O)2-N-(RW3)-piperazino, -CN, ose -NO2; ku cilido -RW3 eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar, fenil, ose -CH2-fenil, ku cilido fenil eshte opsionalisht i zevendesuar me nje apo me shume grupe te zgjedhura nga -F, -CI, -Br, -I, -RW33, -CF3, -OH, -ORW33, dhe -OCF3, ku cilido -RW33 eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar l; -R3 eshte ne menyre te pavarur -R3A ose -R3B; -R3A eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar; -R3B eshte ne menyre ta pavarur C3-7cycloalkyl i saturuar; -R2 eshte ne menyre te pavarur -H ose -R2A; -R2A eshte ne menyre te pavarur -F, -CI, -Br, -I, -R2AA, -CF3, -OH, -OR2AA, -OCF3, -NH2, -NHR2AA, -NR2AA2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(R2AA)-piperazino, -SH, -SR2AA, ose -CN; cilido -R2AA eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar; -R6 eshte ne menyre te pavarur -H ose -R6A; -R6A eshte ne menyre te pavarur -F, -CI, -Br, -I, -R6AA, -CF3, -OH, -OR6AA, -OCF3, -NH2, -NHR6AA, -NR6AA2, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N-(R6AA)-piperazino, -SH, -SR6AA, ose -CN; dhe cilido -R6AA eshte ne menyre ta pavarur C1-6alkil i saturuar linear ose i degezuar. |
| 2 | 2. Nje perberes sipas pretendimit 1, ku -L5XA-, nese ndodhet, eshte -CH2-. |
| 3 | 3. Nje perberes sipas pretendimit 1 ose 2, ku -Q eshte pirrolidinyl, piperidinyl, morfolinil, piperazinil, azepanil, ose diazepanil, ku pika e lidhjes eshte nepermjet nje atomi karboni unazor, dhe eshte i zevendesuar me "n" grupe -J, dhe i zevendesuar me "m" grupe -RQ. |
| 4 | 4. Nje perberes sipas pretendimit 1 ose 2, ku: - Q eshte pirrolidinil, ku pika e lidhjes eshte nepermjet nje atomi karboni unazor, dhe eshte i zevendesuar me "n" grupe -J, dhe i zevendesuar me "m" grupe -RQ; ose - Q eshte piperidinil, ku pika e lidhjes eshte nepermjet nje atomi karboni unazor, dhe eshte i zevendesuar me "n" grupe -J, dhe i zevendesuar me "m" grupe -RQ. |
| 5 | 5. Nje perberes sipas pretendimit 1 ose 2, ku -Q eshte zgjedhur nga: |
| 6 | 6. Nje perberes sipas pretendimit 1 ose 2, ku -Q eshte: |
| 7 | 7. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 6, ku -R5Y eshte -H. |
| 8 | 8. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku -R7 eshte -R7X; dhe -R7X eshte ne menyre te pavarur: -R7C, -R7D, -R7E, -L7-R7B, -L7-R7D, ose -L7-R7E. |
| 9 | 9. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku -R7 eshte -R7X; dhe -R7X eshte ne menyre te pavarur:: -L7-R7B, -L7-R7D, ose -L7-R7E. |
| 10 | 10. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 7, ku -R7 eshte -R7X; dhe -R7X eshte -L7-R7D. |
| 11 | 11. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 6, ku cilido -L7-, nese ndodhet, eshte -CH2-. |
| 12 | 12. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 11, ku: cilido -R7B, nese ndodhet, eshte cikloheksil, dhe eshte i zevendesuar opsionalisht me nje apo me shume zevendesues -W2; cilido -R7C, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur piperidinil, dhe eshte i zevendesuar opsionalisht me nje apo me shume zevendesues -W2; cilido -R7D, nese ndodhet, eshte fenil, dhe eshte i zevendesuar opsionalisht me nje apo me shume zevendesues -W3; dhe cilido -R7E, nese ndodhet, eshte piridil, dhe eshte i zevendesuar opsionalisht me nje apo me shume zevendesues -W3. |
| 13 | 13. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 12, ku: cilido -W1, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur: -F, -CI, -Br, -I, -CF3, -OH, -ORW1, -OCF3, ose -CN; cilido -RW1, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur C1-4alkyl i saturuar linear ose i degezuar; cilido -W2, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur: -F, -CI, -Br, -I, -CF3, -OH, -ORW2, -OCF3, ose -CN; cilido -RW2, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur C1-4alkyl i saturuar linear ose i degezuar; cilido -W3, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur: -F, -CI, -Br, -I, -CF3, -OH, -ORW3, -OCF3, ose -CN; dhe cilido -RW3, nese ndodhet, eshte ne menyre te pavarur C1-4alkyl i saturuar linear ose i degezuar. |
| 14 | 14. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 13, ku -R3 eshte -R3A; dhe -R3A eshte -iPr. |
| 15 | 15. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 14, ku -R2 eshte -H. |
| 16 | 16. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 15, ku -R6 eshte -H. |
| 17 | 17. Nje perberes sipas pretendimit 1, i zgjedhur nga perberesat e formulave qe vijojne dhe kriperat, hidratet dhe tretesirat e tyre te pranueshme farmaceutikisht: |
| 18 | 18. Nje perberes sipas pretendimit 1, i zgjedhur nga nje perberes i formules qe vijon dhe kriperat, hidratet dhe tretesirat e tij te pranueshme farmaceutikisht: |
| 19 | 19. Nje Perberje qe permban nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, dhe nje bartes apo diluent i pranueshem farmaceutikisht. |
| 20 | 20. Nje metode per pergatitjen e nje perberjeje qe perfshin hapin e perzierjes se nje perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, dhe te nje bartesi apo diluenti te pranueshem farmaceutikisht. |
| 21 | 21. Nje metode in vitro e frenimit te funksionit CDK ne nje qelize, qe perfshin venien ne kontakt te qelizes me nje sasi efektive te nje perberesi sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18. |
| 22 | 22. Nje perberes sipas cdonjerit prej pretendimeve 1 deri ne 18, per perdorim ne nje metode trajtimi te trupit te njeriut apo kafshes nepermjet terapise. |
| 23 | 23. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te nje semundjeje proliferative. |
| 24 | 24. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te kanserit. |
| 25 | 25. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te nje infeksioni viral, duke perfshire HIV. |
| 26 | 26. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te semundjeje neurodegjenerative, perfshire semundjen Alzheimer dhe semundjen Parkinson. |
| 27 | 27. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te ishemise. |
| 28 | 28. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te nje semundjeje renale. |
| 29 | 29. Nje perberes per perdorim sipas pretendimit 22, ne nje metode trajtimi te nje semundjeje kardiovaskulare, perfshire arterosklerozen. |
| 30 | 30. Nje perberes per perdorim sipas cdonjerit prej pretendimeve 22 deri ne 29, ku trajtimi me tej perfshin trajtimin me nje agjent aktiv me te avancuar i cili eshte nje frenues aromatik, nje anti-estrogen, nje bllokues Her2, ose nje agjent kimioterapeutik citotoksik me i avancuar. |